БИСОСТАД (Бизопролол) / BISOSTAD

Фармакологические свойства

бисопролол (INN - bisoprololum) - селективный блокатор ?1-адренорецепторов без ВСА. Блокируя ?1-адренорецепторы, Бисостад уменьшает действие на них катехоламинов. Обладает гипотензивным и антиангинальным действием. Механизм гипотензивного действия связан со снижением силы и ЧСС, замедлением AV-проводимости, угнетением выделения ренина почками. Антиангинальное действие обусловлено блокированием ?1-адренорецепторов, что приводит к уменьшению работы сердца и снижению потребности миокарда в кислороде. Благодаря этому бисопролол устраняет или уменьшает симптомы ишемии миокарда. Практически полностью абсорбируется в ЖКТ. Эффект первичного прохождения через печень выражен незначительно, благодаря чему препарат имеет высокую биодоступность - приблизительно 90%. Прием пищи не влияет на всасывание препарата. Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 30%. Объем распределения составляет 3,5 л/кг массы тела. Период полувыведения (10-12 ч) обеспечивает терапевтическое действие препарата на протяжении 24 ч после приема 1 раз в сутки. Кинетика бисопролола линейная и не зависит от возраста. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью уровень бисопролола в плазме крови выше и период полувыведение более длительный по сравнению со здоровыми добровольцами. Максимальная концентрация в плазме крови в равновесном состоянии составляет 64±21 нг/мл при приеме в дозе 10 мг/сут и периоде полувыведения 17±5 ч.

Показания

АГ, ИБС (стабильная стенокардия).

Применение

дозу устанавливают индивидуально. Терапевтическая доза - 5-10 мг 1 раз в сутки, максимальная доза - 20 мг/сут. Таблетки рекомендуется принимать утром, запивая достаточным количеством жидкости, не разжевывая. Пациенты с нарушением функции почек У пациентов с легкой/умеренно выраженной печеночной и почечной недостаточностью или заболеваниями почек, как правило, нет необходимости в коррекции дозы. Для пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина <20 мл/мин) доза не должна превышать 10 мг 1 раз в сутки. Эта доза может быть распределена на 2 приема. Бисостад не выводится с помощью диализа, поэтому пациенты, находящиеся на диализе, не нуждаются в коррекции дозы. Пациенты с нарушением функции печени Коррекция дозы не требуется, однако рекомендуется врачебный контроль. В случаях тяжелых нарушений функции печени и почек доза не должна превышать 10 мг/сут. Больные пожилого возраста Индивидуальный подбор дозы обычно не требуется. Рекомендуется начать прием препарата по возможности с более низкой дозы. Продолжительность лечения определяется индивидуально, в зависимости от тяжести и течения заболевания.

Противопоказания

острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в фазе декомпенсации, кардиогенный шок, AV-блокада II-III степени (без установленного электрокардиостимулятора), синдром слабости синусного узла, синоатриальная блокада, брадикардия (ЧСС <60 уд./мин), гипотензия (систолическое АД <100 мм рт. ст.), БА или ХОБЛ, тяжелая степень хронической артериальной недостаточности и синдрома Рейно, метаболический ацидоз, повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому компоненту препарата, одновременное применение флоктафенина и сультоприда, стенокардия Принцметала, период беременности и кормления грудью, возраст до 18 лет. Препарат не назначают при лечении больных с тяжелой формой феохромоцитомы без одновременного назначения блокаторов ?-адренорецепторов.

Побочные эфекты

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение похолодения или онемения конечностей, болезнь Рейно, усугубление перемежающейся хромоты; редко - появление брадикардии, снижение ЧСС (замедление AV-проводимости или усугубление существующей AV-блокады), ухудшение состояния при сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия. Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, головокружение, головная боль; редко - нарушение сна, депрессия; в отдельных случаях - ночные кошмары, галлюцинации. Со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, запор; редко - повышение активности печеночных ферментов (АлАТ, AсАT), гепатит. Со стороны кожных покровов: реакции гиперчувствительности (зуд, эритема, сыпь); очень редко блокаторы ?-адренорецепторов могут усугубить течение псориаза или спровоцировать появление псориазоподобной сыпи, алопеции. Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм у пациентов с БА или ХОБЛ, нарушение дыхания, аллергический ринит. Со стороны органов чувств: редко - снижение слуха, уменьшение слезоотделения (следует принимать во внимание пациентам, использующим контактные линзы); очень редко - конъюнктивит. Со стороны обмена веществ: гипертриглицеридемия, гипогликемия. Со стороны репродуктивной системы: редко - нарушение потенции. Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - мышечная слабость и судороги, артралгия. Прочие: возможно появление антинуклеарных антител с развитием волчаночноподобного синдрома, устраняющегося после отмены препарата.

