ВАЗОНАТ (мельдоний) / VAZONAT (meldonium)

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Активное вещество лекарственного средства Вазонат — мельдония дигидрат является структурным аналогом гамма-бутиробетаина — предшественника карнитина, в составе которого один из атомов водорода замещен атомом азота. Мельдония дигидрат, ингибируя активность гамма-бутиробетаингидроксидазы, снижает биосинтез карнитина и связанный с ним транспорт длинноцепочечных жирных кислот через мембрану клеток, препятствуя накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот ацилкарнитина и ацилкоэнзима А, предотвращая таким образом их неблагоприятное действие. В условиях ишемии мельдония дигидрат восстанавливает равновесие между снабжением кислородом и потребностью в нем клетки, устраняет нарушение транспорта АТФ, одновременно активируется альтернативный механизм энергоснабжения, происходящий без дополнительного потребления кислорода, что способствует восстановлению энергетического баланса клетки. Из-за интенсивного расхода энергии в условиях повышенной нагрузки в клетках даже здорового организма временно снижается концентрация жирных кислот. Это в свою очередь активирует процессы метаболизма жирных кислот — в основном биосинтез карнитина. Мельдония дигидрат, ингибируя преобразование гамма-бутиробетаина в карнитин, снижает уровень карнитина в плазме крови, усиливает синтез предшественника карнитина гамма-бутиробетаина, который проявляет сосудорасширяющие свойства и способствует связыванию свободных радикалов. При сниженной концентрации мельдония дигидрата биосинтез снова усиливается, в клетках постепенно возобновляется содержание жирных кислот, повышается стойкость клеток к повышенным нагрузкам. Таким образом препарат проявляет антиишемический и цитопротекторный эффект. Терапевтическое действие мельдония дигидрата обусловлено разнообразием его фармакологических свойств. Мельдония дигидрат применяют для повышения физической и умственной работоспособности, в составе комплексной терапии хронических сердечно-сосудистых заболеваний и нарушений мозгового кровообращения. При сердечной недостаточности мельдония дигидрат усиливает сократимость миокарда, повышает толерантность к физическим нагрузкам, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических нарушениях мозгового кровообращения мельдония дигидрат улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. Мельдония дигидрат оказывает тонизирующее действие на ЦНС, устраняет функциональные нарушения соматической и вегетативной нервной системы, в том числе у пациентов с хроническим алкоголизмом в период абстиненции. Мельдония дигидрат также оказывает положительное воздействие на дистрофически измененные сосуды сетчатки глаза. Фармакокинетика. После приема внутрь препарат хорошо всасывается. Биодоступность — около 78%. После перорального приема однократной дозы максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови достигается на протяжении 1–2 ч и зависит от дозы. Биотрансформируется в организме с образованием двух основных метаболитов, экскреция которых осуществляется через почки. Период полувыведения после однократной дозы составляет приблизительно 4 ч, после 8-дневного применения — 10 ч.

Показания

в составе комплексной терапии хронических сердечно-сосудистых заболеваний (стенокардия, хроническая сердечная недостаточность, дисгормональная кардиомиопатия). В составе комплексной терапии хронических нарушений мозгового кровообращения (цереброваскулярная недостаточность, мозговой инсульт), сосудистой патологии и дистрофических заболеваний сетчатки (диабетическая, гипертоническая ретинопатия). Период восстановления после тяжелых заболеваний. Пониженная работоспособность. Физические перегрузки, в том числе у спортсменов. В составе комплексной терапии синдрома абстиненции и хронического алкоголизма.

Применение

Назначают взрослым в/в. При сердечно-сосудистых заболеваниях и нарушениях мозгового кровообращения в составе комплексной терапии — суточная доза составляет 5–10 мл р–ра (500–1000 мг); вводят всю дозу сразу или разделяют ее на 2 введения. Курс лечения — 4–6 нед. При нарушениях мозгового кровообращения в острой фазе — вводят 500 мг/сут на протяжении 10 дней. Для дальнейшего лечения необходимо перейти на прием препарата в виде капсул. Общий курс лечения составляет 4–6 нед. Хронические нарушения мозгового кровообращения — принимают пероральную форму препарата. Возможные повторные курсы терапии (обычно 2–3 раза в год). При сосудистой патологии и дистрофических заболеваниях сетчатки глаза — парабульбарно по 0,5 мл р-ра для инъекций на протяжении 10 дней. При снижении трудоспособности, повышенной умственной и физической нагрузке — 500 мг 1 раз в сутки на протяжении 10–14 дней. При необходимости лечение повторяют через 2–3 нед. В комплексной терапии синдрома абстиненции при хроническом алкоголизме — 500 мг 2 раза сутки на протяжении 7–10 дней.

Противопоказания

повышенная чувствительность к мельдония дигидрату или вспомогательным веществам препарата.

Побочные эфекты

Вазонат, как и другие лекарственные средства, у отдельных пациентов может вызвать развитие побочных эффектов. Со стороны иммунной системы: в отдельных случаях — аллергические реакции (покраснение кожи, кожная сыпь, зуд, отек). Со стороны ЦНС: редко — возбуждение. Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия, изменение АД. Со стороны ЖКТ: редко — диспептические явления.

Особые указания

при длительном применении пациентам с хроническими заболеваниями печени и почек следует быть осторожными, так как воздействие препарата в случае нарушения функции печени или почек изучено недостаточно. Дети. Данные о безопасности и эффективности применения Вазоната у детей в возрасте до 12 лет отсутствуют, поэтому препарат не следует назначать этой возрастной категории. Период беременности и кормления грудью. Клинических исследований по поводу безопасности применения препарата в период беременности не проводили. Во избежание нежелательного воздействия на организм матери и плода в период беремености назначать препарат не рекомендуется. Не выявлено, выделяется ли препарат в грудное молоко. В случае необходимости применения препарата в период кормления грудью на время лечения грудное вскармливание следует прекратить. Данные об отрицательном влиянии препарата на скорость реакции во время управления транспортными средствами или работы с другими механизмами отсутствуют.

Взаимодействие

не применять одновременно с другими лекарственными средствами, содержащими мельдония дигидрат (риск развития побочных действий). Препарат можно комбинировать с антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, сердечными гликозидами, диуретиками и другими препаратами. Следует учитывать, что препарат может усиливать действие нитроглицерина, нифедипина, блокаторов β-адренорецепторов, антигипертензивных средств и периферических вазодилататоров.

Передозировка

сообщений нет. Лекарственное средство малотоксично и не вызывает тяжелых побочных эффектов. При резких изменениях АД назначают соответствующее симптоматическое лечение. При значительной передозировке следует контролировать функцию печени и почек.

Условия хранения

в сухом месте при температуре не выше 25 °С.