АСПИРИН КАРДИО (Ацетилсалициловая кислота) / ASPIRIN CARDIO

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Ацетилсалициловая кислота подавляет агрегацию тромбоцитов путем блокирования синтеза тромбоксана А2. Механизм ее действия состоит в необратимой инактивации фермента циклооксигеназы (ЦОГ-1). Указанный ингибирующий эффект особенно выражен для тромбоцитов, поскольку они не способны к ресинтезу указанного фермента. Признают также, что ацетилсалициловая кислота оказывает и другие ингибирующие эффекты на тромбоциты. Благодаря указанным эффектам, ее применяют при многих сосудистых заболеваниях.Ацетилсалициловая кислота принадлежит к группе НПВП с анальгезирующим, жаропонижающим и противовоспалительным действием. Перорально в дозах 0,3 г и 1 г препарат применяют для уменьшения выраженности боли и при состояниях, сопровождающихся лихорадкой легкой степени, таких как простуда и грипп, для снижения температуры тела и уменьшения выраженности боли в суставах и мышцах. Фармакокинетика. После приема внутрь ацетилсалициловая кислота быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Во время и после абсорбции превращается в основной активный метаболит — кислоту салициловую. Максимальная концентрация кислоты ацетилсалициловой в плазме крови достигается через 10–20 мин, салицилатов — 20–120 мин соответственно. Благодаря кишечно-растворимой оболочке таблеток Аспирин Кардио 0,1; 0,3 г, высвобождение активного вещества осуществляется не в желудке, а в щелочной среде кишечника. Поэтому абсорбция ацетилсалициловой кислоты замедляется до 3–6 ч после применения таблетки, покрытой кишечно-растворимой оболочкой, по сравнению с обычной таблеткой.Ацетилсалициловая и салициловая кислоты полностью связываются с белками плазмы крови и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плаценту, а также в грудное молоко.Салициловая кислота подвергается метаболизму в печени. Метаболитами салициловой кислоты являются салицилмочевая кислота, салицилфенол глюкуронид, салицилацил глюкуронид, гентизиновая кислота и гентизинмочевая кислота.Кинетика выведения салициловой кислоты зависит от дозы, поскольку метаболизм ограничен активностью ферментов печени. T1/2 зависит от дозы и возрастает от 2–3 ч при применении низких доз до 15 ч — при применении высоких доз. Салициловая кислота и ее метаболиты выделяются из организма преимущественно почками.

Показания

Для снижения риска:•смерти у пациентов с подозрением на острый инфаркт миокарда;•смерти у пациентов, которые перенесли инфаркт миокарда;•транзиторных ишемических атак (ТИА) и инсульта у пациентов с ТИА;•заболеваемости и смертности при стабильной и нестабильной стенокардии.Для профилактики:•тромбозов и эмболий после операций на сосудах (чрескожная транслюминальная катетерная ангиопластика (ЧТКА), эндартерэктомия сонной артерии, аортокоронарное шунтирование (АКШ), артериовенозное шунтирование);•тромбозов глубоких вен и эмболии легочной артерии после длительной иммобилизации (после хирургических операций);•инфаркта миокарда у пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (сахарный диабет, контролируемая АГ) и лицам с многофакторным риском сердечно-сосудистых заболеваний (гиперлипидемия, ожирение, табакокурение, пожилой возраст и др.).Для вторичной профилактики инсульта.

