ИМОДИУМ (Лоперамид) / IMODIUM

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Лоперамида гидрохлорид связывается с опиоидными рецепторами в стенке кишечника. Препарат ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландинов, уменьшает перистальтику и увеличивает время прохождения содержимого по кишечнику. Повышает тонус анального сфинктера, способствуя лучшему удержанию каловых масс и уменьшению императивных позывов к дефекации. Благодаря его высокой тропности к стенке кишечника и высокой степени метаболизма при первом прохождении Имодиум практически не попадает в системный кровоток.Фармакокинетика. Лоперамида гидрохлорид легко адсорбируется в кишечник, при этом почти полностью экстрагируется и метаболизируется печенью, где конъюгируется и выделяется с желчью. Период полувыведения Имодиума в среднем — 10,8 ч (9–14 ч). Элиминация происходит путем окислительного N-демитилирования, которое является основным путем метаболических изменений лоперамида. Выделяется в основном с калом.

Показания

острая и хроническая диарея — в качестве симптоматического средства; илеостома — для снижения частоты дефекаций и уменьшения объема каловых масс, а также для придания им твердой консистенции.

Применение

Взрослые и дети старше 5 лет Острая диарея: начальная доза для взрослых составляет 2 капсулы (4 мг), для детей старше 5 лет — 1 капсула (2 мг); в дальнейшем назначают по 1 капсуле после каждой дефекации жидкой консистенции.Хроническая диарея: начальная доза для взрослых — 2 капсулы (4 мг), для детей старше 5 лет — 1 капсула (2 мг); поддерживающую дозу подбирают таким образом, чтобы частота твердых испражнений составляла 1–2 раза в сутки, это достигается дозировкой 1–6 капсул (2–12 мг) ежедневно.Максимальная суточная доза для взрослых при хронической и острой диареи — 8 капсул (16 мг), для детей — 3 капсулы на 20 кг массы тела.При острой диареи, если в течении 48 ч не наблюдается клинический эффект, прием Имодиума следует прекратить.

Противопоказания

повышенная чувствительность к лоперамиду или компонентам препарата. Не используют препарат для первичной терапии острой дизентирии (с наличием крови в испражнениях и лихорадки), при остром язвенном колите, бактериальном энтероколите, вызванным микроорганизмами рода Salmonella, Shigella, Campylobacter и др., псевдомембранозном колите, связанным с применением антибиотиков широкого спектра действия, запоре, заболеваниях с нарушением перистальтики (паралитический илеус).Имодиум не рекомендуется назначать, если нужно избежать угнетения перестальтики и немедленно прекратить прием, если развивается запор, вздутие живота или частичная кишечная непроходимость.

Побочные эфекты

реакции гиперчувствительности (кожные высыпания, крапивница, в единичных случаях синдром Стивена — Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз), анафилактический шок и анафилактоидные реакции, утомляемость, головная боль, сонливость или бессонница, головокружение, ксеростомия, чувство боли в нижней части живота, диспепсия, тошнота и рвота, илеус, метеоризм, запор, нарушение дефекации, мегаколон и токсический мегаколон, в редких случаях — кишечная непроходимость, задержка мочи.

Особые указания

капсулы Имодиума содержат лактозу, поэтому препарат нужно с осторожностью назначать пациентам с непереносимостью лактозы, галактоземией и с нарушениями всасывания глюкозы/галактозы.У больных с диареей, особенно у детей, возможно возникновение дегидратация и дисбаланс электролитов, что требует заместительной терапии для восполнения жидкости и электролитов. Имодиум не следует назначать детям до 6 лет без врачебного наблюдения.Заболевания печени Имодиум должен назначатся с осторожностью пациентам с дисфункцией печени. Такие пациенты должны находится под постоянным наблюдением для своевременного выявления признаков токсического поражения ЦНС вследствие высокой степени метаболизма препарата при первичном прохождении.Период беременности и кормления грудью. Данные о терратогенном или эмбриотоксическом влиянии Имодиума отсутствуют. При назначении препарата в период беременности, особенно в І триместр, следует убедится, что терапевтические преимущества превышают потенциальный риск.Данные о выделении Имодиума с материнским молоком отсутствуют, но вследствие выявления препарата в молоке, прием Имодиума следует прекратить.Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с техникой. Имодиум не изменяет скорости реакции, но в случае возникновения сонливости, головокружения, утомляемости не рекомендуется управлять транспортными средствами и работать с техникой.

Взаимодействие

одновременное назначение лоперамида (в дозе 16 мг) сочетанно с препаратами-ингибиторами Р-гликопротеинов (квинидин, ритонавир) приводит к повышению лоперамида в плазме крови в 2–3 раза. Клиническая значимость данного взаимодействия неизвестна.

Передозировка

Симптомы. Угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, повышение мышечного тонуса, угнетение дыхания). Дети в большей степени чувствительны к угнетению ЦНС.Лечение. В качестве антидота рекомендуется использовать налоксон. Поскольку действие налоксона продолжается более короткий период, чем Имодиума, рекомендуется повторное его назначение.

Условия хранения

при температуре 15–30 °C.