ФРАКСИПАРИН (надропарин кальция) / FRAXIPARINE (nadroparin calcium)

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Надропарин — низкомолекулярный гепарин, полученный из стандартного гепарина методом деполимеризации, является гликозаминогликаном со средней молекулярной массой 4300 Да. Надропарин проявляет высокий уровень связывания с белком плазмы крови антитромбином III. Такое сродство обусловливает ускоренную ингибицию Ха-фактора и является главной причиной высокой антитромботической активности надропарина. Другой механизм антитромботической активности надропарина — стимуляция ингибитора фактора тканевой проводимости, активация фибринолиза путем прямого освобождения активатора тканевого плазминогена из клеток эпителия, модификация гемореологических параметров (снижение вязкости крови и текучести тромбоцитов и мембранных гранулоцитов). Надропарин имеет высокий уровень соотношения между анти-Ха и анти-IIа-активностью. Оказывает немедленное и пролонгированное антитромботическое действие. По сравнению с нефракционным гепарином надропарин менее эффективно влияет на функцию и агрегацию тромбоцитов и очень незначительно влияет на первичный гомеостаз.Фармакокинетика определяется измерением анти-Ха-факторной активности плазмы крови.Биодоступность. После п/к введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3–5 ч. Биодоступность почти полная (около 98%).После в/в ввведения максимум анти-Ха-активности достигается через 10 мин с периодом полувыведения 2 ч.Метаболизм надропарина происходит в основном в печени (десульфатирование, деполимеризация).Выведение. После п/к введения период полувыведения составляет около 3,5 ч.Особые группы пациентовПациенты пожилого возраста. Поскольку физиологическая функция почек с возрастом снижается, процесс выведения замедляется. Следует учитывать возможность развития почечной недостаточности у этой группы пациентов и соответственно корригировать дозу препарата.Почечная недостаточность. Данные клинических наблюдений по изучению фармакокинетических параметров надропарина при его в/в введении больным с различной степенью почечной недостаточности выявили корреляцию между клиренсом надропарина и клиренсом креатинина. Средняя АUC и период полувыведения при умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина 36–43 мл/мин) увеличивались на 52 и 39% соответственно, средний плазматический клиренс снижался до 63% от нормы. Отмечали широкую индивидуальную вариабельность. У больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 10–20 мл/мин) при п/к введении надропарина AUC и период полувыведения увеличивались до 95 и 112% соответственно по сравнению с таковыми у здоровых добровольцев. Плазматический клиренс при тяжелой почечной недостаточности снижался до 50% по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 3–6 мл/мин), находящихся на гемодиализе, AUC и период полувыведения увеличивались на 62 и 65% соответственно по сравнению со здоровыми добровольцами. Плазматический клиренс у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, снижался до 67% от такового у пациентов с нормальной функцией почек.

Показания

профилактика тромбоэмболических осложнений в процессе общих или ортопедических хирургических вмешательств; у пациентов с высоким риском тромбоэмболических осложнений (дыхательная недостаточность и/или инфекционные заболевания дыхательных путей, и/или сердечная недостаточность), госпитализированных в отделение интенсивной терапии; лечение тромбоэмболических осложнений; профилактика свертывания крови в процессе проведения гемодиализа; лечение нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда без патологического зубца Q на ЭКГ.

Применение

следует обратить особое внимание на специфические рекомендации о дозировании каждого отдельного препарата группы низкомолекулярных гепаринов, поскольку применяются разные единицы измерения (МЕ или мг) для определения доз этих препаратов. Поэтому надропарин нельзя применять в качестве замены другого низкомолекулярного гепарина во время курса лечения. Необходимы особая осторожность и соблюдение конкретных инструкций по применению каждого лекарственного препарата.Фраксипарин не применяется для в/м введения. Препарат предназначен для п/к введения и применения в процессе гемодиализа у взрослых.Техника п/к введения. Рекомендуется вводить п/к инъекцию Фраксипарина в положении пациента лежа в переднелатеральную область брюшной стенки, попеременно справа и слева. Иглу вводят перпендикулярно поверхности тела (а не под углом) в складку кожи, взятую большим и указательным пальцами (удерживать во время введения р-ра).Взрослые Профилактика тромбоэмболических осложнений Общая хирургия. Рекомендуемая доза надропарина — 0,3 мл (2850 МЕ анти-Ха-факторной активности), вводится п/к за 2–4 ч до хирургического вмешательства. Дальнейшие дозы вводятся 1 раз в сутки в течение последующих не менее 7 дней и в течение всего периода риска до перевода больного на амбулаторное лечение.Ортопедические хирургические вмешательства. Препарат вводится п/к в дозах, зависящих от массы тела пациента (см. таблицу ниже). Дозы рассчитывают при условии наличия 38 МЕ анти-ХА-факторной активности на 1 кг массы тела больного и повышают на 50% на 4-й послеоперационный день. Начальную дозу вводят за 12 ч до операции, вторую — через 12 ч после операции. Последующие дозы вводят 1 раз в сутки в течение всего периода риска и до перевода больного на амбулаторное лечение. Минимальная длительность лечения составляет 10 сут.

Условия хранения

при температуре до 30 °C вдали от нагревательных приборов.