УРОПРОТ (Месна) / UROPROT

Фармакологические свойства

Фармакологические свойства. Месна - антидот акролеин, метаболита противоопухолевых средств из группы оксазафосфоринов (ифосфамид, эндоксан), что раздражает слизистую оболочку мочевого пузыря. Защитные свойства месны обусловлены взаимодействием с двойной связью молекулы акролеина, что приводит к возникновению устойчивого тиоэфирам, и, таким образом, уменьшается уротоксична действие оксазафосфоринов. Месна не ослабляет их противоопухолевого действия. Препарат также муколитическое активность. Фармакокинетика При внутривенном введении препарат быстро транспортируется в почки, максимальная экскреция через 2 - 3 часа после введения. Распределение С альбуминами и иммуноглобулинами сыворотки связывается на 9,7% Вывод После введения в дозировке 60мг/кг T в быстрой фазе составляет 0,17 часа, в медленной фазе 1,08 часа. Полностью выводится почками за 8 часов, первые 5 часов выводится в форме SH-месны. Скорость экскреции одинакова при приемке пероральном и парентеральном введении.

Показания

Профилактика уротоксичних эффектов цитостатиков - производных оксазафосфоринов: - При введении оксазафосфоринов в высоких дозах (более 10 мг / кг); - У пациентов группы риска - проведенная ранее лучевая терапия на область малого таза, развитие цистита во время проведения терапии оксазафосфорина, заболевания мочевыделительной системы в анамнезе.

Применение

Уропрот вводится внутривенно струйно (медленно). Разовая доза составляет 20% разовой дозы оксазафосфорина. Первую инъекцию Уропрот проводят одновременно с первым введением оксазафосфорина, вторую и третью - через 5 и 8 часов после введения оксазафосфорина. Детям целесообразно вводить чаще (до 6 раз) с более короткими интервалами (каждые 3 часа).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к Месны или других тиоловых соединений.

Побочные эфекты

Возможны тошнота, рвота, диарея (при разовой дозе более 60 мг / кг). Гематурия, аллергические реакции на коже и слизистых оболочках, флебит в месте введения.

Особые указания

Во время периода лечения трудно различить симптомы, вызванные передозировкой Уропрот от симптомов, связанных с назначением оксазафосфоринов, порог переносимости месны можно превысить при однократном введении в дозе 60 - 70 мг / кг. Однако токсическое влияние Уропрот в дозах 70 - 100 мг / кг на гемопоэз, функия печени и почек, ЦНС не отмечается. Антидота месны пока не существует. Особенности применения. Уропрот имеет защитное действие только на мочевыделительную систему, поэтому при его назначении не следует отменять вспомогательные профилактические мероприятия и симптоматическую терапию, которые являются рекомендуемыми при лечении препаратами группы оксазафосфоринов. На протяжении лечения Уропрот возможны ложно-положительные реакции на наличие кетоновых тел в моче. Возможно красновато-пурпурное окрашивание мочи, которое является нестабильным и сразу исчезает при добавлении к моче ледяной уксусной кислоты. Уропрот не рекомендуется назначать внутрь при возможном рвоте или рвотного позывах (в том числе тех, которые возникают при лечении цитостатиками, а также на фоне диареи или хирургического вмешательства на органах желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Использование Уропрот у пациентов с аутоиммунными заболеваниями должно быть назначено только после анализов с расчетом «польза - риск» и после прекращения использования других препаратов, если к ним также была повышена чувствительность. Уропрот не следует применять при беременности и в период кормления грудью. В экспериментальных исследованиях тератогенного, эмбриотоксического и мутагенные свойства Уропрот не обнаружены.

Взаимодействие

В водных растворах месна совместима с циклофосфамидом и ифосфамидом, эти препараты можно вводить в одном растворе, химическая стабильность препаратов является достаточной для проведения непрерывных длительных инфузий. Уропрот нельзя смешивать с цисплатином в одном инфузионном растворе, поскольку месна, наверное, инактивирует цисплатин in vitro, но не in vivo, если препараты вводить отдельно. Уропрот не влияет на противоопухолевую активность адриамицин, кармустина, цисплатина, метотрексата, винкристина, а также на активность сердечных гликозидов. Месну можно применять вместе с антибиотиками, за исключением аминогликозидов, снижающих ее активность.

Условия хранения

Хранить при температуре +15-25 ° С, в недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года