УРСОФАЛЬК капсулы (Кислота урсодезоксихолевая) / URSOFALK (Ursodeoxycholic acid)

Фармакологические свойства

урсодезоксихолевая кислота в небольшом количестве присутствует в желчи человека. При пероральном приеме она уменьшает насыщение желчи ХС путем торможения его абсорбции в кишечнике и снижения его секреции в желчь, способствуя растворению холестериновых конкрементов. Действие урсодезоксихолевой кислоты при заболеваниях печени и холестатических заболеваниях обусловлено относительной заменой липофильных, детергентоподобных, токсичных желчных кислот гидрофильной, цитопротекторной, нетоксичной урсодезоксихолевой кислотой, а также улучшением секреторной способности гепатоцитов и иммунорегуляторными процессами. При пероральном приеме урсодезоксихолевая кислота быстро всасывается в тощей кишке и в верхнем отделе подвздошной кишки вследствие пассивного, а в терминальном отделе подвздошной кишки - активного транспорта. Степень абсорбции составляет 60-80%. После резорбции в кишечнике, почти полностью конъюгируется в печени с аминокислотами глицином и таурином, а после этого снова выводится с желчью. Эффект первичного прохождения через печень составляет 60%. В кишечнике частично происходит бактериальное разложение на 7-кето-литохоловую кислоту. Литохоловая кислота гепатотоксична и в эксперименте способна вызывать повреждение паренхимы печени. У человека резорбируется только незначительная ее часть; эта часть сульфатируется и таким образом детоксицируется в печени, затем снова выводится с желчью и окончательно - с калом. Период полувыделения урсодезоксихолевой кислоты составляет 3,5-5,8 дня.

Показания

для лизиса холестериновых конкрементов в желчном пузыре (не более 15 мм в диаметре, рентгеннегативных, при условии функционирующего желчного пузыря); гастрит, вызванный рефлюксом желчи; симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза в фазе компенсации.

Применение

Капсулы Суточную дозу устанавливают в зависимости от показаний. Для лизиса холестериновых конкрементов в желчном пузыре Доза, приблизительно соответствующая 10 мг/кг, составляет при массе тела: до 60 кг - 2 капсулы до 80 кг - 3 капсулы до 100 кг - 4 капсулы более 100 кг - 5 капсул. Капсулы следует принимать не разжевывая, вечером, перед сном, с небольшим количеством жидкости. Прием препарата должен проводиться регулярно. Необходимая продолжительность применения может составить 6-24 мес. Если после 12 мес применения препарата уменьшение размера конкрементов не отмечено, дальнейшее продолжение терапии нецелесообразно. Эффективность терапии контролируют с помощью УЗИ или рентгенографически каждые 6 мес. При развитии кальциноза конкрементов лечение прекращают. Для лечения рефлюкс-гастрита Назначают, как правило, в течение 10-14 дней. Решение о продолжительности применения препарата принимается индивидуально. Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза. Суточная доза зависит от массы тела и составляет от 2 до 6 капсул (приблизительно 10-15 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела). Рекомендуется такой режим дозирования препарата: Масса тела, кг Капсулы Суточная доза Утром Днем Вечером 34-50 2 2 51-65 3 1 1 1 66-85 4 1 1 2 86-110 5 1 2 2 Более 110 6 2 2 2 Продолжительность применения при первичном билиарном циррозе не ограничена. Суспензия Для растворения холестериновых желчных конкрементов Приблизительно 10 мг на 1 кг массы тела ежесуточно, что соответствует: Масса тела, кг Мерные ложки (1 мерная ложка /5 мл суспензии/ содержит 250 мг урсодезоксихоловой кислоты) Эквивалент, мл 5-7 1/4 1,25 8-12 1/2 2,5 13-18 3/4 (1/4+1/2) 3,75 19-25 1 5 26-35 1 1/2 7,5 36-50 2 10 51-65 2 1/2 12,5 66-80 3 15 81-100 4 20 >100 5 25 Суспензию нужно принимать вечером перед сном, регулярно. Время, необходимое для растворения желчных конкрементов, обычно составляет от 6 до 24 мес. Если уменьшение размеров желчных конкрементов не наблюдается после 12 мес, терапию нужно прекратить. Эффективность лечения контролируют с помощью УЗИ или холецистографии через каждые 6 мес. Необходимо проводить дополнительные исследования для выявления возможной кальцификации конкрементов. Если это произошло, лечение следует прекратить. Симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза Суточная доза зависит от массы тела и составляет приблизительно 10-15 мг/кг. Рекомендуется такая схема приема препарата: Масса тела, кг Суточная доза Количество мерных ложек на прием (1 мерная ложка, или 5 мл суспензии содержат 250 мг урсодезоксихолевой кислоты Мерных ложек Эквивалент в мл Утром Днем Вечером 5-7 1/4 1,25 - - 1/4 8-12 1/2 2,5 - 1/4 1/4 13-18 1/2 3,75 1/4 1/4 1/4 19-25 1 5 1/2 - 1/2 26-35 1 1/2 7,5 1/2 1/2 1/2 36-50 2 10 1 - 1 51-65 3 15 1 1 1 66-85 4 20 1 1 2 86-110 5 25 1 2 2 >110 6 30 2 2 2

Противопоказания

острый холецистит, холангит, обтурация общего желчного или пузырного протока. Препарат не назначают также при рентгенологически подтвержденном наличии конкрементов, при кальцинированных конкрементах или при нарушении сократительной функции желчного пузыря и частых желчных коликах.

Побочные эфекты

кальциноз конкрементов, в единичных случаях - крапивница, кашицеобразный стул. При лечении первичного билиарного цирроза в некоторых случаях отмечали декомпенсацию заболевания, состояние больных улучшалось при прекращении терапии; в отдельных случаях возникала выраженная боль в эпигастральной области.

Особые указания

у пациентов с первичным билиарным циррозом в единичных случаях в начале лечения отмечают ухудшение клинической симптоматики, например усиление кожного зуда. В этой ситуации рекомендуется продолжить лечение в дозе 1 капсула ежедневно, постепенно повышая дозу (на 1 капсулу в неделю), пока необходимая доза не будет достигнута вновь. В первые 3 мес лечения ежемесячно, а затем каждые 3 мес следует контролировать функциональные печеночные показатели (АсАТ, АлАТ и гамма-глутамилтрансфераза). Для своевременного выявления кальциноза желчных камней необходимо, в зависимости от их размера, через 6-10 мес от начала лечения выполнить обзорный снимок, холецистографию с контрастированием в положении стоя и лежа, а также провести УЗИ-контроль процесса лечения.

Взаимодействие

не следует применять препарат одновременно с колестирамином, колестиполом или с гидроксидом алюминия и другими антацидными средствами, содержащими смектит, поскольку эти препараты могут образовывать в просвете кишечника соединения с урсодезоксихолевой кислотой и нарушать ее абсорбцию. Если применение этих препаратов необходимо, следует принимать их за 2 ч до или через 2 ч после Урсофалька. Урсофальк может повышать резорбцию циклоспорина из кишечника, что требует проведения мониторинга концентрации циклоспорина в крови, а при необходимости - коррекции его режима дозирования. В отдельных случаях Урсофальк может уменьшать резорбцию ципрофлоксацина.

Передозировка

Случаев передозировки не выявлено. В случае передозировки проводят симптоматическое лечение.

Условия хранения

при температуре до 25 °С.

Форма выпуска

1 капсула содержит 250 мг урсодеоксихоловой кислоты; 50 или 100 капсул в упаковке.