ЗЕЛДОКС (Зипрасидон) / ZELDOX (Ziprasidone)

Фармакологические свойства

Зипрасидон является антагонистом как серотониновых рецепторов 2а типа, так и допаминергических рецепторов 2 типа (D2), что определяет антипсихотическая активность препарата.Зипрасидон является мощным антагонистом 5HT2С, 5HTID, 5HT1A рецепторов и ингибирует обратный захват норадреналина и серотонина в нейронах. Серотонинергическая активность зипрасидона и его влияние на обратный захват нейротрансмиттеров в нейронах связывают с антидепрессивной активностью. Блокада 5HT1A рецепторов обуславливает анксиолитические эффекты. Мощный антагонизм к 5НТ2С рецепторам определяет возможную антипсихотическую активность.При приеме зипрасидона внутрь во время еды максимальная концентрация в сыворотке достигается в течение 6-8 ч. При приеме натощак всасывание зипрасидона снижается на 50%.При приеме препарата 2 раза в сутки равновесное состояние достигается в течение 3 дней. Биодоступность зипрасидона при внутримышечном введении составляет 100%.При приеме внутрь зипрасидон в значительной степени метаболизируется.Выводится с мочой и калом.

Показания

Профилактика и лечение шизофрении и других психических расстройств

Применение

Только для внутримышечных инъекций.Взрослые.Рекомендуемые дозы составляют от 10мг до 20 мг (максимально 40мг/сутки). Дозы по 10мг можно вводить каждые 2 часа, дозу 20мг можно вводить каждые 4 часа (максимально 40мг/сутки).Если необходима длительная терапия, то больно необходимо перевести с внутримышечного введения на прием капсул.У больных с легкой или умеренно выраженной печеночной недостаточностью целесообразно снизить дозу препарата.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к зипрасидону или любому неактивному компоненту препарата.- удлинение интервала QT, включая врожденный синдром удлиненного интервала QT;- недавно перенесенный острый инфаркт миокарда;- декомпенсированная сердечная недостаточность;- аритмии, требующие приема антиаритмических средств IA и III класса;- беременность, период кормления грудью;

Побочные эфекты

Астения, головная боль, бессонница или сонливость, тремор, нечеткость зрения, психомоторное возбуждение, акатизия, головокружение, дистонические реакции, редко - судороги, запоры, сухость во рту, диспепсия, повышенное слюноотделение, тошнота, рвота, экстрапирамидный синдром, артериальная гипертензия.Нежелательные явления отмечались в постмаркетинговых испытаниях зипрасидона: постуральная гипотензия, тахикардия, бессонница, кожная сыпь.

Особые указания

Зипрасидон вызывает небольшое удлинение интервала QT.Зипрасидон следует назначать с осторожностью пациентам с брадикардией, электролитнымДисбалансом применение с другими препаратами, удлиняющими интервал QT.С осторожностью применять зипрасидон у пациентов в возрасте до 18 лет и старше 65 лет.Во время лечения зипрасидоном прием алкоголя не рекомендуется.Зипрасидон вызывает сонливость. Об этом следует предупредить пациентов, которые могут управлять автотранспортом или опасными механизмами.Более подробную информацию см. в инструкции по применению препарата 'Зелдокс'

Взаимодействие

Антиаримические препараты IA и III класса и другие препараты, вызывающие удлинение интервала QT, противопоказаны при лечении зипрасидоном.Применение зипрасидона не вызывало значимых изменений фармакокинетики эстрогена (этинилэстрадиола) или компонентов, содержащих прогестерон.Применение антацидов, содержащих алюминий и магний, не влияло на фармакокинетику зипрасидона.Более подробную информацию см. в инструкции по применению препарата 'Зелдокс'

Передозировка

Сведения о передозировке зипрасидона ограничены.Симптомы: в предрегистрационных клинических испытаниях при приеме препарата внутрь в максимальной подтвержденной дозе (3240 мг) у пациента проявилось седативное действие препарата, замедление речи и преходящая артериальная гипертензия (АД 200/95 мм рт. ст.). Клинически значимых изменений сердечного ритма или функциональных изменений не отмечалось.Лечение: при подозрении на передозировку необходимо учитывать возможную роль сопутствующей терапии. Специфического антидота зипрасидона нет. При острой передозировке следует обеспечить проходимость дыхательных путей и адекватную вентиляцию и оксигенацию легких. Возможно промывание желудка (после интубации, если больной находится без сознания) и введение активированного угля в сочетании со слабительным средством.Возможные судороги или дистоническая реакция мышц головы и шеи после передозировки могут создать угрозу аспирации при индуцированной рвоте. Необходимо немедленно начать мониторирование функции сердечно-сосудистой системы, включая непрерывную регистрацию ЭКГ с целью выявления возможных аритмий. Учитывая, что зипрасидон в значительной степени связывается с белками плазмы, гемодиализ в случае передозировки малоэффективен.

Условия хранения

При температуре не выше 30°C, в защищенном от света месте