Особые указания

в следующих ситуациях необходим тщательный врачебный контроль при AV-блокаде I степени; при клинически выраженном или латентном сахарном диабете (возможна тяжелая гипогликемия, симптомы которой могут маскироваться; необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови); при продолжительном голодании и тяжелых физических нагрузках (может возникать тяжелая гипогликемия); при тиреотоксикозе (адренергическая симптоматика может маскироваться). Пациентам с ХОБЛ применять препарат не рекомендуется; при необходимости препарат назначают в более низких дозах в комбинации с бронходилататорами. Пациентам с заболеваниями печени и почек может потребоваться коррекция дозы. Больным псориазом (в том числе с указаниями на псориаз в анамнезе) блокаторы ?-адренорецепторов назначают только после тщательной оценки соотношения пользы и риска. У больных с тяжелыми аллергическими реакциями в анамнезе и у пациентов, которым проводят десенсибилизирующую терапию, назначение препарата должно быть строго обосновано, поскольку блокаторы ?-адренорецепторов могут усиливать чувствительность к аллергенам и усиливать тяжесть аллергических реакций, способствуя развитию анафилаксии. Прием Бисостада может приводить к положительным результатам во время проведения антидопингового контроля. При управлении транспортными средствами и работе с механизмами необходим регулярный осмотр врача. В отдельных случаях препарат может негативно влиять на быстроту психомоторных реакций. Особое внимание следует уделять в начале лечения, при повышении дозы препарата, приеме других лекарственных средств или употреблении алкоголя. Данные о применении бисопролола гемифумарата у беременных отсутствуют. При назначении в период беременности и кормления грудью следует тщательно оценить необходимость приема Бисостада. Поскольку существует риск развития брадикардии, гипотензии, гипогликемии и расстройств дыхания (неонатальная асфиксия) у новорожденных, лечение бисопрололом должно быть прекращено за 48-72 ч до родов. Если это невозможно, новорожденный должен находиться под тщательным медицинским наблюдением на протяжении 48-72 ч после рождения. Неизвестно, выделяется ли бисопролола гемифумарат с грудным молоком, поэтому кормление грудью в период лечения препаратом рекомендуется прекратить. Коррекция дозы бисопролола у лиц пожилого возраста не требуется, тем не менее эта категория пациентов может иметь повышенную чувствительность даже к обычным дозам препарата. Лечение препаратом не следует прекращать внезапно как у пациентов с ИБС, так и у пациентов с АГ, поскольку внезапная его отмена может привести к обострению заболевания. Прекращение приема препарата необходимо проводить постепенно путем снижения дозы.

Взаимодействие

Противопоказанные комбинации Флоктафенин: блокаторы ?-адренорецепторов могут препятствовать компенсаторным сердечно-сосудистым реакциям при гипотензии, вызванной флоктафенином. Сультоприд: существует риск возникновения желудочковой аритмии. Нерекомендуемые комбинации Антагонисты кальция (верапамил, дилтиазем, бепридил): отрицательное влияние на сократимость, AV-проводимость и уровень АД, снижение ЧСС, показано тщательное наблюдение врача. Клонидин может вызвать значительное снижение ЧСС и угнетение АV-проводимости. Ингибиторы МАО (кроме ингибиторов МАО-В): усиление гипотензивного эффекта или риск возникновения гипертонического криза. Комбинации, которые следует применять с осторожностью Антиаритмические препараты I класса (например дизопирамид, хинидин): угнетение AV-проводимости и усиления негативного инотропного действия (необходим строгий клинический и ЭКГ-контроль). Антиаритмические препараты III класса (например амиодарон): увеличение AV-проводимости. Антагонисты кальция (производные дигидропиридина - нифедипин): повышают риск развития гипотензии, у пациентов с латентными сердечными заболеваниями сопутствующее применение блокаторов ?-адренорецепторов может привести к развитию сердечной недостаточности; парасимпатомиметики (включая такрин или галантамин): отрицательное действие на AV-проводимость. Инсулин и пероральные антидиабетические препараты: одновременный прием может усиливать, пролонгировать или снижать эффективность инсулина, пероральных гипогликемизирующих средств, при этом симптомы гипогликемии (тахикардия, тремор) могут маскироваться или быть слабовыраженными; необходим регулярный контроль уровня глюкозы крови. Средства для анестезии: усиливают антигипертензивный эффект, анестезиолог должен быть извещен о том, что пациент применяет бисопролол. Гликозиды наперстянки - снижение ЧСС, замедление AV-проводимости. Производные эрготамина: усугубление нарушений периферического кровообращения. Симпатомиметики: комбинация с бисопрололом может привести к ослаблению эффектов обоих препаратов, развитию гипертонического криза или чрезмерной брадикардии; может потребоваться применение эпинефрина в более высоких дозах для купирования аллергических реакций. Трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины, диуретики, вазодилататоры: усиление гипотензивного эффекта. Баклофен: усиление гипотензивного действия. Йодсодержащие рентгеноконтрастные препараты. Совместное применение с блокаторами ?-адренорецепторов могут повышать риск развития анафилактических реакций, рефрактерных к терапии. НПВП: ослабляют гипотензивный эффект препарата вследствие задержки натрия и блокады синтеза простагландинов. Комбинации, которые необходимо учитывать Мефлохин: повышает риск развития брадикардии. Кортикостероиды: снижают антигипертензивный эффект вследствие задержки воды и натрия в организме. Рифампицин: возможно незначительное уменьшение периода полувыведения бисопролола в связи с индукцией микросомальных ферментов печени; индивидуальная коррекция дозы обычно не требуется. Циметидин, гидралазин и алкоголь усиливают антигипертензивный эффект. Ксантины (аминофиллин, теофиллин) могут взаимно ослаблять терапевтические эффекты при комбинации с блокаторами ?-адренорецепторов.

Передозировка

наиболее вероятны брадикардия, гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность, нарушение сердечной проводимости и гипогликемия. Бисопролол отменяют, проводят поддерживающую и симптоматическую терапию. Показано промывание желудка и применение энтеросорбентов (например активированного угля), слабительных средств (сульфат натрия). При бронхоспазме назначают бронходилататоры (изопреналин), по показаниям - проведение ИВЛ. При AV-блокаде II-III степени показана инфузия изопреналина или трансвенозная электрокардиостимуляция; при брадикардии в/в вводят атропин. При снижении АД или шоке показана инфузия плазмозамещающих препаратов или применение вазопрессорных средств. При гипогликемии показано в/в введение глюкозы.

Условия хранения

в оригинальной упаковке при температуре до 25 °С.