НИЦЕРГОЛИН раствор для инъекций / NICERGOLINE

Фармакологические свойства

ницерголин по химической структуре является аналогом алкалоидов спорыньи, содержащим, помимо эрголинового ядра, бромзамещенный остаток никотиновой кислоты. По аналогии с дигидрированными производными алкалоидов спорыньи, ницерголин оказывает ?-адреноблокирующее действие. Кроме этого, он проявляет спазмолитическую активность, особенно в отошении мозговых и периферических сосудов, которая может быть в определенной мере обусловлена наличием в его молекуле остатка никотиновой кислоты. Снижает сопротивление сосудов головного мозга и легких, увеличивает кровоток, особенно у больных с функциональной артериопатией, улучшает состояние больных с нарушением функций мозга, вызванным сосудистой недостаточностью, эффективен при нарушениях центрального и периферического кровообращения, оказывает положительное действие в восстановительный период после ишемии головного мозга. Ницерголин улучшает гемодинамику и обмен веществ как в головном мозге, так и в периферических тканях. Применение ницерголина у больных с нейрохирургической патологией оказывает положительное влияние на вегетативную регуляцию мозгового кровотока и биоэлектрическую активность мозга, влияя преимущественно на лимбические структуры и гипоталамус. Ницерголин обладает антиагрегантным эффектом и оказывает положительное гемореологическое действие; улучшает нейропсихический статус у лиц со старческим слабоумием. После приема внутрь ницерголин быстро и почти полностью всасывается. Скорость и объем абсорбции ницерголина не зависит от приема пищи. Более 90% ницерголина связывается с белками плазмы крови, обнаруживая при этом большее сродство к кислому ?-гликопротеину, чем к альбумину. Ницерголин метаболизируется в печени, экскретируется главным образом с мочой; незначительное количество ницерголина и/или его метаболитов выводится с желчью.

Показания

острые и хронические нарушения мозгового кровообращения, особенно на ранних стадиях (в том числе при церебральном атеросклерозе, последствиях тромбоза мозговых сосудов), мигрень, вертиго, нарушения периферического кровообращения (артериопатия конечностей, болезнь Рейно), а также диабетическая ретинопатия, ишемические повреждения зрительного нерва, дистрофические заболевания роговой оболочки глаза. Лечение синдромов пресенильных и сенильных нарушений когнитивной сферы сосудистого и дегенеративного генеза, которые характеризуются нарушением интеллекта, аффективными, соматическими расстройствами и нарушениями поведения, такими как потеря памяти, ослабление умственных способностей и концентрации внимания, изменения настроения, головокружения и астения.

Применение

внутрь перед едой по 5-10 мг 3 раза в сутки. Длительность лечения зависит от тяжести заболевания и эффективности терапии - 2-3 мес и больше. Твердые капсулы следует глотать целиком, запивая достаточным количеством жидкости (например водой), до еды. Обычная суточная доза составляет 1 капсулу (30 мг) в сутки. Если при применении этой дозы желаемый терапевтический эффект не достигается, суточную дозу можно повысить до 2 капсул (60 мг ницерголина). Ницерголин рекомендован пациентам в возрасте 18-65 лет. В некоторых ситуациях лечение следует начинать с парентерального введения, дозу и способ введения устанавливают индивидуально. В/м вводят по 2-4 мг 2 раза в сутки. Возможно в/в капельное введение, для чего 4-8 мг ницерголина растворяют в 100 мл 0,9% р-ра натрия хлорида или 5% р-ра глюкозы. При в/а введении 4 мг ницерголина растворяют в 10 мл 0,9% р-ра натрия хлорида и вводят в течение 2 мин.

Противопоказания

повышенная чувствительность к ницерголину или к никотиновой кислоте, выраженная артериальная гипотензия, дистрофические изменения в печени.

Побочные эфекты

артериальная гипотензия, головокружение, расстройства пищеварительного тракта, сонливость или нарушение сна, гиперемия кожи лица и верхней половины туловища, кожный зуд.

Особые указания

в период беременности и кормления грудью ницерголин следует применять только в случае крайней необходимости. Во время лечения ницерголином следует избегать употребления алкоголя.

Взаимодействие

потенцирует эффект гипотензивных средств, транквилизаторов, нейролептиков. В случае применения антацидных средств, содержащих соли магния или алюминия, ницерголин принимают внутрь за 2 или через 2 ч после приема антацидов.

Передозировка

возможно развитие ортостатического коллапса вследствие выраженной артериальной гипотензии. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое.

Условия хранения

Ницерголин хранится при комнатной температуре.

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха или с едва уловимым запахом. Практически нерастворим в воде, растворим в этаноле. Легкорастворим в хлороформе.

Химическое название, rtecs, nlm

USPDDN: 10-метокси-1,6-диметилэрголин-8?-метанол 5-бромоникотинат (эстер).

Брутто-формула

C24H26BrN3O3

Код cas

27848-84-6

Форма выпуска

Форма выпуска: таблетки п/о, капсулы твердые, лиофилизированный порошок для приготовления инъекционного р-ра.