Применение

Аспирин Кардио применяют у взрослых и детей в возрасте старше 16 лет. Препарат принимают внутрь до еды, не разжевывая, запивают достаточным количеством жидкости.Для снижения риска смерти у пациентов с острым инфарктом миокарда применяют препарат в дозе 100 мг/сут. Дозирование 300 мг/сут может кратковременно применяться по терапевтическим показаниям. Чтобы достичь быстрой абсорбции первую таблетку необходимо разжевать!Для снижения риска смерти у пациентов, которые перенесли инфаркт миокарда применяют 100 мг/сут. Дозирование 300 мг/сут может кратковременно применяться по терапевтическим показаниям.Для вторичной профилактики инсульта применяют препарат в дозе 100 мг/сут. Дозирование 300 мг/сут может кратковременно применяться по терапевтическим показаниям.Для снижения риска ТИА и инсульта у пациентов с ТИА применяют 100–200 мг/сут. Дозирование 300 мг/сут может кратковременно применяться по терапевтическим показаниям.Для снижения риска развития заболевания и смерти у пациентов со стабильной и нестабильной стенокардией: от 100 мг/сут. Дозирование 300 мг/сут может кратковременно применяться по терапевтическим показаниям.Для профилактики тромбозов и эмболий после операций на сосудах чрескожная транслюминальная катетерная ангиопластика (ЧТКА), эндартерэктомия сонной артерии, аортокоронарное шунтирование (АКШ), артериовенозное шунтирование) применяют 100–300 мг/сут.Для профилактики тромбозов глубоких вен и эмболии легочной артерии после продолжительной иммобилизации (после хирургических операций) — 100–200 мг/сут или 300 мг/сут через день.Для профилактики инфаркта миокарда у пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (сахарный диабет, контролируемая АГ) и лицам с многофакторным риском сердечно-сосудистых заболеваний (гиперлипидемия, ожирение, курение, пожилой возраст) применяют 100 мг/сут. Дозирование 300 мг/сут может кратковременно применяться по терапевтическим показаниям.

Противопоказания

повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим салицилатам или любому компоненту препарата.БА, вызванная применением салицилатов или НПВП в анамнезе.Острые пептические язвы.Геморрагический диатез.Выраженная почечная недостаточность.Выраженная печеночная недостаточность.Выраженная сердечная недостаточность.Комбинация с метотрексатом в дозировании

Побочные эфекты

нарушения со стороны ЖКТ: диспепсия, боль в эпигастральной области и других отделах живота; в отдельных случаях — воспаление, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, которые могут в единичных случаях вызвать желудочно-кишечное кровотечение и перфорации с соответствующими лабораторными показателями и клиническими проявлениями.Вследствие антиагрегантного действия на тромбоциты ацетилсалициловая кислота может повышать риск развития кровотечений. Отмечали такие кровотечения, как интраоперационные геморрагии, гематомы, кровотечения из органов мочеполовой системы, носовые кровотечения, кровотечения из десен; редко или очень редко — серьезные кровотечения, такие как геморрагии из ЖКТ, кровоизлияние в головной мозг (особенно у пациентов с неконтролируемой АГ и/или при одновременном применении антигемостатических средств), которые в единичных случаях могли потенциально угрожать жизни.Геморрагии могут привести к острой и хронической постгеморрагической анемии/железодефицитной анемии (вследствие так называемого латентного микрокровотечения) с соответствующими лабораторными проявлениями и клиническими симптомами, такими как астения, бледность кожных покровов, гипоперфузия.У пациентов с индивидуальной повышенной чувствительностью к салицилатам возможно развитие аллергических реакций со стороны кожи, включая такие симптомы, как сыпь, крапивница, отек, зуд. У пациентов с БА возможно повышение частоты возникновения бронхоспазма; аллергических реакций от легкой до умеренной степени, которые потенциально поражают кожу, респираторный тракт, ЖКТ и кардиоваскулярную систему. Очень редко отмечали тяжелые реакции, включая анафилактический шок.Редко — транзиторная печеночная недостаточность с повышением уровня трансаминаз печени.Отмечали головокружение и звон в ушах, что может свидетельствовать о передозировке.

