ЭКОРИН / EKORIN

Фармакологические свойства

НПВП группы салицилатов. В низкой дозе оказывает антиагрегантное действие, в более высокой - жаропонижающее и противовоспалительное. Основным механизмом действия Экорина является необратимая инактивация фермента ЦОГ, в результате чего нарушается синтез простагландинов, простациклинов и тромбоксана. Необратимое нарушение синтеза в тромбоцитах тромбоксана А2 обусловливает угнетение процессов агрегации тромбоцитов и способствует улучшению реологических свойств крови. После приема внутрь медленное высвобождение кислоты ацетилсалициловой из таблетки, покрытой кишечно-растворимой оболочкой, начинается в двенадцатиперстной кишке и происходит замедленно. Ацетилсалициловая кислота на 50% метаболизируется с образованием салициловой кислоты. Степень связывания с белками плазмы крови зависит от концентрации и составляет для ацетилсалициловой кислоты 49-70%, для салициловой - 66-98%. Ацетилсалициловая кислота на 50% метаболизируется при первом прохождении через печень. Метаболиты ацетилсалициловой кислоты: салициловая кислота, глицинконъюгат салициловой кислоты, гентизиновая кислота и ее глицинконъюгат. Выделяется из организма в основном в виде метаболитов почками. Проникает через ГЭБ, в спинномозговую, синовиальную жидкость, грудное молоко.

Показания

профилактика острого инфаркта миокарда, при наличии факторов риска (в том числе сахарный диабет, гиперлипидемия, АГ, курение, пожилой возраст) или повторного инфаркта миокарда; нестабильная стенокардия; профилактика инсульта (в том числе у пациентов с транзиторными нарушениями мозгового кровообращения); профилактика транзиторных нарушений мозгового кровообращения; профилактика тромбоэмболии после оперативных вмешательств на сосудах (в том числе аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, атриовенозное шунтирование, ангиопластика сонных артерий); профилактика тромбозов глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее веток (в том числе при длительной иммобилизации вследствие большого хирургического вмешательства).

Применение

для профилактики инфаркта миокарда, при нестабильной стенокардии, для профилактики инсульта, транзиторных нарушений мозгового кровообращения и тромбоэмболических осложнений после хирургических вмешательств препарат назначают в дозе 75-150 мг/сут. При подозрении на острый инфаркт миокарда рекомендованная доза составляет 150 мг/сут. Для профилактики повторного инфаркта миокарда доза составляет 150-300 мг/сут. Для профилактики тромбозов глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее веток рекомендованная доза препарата составляет 75-150 мг/сут. Экорин предназначен для длительного применения (от 1-2 мес до 2 лет). Длительность терапии определяет врач. Таблетки принимают после приема пищи, запивая водой.

Противопоказания

повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим салицилатам; пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, особенно в стадии обострения; желудочно-кишечное кровотечение; геморрагический диатез; БА, индуцированная приемом салицилатов; период беременности и кормления грудью; возраст до 12 лет.

Побочные эфекты

поскольку таблетки покрыты кишечно-растворимой оболочкой, значительно снижается раздражающее влияние ацетилсалициловой кислоты на слизистую оболочку желудка. Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, изжога, боль в животе, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки (в том числе перфоративные), желудочно-кишечние кровотечения. Со стороны печени: повышение активности печеночных трансаминаз. Со стороны бронхо-легочной системы: бронхоспазм. Со стороны системы кроветворения: повышенная кровоточивость, редко - анемия (лейкопения). Со стороны ЦНС: головокружение, шум в ушах. Аллергические реакции: крапивница, отек Квинке, анафилактические реакции.

Особые указания

с осторожностью назначают препарат при подагре, гиперурикемии, при язвенных поражениях ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечениях в анамнезе, почечной и печеночной недостаточности, БА, хронических заболеваниях органов дыхания, сенной лихорадке, полипозе слизистой оболочки носа, аллергических реакциях на лекарственные средства, при дефиците витамина К и глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Препарат может вызывать кровотечения различной степени тяжести во время и после проведения хирургических вмешательств, поэтому за 5-7 дней до плановой операции следует прекратить прием препарата. Превышение рекомендуемых доз препарата может сопровождаться риском развития желудочно-кишечных кровотечений. Применение препарата в высоких дозах вызывает гипогликемический эффект, что необходимо учитывать при назначении Экорина пациентам с сахарным диабетом, принимающим гипогликемические средства. При применении Экорина на фоне приема алкоголя повышается риск возникновения повреждений слизистой оболочки ЖКТ и удлинение времени кровотечения. Детям в возрасте до 12 лет применение Экорина не рекомендуется, поскольку повышается риск развития синдрома Рея.

Взаимодействие

не рекомендуется одновременное применение Экорина с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более, так как Экорин усиливает его действие за счет снижения его почечного клиренса и вытеснения из связи с белками крови. При одновременном применении усиливается действие гепарина и непрямых антикоагулянтов за счет нарушения функций тромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками плазмы крови. Экорин усиливает действие тромболитических и антитромболитических лекарственных средств (в том числе тиклопидина), снижает действие гипотензивных средств. Экорин повышает концентрацию дигоксина в плазме крови и усиливает его эффекты за счет снижения выведения. Экорин усиливает действие гипогликемических препаратов (инсулина и производных сульфонилмочевины) за счет гипогликемизирующего эффекта ацетилсалициловой кислоты и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками плазмы крови. При применении с урикозурическими средствами (бензбромароном), фуросемидом, спиронолактоном Экорин ослабляет их действие. При одновременном применении с антацидными средствами снижается всасывание ацетилсалициловой кислоты из кишечника. При комбинации с ГКС усиливается выведение салицилатов и повышается риск желудочно-кишечного кровотечения; нежелательны сочетания со всеми НПВП.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, шум в ушах, снижение остроты слуха, головокружение, спутанность сознания, лихорадка, гипервентиляция, кетоацидоз, респираторный алкалоз, кома, сердечно-сосудистая и дыхательная недостаточность, выраженная гипогликемия, кровоизлияния. Передозировка более вероятна у пациентов пожилого возраста. Лечение: госпитализация; активированный уголь, промывание желудка, определение показателей кислотно-основного баланса, инфузионная терапия, форсированный диурез, который проводят при концентрации салицилатов в плазме крови у взрослых выше 500 мг/л (в/в инфузия гидрокарбоната натрия 88 мэкв в 1 л 5% р-ра глюкозы со скоростью 10-15 мл/кг/ч), гемодиализ; симптоматическое лечение (при отеке легких - ИВЛ).

Условия хранения

в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °С.