ЛОПЕДИУМ / LOPEDIUM

Фармакологические свойства

лоперамид является синтетическим производным пиперидина, который содержит структурную основу галоперидола и дифеноксилат. Лоперамид — агонист периферических опиоидных рецепторов в стенке кишечника. Препарат ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландинов, что снижает пропульсивную перистальтику тонкого кишечника и уменьшает частоту дефекации при диарее. Повышает тонус анального сфинктера, уменьшает императивные позывы к дефекации.Лоперамид легко и почти полностью абсорбируется в кишечнике. Сmax в плазме достигается через 3–5 ч после приема внутрь. Через ГЭБ лоперамид проникает в следовых количествах. Полностью метаболизируется в печени. Приблизительно 1/3 дозы лоперамида выделяется в неизмененном виде с калом, а остальные 2/3 — в виде метаболитов. Менее 2% активного ингредиента выделяется в неизмененном виде почками. T1/2 из плазмы составляет 7–15 ч.

Показания

симптоматическое лечение острой и хронической диареи.У больных с илеостомой можно применять для уменьшения частоты и объема испражнений, а также придания калу более твердой консистенции.

Применение

Взрослые При острой диарее в начале лечения назначают 2 капсулы, потом после каждого жидкого испражнения — по 1 капсуле.При хронической диарее суточная доза составляет 4 мг (2 капсулы).Максимальная суточная доза — 16 мг (8 капсул).Дети в возрасте старше 5 лет При острой диарее в начале лечения и после каждого жидкого испражнения назначают по 1 капсуле. Максимальная суточная доза у детей должна быть рассчитана, исходя из массы тела ребенка (3 капсулы на 20 кг массы тела ребенка).При хронической диарее суточная доза составляет 2 мг (1 капсула).Капсулы глотают целыми (не разжевывая), запивая небольшим количеством жидкости.Если при острой диарее через 48 ч после начала лечения не отмечается клинического улучшения, лечение препаратом нужно прекратить и обратиться к врачу.

Противопоказания

повышенная чувствительность к лоперамиду гидрохлориду, а также к любому из компонентов препарата.Противопоказан для первичной терапии пациентов с:•острой дизентерией, которая характеризуется наличием крови в испражнениях и лихорадкой;•острым язвенным колитом;•бактериальным энтероколитом, вызванным микроорганизмами семейства Salmonella, Shigella, Campylobacter и др.;•псевдомембранозным колитом, связанным с применением антибиотиков широкого спектра действия;•запором, заболеванием с нарушением перистальтики (паралитический илеус).Не следует применять в случае, если надо избежать угнетения перистальтики, и необходимо немедленно прекратить прием, если развивается запор, вздутие живота или частичная кишечная непроходимость.

Побочные эфекты

нарушения со стороны ЦНС: головная боль, утомляемость, сонливость или бессонница, головокружение;со стороны ЖКТ: абдоминальная боль, тошнота, рвота, илеус, метеоризм, запор, сухость во рту; очень редко — непроходимость кишечника, ускоренное образование токсического мегаколона;со стороны мочевыделительной системы: редко — задержка мочи;со стороны кожи и подкожной ткани: редко — сыпь, крапивница, ангионевротический отек; очень редко — буллезная сыпь, в том числе синдром Стивенса — Джонсона, мультиформная эритема, включая токсический эпидермальный некролиз;со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактический шок и анафилатоидные реакции.

Особые указания

важнейшей целью лечения диареи является компенсация потери жидкости и электролитов, это особенно важно при лечении детей. Применение препарата не исключает назначения по показаниям антибактериальной терапии.У больных с диареей, особенно у детей, может возникнуть дегидратация и дисбаланс электролитов. В таких случаях важнейшим мероприятием является применение заместительной терапии для пополнения жидкости и электролитов.Метаболизм лоперамида замедляется у пациентов с заболеванием печени.Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.Применение в период беременности и кормления грудью. Препарат не назначают в период беременности и кормления грудью, поскольку отсутствует достаточный опыт применения лоперамида у беременных, а также потому, что активная субстанция проникает в грудное молоко.При необходимости применения препарата Лопедиум в период кормления грудью, грудное вскармливание рекомендуется прекратить.Дети. Не рекомендуется назначать лоперамид детям в возрасте до 5 лет в данной лекарственной форме.Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Лопедиум не влияет на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами, однако при возникновении утомляемости, сонливости или головокружения не рекомендуется управлять автомобилем и пользоваться техникой.

Взаимодействие

одновременное применение с гуанидином, верапамилом или кетоконазолом может снизить признаки угнетения дыхания. При применении с ритонавиром (ингибитор ВИЧ-протеиназы) может повышаться уровень лоперамида в плазме крови.

Передозировка

Симптомы: запор, непроходимость и нейротоксические проявления (подергивание мышц, апатия, сонливость, хореоатетоз, атаксия, угнетение дыхания).Лечение: промыть желудок. Как антидот применяют опиатный антагонист — налоксон 0,4 мг/мл в/в с 2–3-минутными интервалами. Поскольку длительность действия препарата Лопедиум больше чем налоксона (1–3 ч), может понадобиться повторное назначение налоксона. Для выявления возможного угнетения ЦНС больной должен находиться под тщательным наблюдением не менее 48 ч.

Условия хранения

при температуре не выше 25 °С.