АМПИЦИЛЛИН / AMPICILLIN

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Ампициллина тригидрат обладает широким спектром антимикробного действия. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов (Streptococcus spp., в том числе S. pneumoniae, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes и др.) и рядa грамотрицательных микроорганизмов (Neisseria meningitidis, N. gonorrhoeae, Еscherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Bordetella pertussis, некоторых штаммов Haemophilus influenzae и др.). Препарат разрушается пенициллиназой и поэтому не действует на пенициллиназообразующие штаммы микроорганизмов (например Staphylococcus spp.).Фармакокинетика. Хорошо всасывается при приеме внутрь, проникая в ткани и биологические жидкости организма. Препарат не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь Cmax ампициллина в крови определяется через 1,5–2 ч. T1/2 составляет 60–120 мин. Выделяется в основном почками, причем в моче создаются высокие концентрации неизмененного антибиотика, в большом количестве поступает также в желчь. В течение 6–8 ч выводится около 30% введенной дозы, за 24 ч — около 60%. Ампициллина тригидрат при повторных введениях не кумулирует в организме, что дает возможность применять его длительно в высоких дозах.

Показания

инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: инфекции билиарной системы (холангит, холецистит); инфекции дыхательных путей (пневмония, бронхит, абсцесс легкого, синусит, фарингит, отит, тонзиллит); менингит; гастроэнтерит, вызванный шигеллами или сальмонеллами, брюшной тиф и паратиф; бактериальные эндокардиты; инфекции мочеполовой системы (пиелит, пиелонефрит, цистит, уретрит, гонорея); перитонит; септицемия; инфекции кожи и мягких тканей.

Применение

препарат принимают по назначению врача. Ампициллин назначают перорально за 30 мин до или через 2 ч после еды. Продолжительность лечения ампициллином устанавливается индивидуально (5 дней — 3 нед и более), в зависимости от течения заболевания, возраста пациента, эффективности терапии и состояния функции почек. После исчезновения клинических признаков заболевания Ампициллин необходимо принимать еще 2–3 дня. Рекомендуемая разовая стандартная доза для взрослых и детей старше 14 лет составляет 0,25–1 г каждые 6 ч. Режим дозирования устанавливается врачом.Инфекции мочевыводящих путей: 0,5 г каждые 8 ч.Брюшной тиф и паратиф: 1–2 г каждые 6 ч. При остром течении заболевания — на протяжении 2 нед, а если пациент является бациллоносителем — 4–12 нед.Неосложненная гонорея: однократно 2 г Ампициллина в комплексе с 1 г пробенецида. Для женщин курс лечения рекомендуется повторить.Инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов: 0,25 г каждые 6 ч.Пневмония: 0,5 г каждые 6 ч.Детям, начиная с 6-летнего возраста, препарат назначают в суточной дозе 100 мг/кг массы тела. Суточную дозу делят на 4–6 приемов.Пациентам с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина <10 мл/мин) необходима коррекция режима дозирования: должна быть снижена доза препарата или увеличен интервал между приемами.

Противопоказания

повышенная чувствительность к ампициллину и другим

Побочные эфекты

Аллергические реакции: кожная сыпь (уртикарная, макулопапулезная), зуд, гиперемия, крапивница, ринит, конъюнктивит, редко — лихорадка, боль в суставах, эозинофилия, эксфолиативный дерматит, пурпура, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, очень редко — отек Квинке, анафилактический шок.Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, изменения вкуса, боль в животе, стоматит, глоссит, сухость во рту, кишечный дисбактериоз, гастрит, энтероколит, геморрагический колит. В процессе лечения или в течение нескольких недель после окончания антибиотикотерапии существует вероятность развития псевдомембранозного колита.Со стороны печени и гепатобилиарной системы: гепатит, холестатическая желтуха.Со стороны центральной и периферической нервной системы: при применении в высоких дозах у больных с почечной недостаточностью — тремор, судороги, головная боль, нейропатия.Лабораторные показатели: умеренное повышение активности печеночных трансаминаз, лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы, креатинина, ложноположительне результаты неферментативных глюкозурических тестов и реакции Кумбса.Прочие: обратимые нарушения гемопоэза (лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, агранулоцитоз), интерстициальный нефрит, суперинфекция, кандидоз. При применении Ампициллина у больных с бактериемией (сепсис) возможна реакция бактериолиза (реакция Яриша — Герксгеймера).

Особые указания

перед началом терапии необходимо исключить наличие у пациента гиперчувствительности к Ампициллину и другим

Взаимодействие

Ампициллин потенцирует действие пероральных антикоагулянтов, антибиотиков аминогликозидного ряда, снижает эффект пероральных контрацептивов. При одновременном применении Ампициллина с пероральными эстрогенсодержащими препаратами отмечается снижение их эффективности за счет ослабления печеночной циркуляции эстрогенов.Пробенецид снижает канальцевую секрецию Ампициллина, в результате чего возрастает риск развития его токсического действия.Вероятность появления кожной сыпи повышает аллопуринол.Ампициллин в высоких дозах снижает уровень атенолола в плазме крови, поэтому рекомендуется применять эти препараты раздельно, сначала принимать атенолол, а после него — Ампициллин.Ампициллин снижает клиренс и повышает токсичность метотрексата, усиливает всасывание дигоксина.При взаимодействии ампициллина с макролидами, паромомицином, тетрациклинами, хлорамфениколом снижается эффект обоих препаратов. Ампициллин может снижать эффект натрия бензоата.Препарат фармацевтически несовместим с тетрациклинами, хлорамфениколом (левомицетином), амфотерицином, клиндамицином, эритромицином, линкомицином, метронидазолом, полимиксином В, ацетилцистеином, хлорпромазином, гидралазином, допамином, гепарином, метоклопрамидом.

Передозировка

при передозировке возможны токсическое воздействие на ЦНС (головокружение, головная боль), диспептические явления (тошнота, рвота, жидкий стул), аллергические реакции в виде кожной сыпи. В случае возникновения симптомов передозировки препарат следует немедленно отменить и при необходимости провести симптоматическое лечение: промывание желудка, применение активированного угля, солевых слабительных, коррекция водно-электролитного баланса, гемодиализ. При аллергии показаны антигистаминные и десенсибилизирующие средства.

Условия хранения

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.