НИЦЕРИУМ (Ницерголин) / NICERIUM

Фармакологические свойства

периферический вазодилататор. Блокирует ?-адренорецепторы, благодаря чему оказывает сосудорасширяющий эффект, снижает ОПСС и АД. Тормозит агрегацию тромбоцитов, уменьшает вязкость крови. Фармакодинамические свойства ницерголина основываются на его способности влиять на клеточный метаболизм - повышать утилизацию глюкозы и кислорода, увеличивать содержание АТФ, белков и синтез нуклеиновых кислот. Улучшает мозговое кровообращение, обеспечивает защиту головного мозга от повреждения в условиях гипоксии и ишемии. Положительно влияет на нейронную передачу, увеличивая интенсивность обмена допамина и норадреналина, увеличивает уровень цАМФ. Цифровой анализ данных ЭЭГ свидетельствует о положительном влиянии ницерголина на биоэлектрическую активность головного мозга и усиление его адаптационных возможностей. Ницерголин оказывает положительный эффект на когнитивную функцию, улучшает память, психомоторную активность, предотвращает аффективные нарушения и соматические дисфункции (повышенную утомляемость, анорексию, головокружение). В суточной дозе 30-60 мг ницерголин способствует улучшению клинического состояния при синдроме деменции в течение 3-6-месячного периода наблюдения. Терапевтический эффект увеличивается постепенно и становится клинически значимым приблизительно после 3 мес лечения. У пациентов с положительной реакцией на лечение ницерголином улучшение при синдроме деменции становится выраженным к 6-му месяцу лечения. Ницерголин быстро и почти полностью всасывается в пищеварительном тракте. Подвержен значительному эффекту первичного прохождения через печень. При приеме внутрь в дозе 70 мкг/кг концентрация в плазме крови составляет 100-200 нг/мл. Ницерголин способен связываться с альбумином плазмы крови; степень связывания ницерголина с ним приблизительно в 4 раза ниже его способности связываться с ?1-кислым гликопротеином. Процент связывания остается относительно постоянным при физиологических концентрациях протеина в плазме крови, даже когда концентрация ницерголина является повышенной (составляет 87% при низких концентрациях ницерголина и 82% - при высоких). Поскольку концентрация ?1-кислого гликопротеина в плазме крови у пожилых пациентов при патологических состояниях, например при острых воспалительных процессах, злокачественных опухолях или в случае стресса может повышаться, есть основания полагать, что эффективная концентрация активного ингредиента в этих условиях может быть сниженной. Ницерголин почти полностью метаболизируется путем гидролиза эфирной связи и N-деметилирования. Активные метаболиты, которые при этом образуются, конъюгируются с глюкуроновой кислотой. Около 80% метаболитов ницерголина экскретируются почками, 10% - выводятся с калом. Период полувыведения ницерголина составляет 2,5 ч, период полувыведения основного метаболита 10-метокси-дигидролизергола (MDL) составляет 12-17 ч, а второго метаболита 1-метил-10-метокси-дигидролизергола (1-MMDL) - от 2 до 4 ч.

Показания

острая и хроническая недостаточность мозгового кровообращения (в том числе при атеросклерозе сосудов головного мозга, преходящих нарушениях мозгового кровообращения, тромбозы и эмболии сосудов головного мозга); мигрень; синдром Рейно; АГ (в качестве вспомогательного средства); в качестве поддерживающего средства для лиц пожилого возраста при цереброорганическом психосиндроме с такими основными признаками: снижение концентрации внимания, ослабление памяти, дезориентация, нарушения сна, болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона, сосудистая и смешанная деменция.

Применение

капсулы и таблетки следует глотать целиком, запивая достаточным количеством жидкости (например водой), до еды. Обычная суточная доза составляет 20-30 мг ницерголина, которую можно принимать как разовую дозу или разделить на несколько однократных дневных доз. Если при применении этой дозы желаемый терапевтический эффект не достигается, суточную дозу можно повысить до 60 мг ницерголина. После заметного улучшения состояния больного возможно снижение дозы препарата. Пациентам с нарушенной функцией почек (уровень креатинина в сыворотке крови выше 200 мг/мл) дозу необходимо снизить. Поскольку терапевтический эффект нарастает постепенно, рекомендуется принимать препарат в течение длительного времени (не меньше 3 мес), однако не реже чем через каждые 6 мес следует оценивать необходимость дальнейшего лечения препаратом.

Противопоказания

повышенная чувствительность к ницерголину, алкалоидам спорыньи или другим компонентам препарата; перенесенный инфаркт миокарда; кровотечения; риск развития коллапса; ортостатические реакции; одновременное лечение ?- или ?-адреномиметиками; период беременности и кормления грудью, детский возраст.

Побочные эфекты

с учетом ?-адренолитического действия препарата возможно умеренное снижение АД, головокружение (целесообразен регулярный мониторинг гемодинамических показателей), гиперемия кожи, ощущение тепла, давление в голове, повышенная утомляемость и бессонница. В отдельных случаях возможны незначительные диспепсические явления, которые можно предотвратить, принимая препарат во время еды.

Особые указания

1 капсула Ницериума 30 уно содержит 0,02 ХЕ. Ницериум таблетки, покрытые сахарной оболочкой, по 5 мг и 10 мг, содержат краситель сансет желтый (Е110), что может спровоцировать развитие аллергических реакций, в том числе астму у лиц с чувствительностью к этому веществу или ацетилсалициловой кислоте. В случае умеренно выраженной брадикардии препарат следует назначать с особой осторожностью. С осторожностью назначают больным с гиперурикемией или с подагрой в анамнезе. Не следует назначать в период беременности, поскольку опыт его применения у беременных отсутствует, а результаты экспериментов продемонстрировали возможность появления пороков развития и других нарушений у плода. Не следует применять препарат в период кормления грудью, поскольку неизвестно, поступает ли ницерголин в грудное молоко. Ницерголин, даже при применении в полном соответствии с рекомендациями, может изменять скорость реакции и нарушать способность к управлению автотранспортом или работе с потенциально опасными механизмами.

Взаимодействие

поскольку ницерголин угнетает агрегацию тромбоцитов и уменьшает вязкость крови, следует чаще контролировать параметры коагулограммы при одновременном применении с другими препаратами, влияющими на свертывание крови. При одновременном приеме ницерголина может усиливать действие гипотензивных препаратов. Эффективность симпатомиметиков, стимулирующих ?- или ?-рецепторы, может ослабляться, если их принимать одновременно с ницерголином. Препарат может усиливать эффекты блокаторов ?-адренорецепторов.

Передозировка

о случаях интоксикации не сообщалось. В случае передозировки можно ожидать выраженной артериальной гипотензии, седативного эффекта, атаксии, одышки и тремора. Промывают желудок, назначают активированный уголь и натрия сульфат, проводят мониторинг функции сердечно-сосудистой системы и симптоматическое лечение. В случае выраженного снижения АД проводят в/в инфузию жидкости, назначают ?-адреномиметики, в случае ангиоспазма - вазодилататоры. Специфического антидота нет.

Условия хранения

при температуре до 25 °С.