ВИНБЛАСТИН-РИХТЕР / VINBLASTIN-RICHTER

Фармакологические свойства

Винбластин относится к противоопухолевым химиотерапевтическим средствам, является алкалоидом барвинка розового (Cataranthus rosea). Обладает способностью обратимо блокировать митоз клеток на стадии метафазы. Связываясь с микротрубочками, тормозит образование митотических веретен. В клетках опухоли селективно угнетает синтез ДНК и РНК за счет торможения ингибирования фермента РНК-полимеразы. Не оказывает существенного влияния на эритропоэз, тромбоцитопоэз и содержание гемоглобина. Препарат может быть эффективен при резистентности к другим цитотоксическим средствам. После в/в введения быстро распределяется в тканях. Не проникает через ГЭБ. Образует прочные связи с белками плазмы и форменными элементами крови. Метаболизируется в печени. Период полувыведения - 25 ч. Выводится преимущественно с калом.

Показания

лимфогранулематоз (болезнь Ходжкина), неходжкинские лимфомы, лимфосаркома, ретикулосаркома, хронический лимфолейкоз, опухоль яичка.

Применение

Винбластин вводят исключительно в/в (следует избегать экстравазации препарата). Интратекальное введение запрещено! Дозирование требует индивидуального подхода в зависимости от клинического состояния больного. Взрослые: начальная разовая доза - 0,1 мг/кг массы тела (3,7 мг/м2 поверхности тела), затем через неделю, а в дальнейшем 1 раз в неделю дозу повышают на 0,05 мг/кг в неделю (1,8-1,9 мг/м2) до максимальной недельной дозы 0,5 мг/кг (18,5 мг/м2) или до снижения количества лейкоцитов до 3000 в 1 ммЗ. Поддерживающая доза - на 0,05 мг/кг ниже, чем последняя начальная доза. Поддерживающая доза вводится каждые 7-14 дней до полного исчезновения симптомов. Дети: начальная доза - 2,5 мг/м2 1 раз в неделю, затем дозу постепенно повышают на 1,25 мг/м2 в неделю до снижения количества лейкоцитов до 3000/ммЗ или до достижения максимальной недельной дозы - 7,5 мг/м2. Поддерживающая доза - на 1,25 мг/м2 ниже последней начальной дозы вводится каждые 7-14 дней. Соответствующую дозу препарата разводят в 5 мл растворителя, который прилагается, затем по необходимости разводят 0,9% р-ром натрия хлорида и вводят в/в или одновременно с в/в инфузией 0,9% р-ра натрия хлорида в течение 1 мин через трубку инфузионной системы.

Противопоказания

лейкопения; бактериальные и вирусные инфекции, повышенная чувствительность к препарату.

Побочные эфекты

наиболее часто - лейкопения, алопеция, реже - гиперурикемия, мочекислая нефропатия, стоматит, тромбоцитопения, миалгия, тошнота, рвота, редко - геморрагический колит или кровотечение при наличии язвы, головокружение, головная боль, диплопия, депрессия, парестезии, слабость, нарушение выделения антидиуретического гормона. При появлении симптомов нейротоксического действия лечение необходимо прекратить.

Особые указания

в период беременности препарат применяют только в случаях, когда потенциальный терапевтический эффект превышает возможное отрицательное действие на плод. При проведении курса лечения необходимо прекратить кормление грудью. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата после или одновременно с миелосупрессивной химиотерапией и лучевой терапией, а также у пациентов пожилого возраста или с лейкопенией, тромбоцитопенией и пораженем печени. Если количество лейкоцитов в периферической крови снижается ниже 3000 в 1 мм3, необходимо сделать перерыв в лечении и в целях профилактики назначить антибиотики. Во время лечения препаратом необходимо регулярно контролировать количество лейкоцитов в периферической крови. Для предупреждения острой урикемической нефропатии следует регулярно контролировать содержание мочевой кислоты в сыворотке крови, обеспечить введение необходимого объема жидкости и при необходимости назначить аллопуринол. При экстравазации препарата могут развиться воспалительные явления в паравенозных мягких тканях, которые обычно проходят в течение нескольких дней. Остаток инъекционного р-ра в таких случаях необходимо ввести в другую вену. Симптомы раздражения тканей можно смягчить введением гиалуронидазы. В период лечения препаратом рекомендуется использовать эффективные негормональные методы контрацепции.

Взаимодействие

противопоказано одновременное применение с нейротоксичными препаратами (изониазид, аспарагиназа). С осторожностью следует применять одновременно с митомицином (возможно развитие бронхоспазма, диспноэ) и фенитоином (возможно снижение уровня фенитоина в плазме крови и развитие судорог).

Передозировка

проявляется лейкопенией и усилением других побочных эффектов. Специфического антидота нет. Лечение - симптоматическое.

Условия хранения

в защищенном от света месте при температуре 2-8 °С.