Особые указания

Аспирин Кардио применяют с осторожностью при:•повышенной чувствительности к анальгетикам, противовоспалительным, противоревматическим средствам, а также при аллергии на другие вещества;•язвах ЖКТ, включая хроническую и рекуррентную язвенную болезнь или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе;•одновременном применении антикоагулянтов;•нарушениях функций почек и/или печени.При продолжительном применении Аспирина Кардио перед началом приема ибупрофена пациент должен проконсультироваться с врачом.У пациентов с аллергическими осложнениями, в том числе с БА, аллергическим ринитом, крапивницей, кожным зудом, отеком слизистой оболочки и полипозом носа, а также при их комбинации с хроническими инфекциями дыхательных путей и у больных с повышенной чувствительностью к НПВП на фоне лечения Аспирином Кардио возможно развитие бронхоспазма или приступа БА.При хирургических операциях (включая стоматологические) применение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, может повысить вероятность возникновения/усиления кровотечения.При применении ацетилсалициловой кислоты в низких дозах может уменьшаться выведение мочевой кислоты. Это может привести к возникновению подагры у пациентов с уменьшением выведения мочевой кислоты.Не следует применять препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, у детей с ОРВИ, которая сопровождается или не сопровождается повышением температуры тела, без консультации врача. При некоторых вирусных заболеваниях, особенно гриппе А, гриппе В и ветряной оспе, существует риск развития синдрома Рея, который является очень редким, но опасным для жизни заболеванием, требующим неотложного медицинского вмешательства. Риск может быть повышен, если ацетилсалициловая кислота применяется как сопутствующее лекарственное средство, однако причинно-следственная связь в этом случае не доказана. Если указанные состояния сопровождаются продолжительной рвотой, это может быть признаком синдрома Рея.Учитывая вышеупомянутые причины, у детей в возрасте до 16 лет противопоказано продолжительное применение препарата без особых показаний (болезнь Кавасаки).Период беременности и кормления грудью. Аспирин Кардио можно применять в период беременности только в том случае, когда другие лекарственные средства неэффективны.Применение салицилатов в І триместр беременности в некоторых ретроспективных эпидемиологических исследованиях ассоциировалось с повышенным риском развития врожденных пороков (палатосхиз — волчья пасть, пороки сердца). Однако при продолжительном применении препарата в терапевтических дозах, которые превышали 150 мг/сут, этот риск оказался низким: в результате исследования, проведенного с участием 32 000 пар мать — ребенок, не выявлено связи между применением Аспирина Кардио и увеличением количества врожденных недостатков.Салицилаты можно применять в период беременности только после оценки соотношения риск/польза. Согласно предыдущим оценкам, при продолжительном применении Аспирина Кардио желательно не принимать ацетилсалициловую кислоту в дозе >150 мг/сут.В III триместр беременности прием салицилатов в высоких дозах (>300 мг/сут) может привести к перенашиванию плода и ослаблению схваток во время родов, а также к кардиопульмональной токсичности (преждевременное закрытие ductus arteriosus) у детей.Применение ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах незадолго до родов может привести к внутричерепным кровотечениям, особенно у недоношенных детей. Таким образом, кроме чрезвычайно особых случаев, обусловленных кардиологическими или акушерскими медицинскими показаниями с использованием специального мониторинга, применение ацетилсалициловой кислоты на протяжении последнего триместра беременности противопоказано.Салицилаты и их метаболиты проникают в грудное молоко в небольшом количестве.Поскольку побочные реакции у детей грудного возраста после случайного применения Аспирина Кардио не отмечали, перерывать кормление грудью, как правило, не требуется. При продолжительном применении препарата или применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах необходимо решить вопрос относительно прекращения кормления грудью.Влияние на управление транспортными средствами и работу с другими механизмами. Не влияет на способность к управлению транспортными средствами и работе с другими механизмами.

