ВИНПОЦЕТИН-ДАРНИЦА / VINPOTSETIN-DARNITSA

Фармакологические свойства

винпоцетин (Зб- 16б)-эбурнаменин-14-карбоновой кислоты этиловый эфир) оказывает сосудорасширяющее, антигипоксическое действие, улучшает мозговое кровообращение, избирательно расширяет пораженные сосуды в ишемическом очаге головного мозга, не оказывая существенного влияния на периферическое кровообращение и работу сердца. Повышает устойчивость клеток мозга к гипоксии, облегчая транспорт кислорода и субстратов энергетического обеспечения к тканям (усиление поглощения и метаболизма глюкозы, переключения его на энергетически более выгодное аэробное направление). Способствует накоплению в тканях цАМФ и АТФ (торможение фосфодиэстеразы (ФДЭ) и стимуляция аденилатциклазы), повышению содержания катехоламинов в тканях мозга. Вместе с тем винпоцетин оказывает антиагрегационное действие, улучшает реологические свойства крови и микроциркуляцию в мозговой ткани, а также оказывает антиоксидантное действие. Вазодилатирующее действие связано с прямым релаксирующим влиянием на гладкую мускулатуру сосудов преимущественно головного мозга. Винпоцетин не вызывает феномена \"обкрадывания\", прежде всего усиливает кровоснабжение ишемизированной области головного мозга, не меняя при этом кровоснабжение интактных областей. Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет уменьшения агрегации тромбоцитов, снижения вязкости крови, увеличения деформируемости эритроцитов. При приеме внутрь быстро и полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность - 50-70%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 ч и составляет 10-20 нг/мл. Период полувыведения препарата при приеме внутрь - 4,74-5 ч. Легко проникает через гистогематические барьеры, в том числе через ГЭБ. При внутрисосудистом введении на 66% связывается с белками плазмы крови. Терапевтический эффект проявляется при концентрации в крови в пределах 10-20 мг/мл. Трансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов: аповинкаминовой кислоты, гидроокиси винпоцетина, гидроксиаповинкаминовой кислоты, дигидро-винпоцетин-глицината. Период полувыведения составляет 4-5 ч.

Показания

нарушение мозгового кровообращения (ишемический инсульт, вертебробазилярная недостаточность, атеросклеротическое изменение сосудов головного мозга, сосудистая деменция, гипертоническая и посттравматическая энцефалопатия). Транзиторные ишемические атаки, спазм сосудов головного мозга, частичная окклюзия артерий головного мозга, головная боль, головокружение (в том числе лабиринтного происхождения). Двигательные расстройства, в том числе апраксия. Афазия. Токсические (медикаментозные) нарушения слуха, болезнь Меньера, кохлевестибулярный неврит.

Применение

внутрь назначают по 0,005 г (1 таблетка) 3 раза в сутки перед едой. Длительность лечения - 2 мес. При необходимости могут быть назначены повторные курсы (2-3 раза в год). Раствор Винпоцетин-Дарница применяют только в/в в виде медленной капельной инфузии. Обычно начальная суточная доза составляет 10-20 мг винпоцетина (1-2 ампулы) в 500-1000 мл р-ра для инфузии (0,9% натрия хлорида, 5% глюкозы, р-ра Рингера). При необходимости и хорошей переносимости назначают повторные (2-3 раза в сутки) медленные капельные инфузии, постепенно повышая дозу в течение 3-4 дней. Средняя суточная доза препарата составляет 20-40 мг винпоцетина, максимальная суточная доза - 1 мг/кг массы тела. Курс лечения препаратом составляет 10-20 дней. Перед отменой винпоцетина его дозу постепенно снижают до 30 мг, после чего переходят на прием винпоцетина в виде таблеток. Имеются отдельные данные о возможности применения винпоцетина для лечения детей с судорожным синдромом, перенесших черепно-мозговую травму. Препарат детям вводят из расчета 8-10 мг/кг в сутки в 5% р-ре глюкозы с переходом через 2-3 нед на прием внутрь по 0,5-1 мг/кг в сутки.

Противопоказания

гиперчувствительность к компонентам препарата, тяжелые нарушения ритма сердца, выраженная обструкция коронарных артерий, период беременности и кормления грудью.

Побочные эфекты

Со стороны сердечно-сосудистой системы: 0,1% - депрессия сегмента S-T, удлинение интервала Q-T на ЭКГ, тахикардия, экстрасистолия, однако наличие причинной связи между побочными действиями и лечением винпоцетином не доказано, так как в обычной популяции эти симптомы отмечают с такой же частотой; 0,8% - изменение АД (чаще снижение), покраснение кожи. Со стороны ЦНС (0,9%): нарушения сна (бессонница, повышенная сонливость), головокружение, головная боль, общая слабость (симптомы могут быть проявлениями основного заболевания). Со стороны системы пищеварения (0,6%): тошнота, изжога, сухость во рту. Со стороны иммунной системы (0,2%): аллергические реакции.

Особые указания

с осторожностью назначают пациентам с аритмиями и стенокардией. При наличии синдрома удлиненного интервала Q-T или при одновременном применении препаратов, провоцирующих удлинение интервала Q-T, необходим контроль ЭКГ. Таблетки содержат лактозу. Не допускается п/к, в/м или в/в струйное введение р-ра. Адекватные и строго контролируемые исследования по безопасности и эффективности препарата у детей не проводились. Отсутствует объективный опыт применения препарата у детей. В период лечения запрещено вождение транспортных средств и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

при одновременном применении Винпоцетина-Дарница и гепарина повышается риск развития геморрагических осложнений.

Передозировка

артериальная гипотензия, тахикардия, экстрасистолия, увеличение продолжительности электрической систолы желудочков. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Условия хранения

хранить в оригинальной упаковке при температуре до 25 °С.