Взаимодействие

Противопоказанные комбинации. Применение метотрексата в дозах >15 мг/нед повышает гематотоксичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными средствами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с протеинами плазмы крови).Комбинации, которые требуют осторожности. При применении метотрексата в дозах <15 мг/нед повышается гематотоксичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными средствами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с протеинами плазмы крови).Одновременное применение ибупрофена препятствует необратимому ингибированию тромбоцитов ацетилсалициловой кислотой. Лечение ибупрофеном пациентов с риском кардиоваскулярных заболеваний может ограничивать кардиопротекторное действие ацетилсалициловой кислоты.При одновременном применении Аспирина Кардио и антикоагулянтов повышается риск развития кровотечения.При одновременном применении салицилатов в высоких дозах с НПВП (благодаря взаимоусиливающему эффекту) повышается риск возникновения язв и желудочно-кишечных кровотечений.Одновременное применение с урикозурическими средствами, такими как бензобромарон, пробенецид, снижает выведение мочевой кислоты (благодаря конкуренции выведения мочевой кислоты канальцами почек).При одновременном применении с дигоксином концентрация последнего в плазме крови повышается вследствие снижения почечной экскреции.При одновременном применении кислоты ацетилсалициловой в высоких дозах и пероральных антидиабетических препаратов группы производных сульфонилмочевины или инсулина усиливается гипогликемический эффект последних за счет гипогликемического эффекта ацетилсалициловой кислоты и вытеснения сульфонимочевины, связанной с протеинами плазмы крови.Диуретические средства в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты снижают клубочковую фильтрацию благодаря снижению синтеза простагландинов в почках.Системные глюкокортикостероиды (исключая гидрокортизон), которые применяются для заместительной терапии при болезни Аддисона, в период лечения кортикостероидами снижают уровень салицилатов в плазме крови и повышают риск передозировки после окончания лечения.При применении с кортикостероидами повышается риск развития желудочно-кишечного кровотечения.Ингибиторы АПФ в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты вызывают снижение фильтрации в клубочках вследствие ингибирования вазодилататорных простагландинов и снижения антигипертензивного эффекта.При одновременном применении с вальпроевой кислотой ацетилсалициловая кислота вытесняет ее из связи с протеинами плазмы крови, повышая токсичность последней.Этиловый спирт способствует повреждению слизистой оболочки ЖКТ и пролонгирует время кровотечения вследствие синергизма ацетилсалициловой кислоты и алкоголя.

Передозировка

передозировка салицилатов возможна вследствие хронической интоксикации, которая возникла вследствие продолжительной терапии (применение >100 мг/кг/сут более 2 дней может быть причиной токсических эффектов), а также вследствие острой интоксикации, угрожающей жизни (передозировка), и причинами которыми могут быть, например, случайное применение детьми или непредвиденная передозировка.Хроническое отравление салицилатами может носить скрытый характер, поскольку признаки и симптомы его неспецифические. Умеренная хроническая интоксикация, вызванная салицилатами, или салицилизм выявляют, как правило, только после повторных приемов в высоких дозах.Симптомы: головокружение, вертиго, звон в ушах, глухота, гипергидроз, тошнота, рвота, головная боль, спутанность сознания. Указанные симптомы можно контролировать снижением дозы. Звон в ушах может возникать при концентрации салицилатов в плазме крови >150–300 мкг/мл. Серьезные побочные реакции отмечают при концентрации салицилатов в плазме крови >300 мкг/мл.Об острой интоксикации свидетельствует выраженное изменение КОР, которое может отличаться в зависимости от возраста и тяжести интоксикации. Наиболее общим показателем для детей является метаболический ацидоз. Тяжесть состояния не может быть оценена только на основании концентрации салицилатов в плазме крови. Абсорбция ацетилсалициловой кислоты может замедляться в связи с замедлением опорожнения желудка, формированием конкрементов в желудке или в случае приема препарата в форме таблеток, покрытых кишечно-растворимой оболочкой.Лечение интоксикации, вызванной передозировкой ацетилсалициловой кислоты, определяется степенью тяжести, клиническими симптомами и обеспечивается стандартными методами, которые применяют при отравлении. Все меры должны быть направлены на ускорение выведения препарата и восстановление электролитного и кислотно-щелочного баланса. Применяют активированный уголь, форсированный щелочной диурез. В зависимости от состояния КОР и электролитного баланса проводят инфузионное введение р-ров электролитов. При тяжелых отравлениях показан гемодиализ.

Условия хранения

при температуре не выше 25 °С.