ЦИТАГЕКСАЛ / TSITAGEKSAL

Фармакологические свойства

циталопрам (1-[3-(диметиламино)пропил]-1-(n-фторфенил)-5-фталанкарбонитрил) - антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата 5-гидрокситриптамина (серотонина), блокирует гистаминовые, М-холинорецепторы и адренорецепторы, в незначительной степени ингибирует цитохром Р450. Нормализует эмоциональное состояние, устраняет дисфорию, способствует улучшению настроения. Стимулирует двигательную активность и ускоряет процессы мышления при депрессиях. При длительном приеме циталопрама ослабления эффекта угнетения обратного захвата серотонина не наблюдается. Циталопрам почти не влияет на нейрональный обратный захват норадреналина, допамина и ГАМК. Циталопрам является бициклическим производным изобензофурана и не имеет химического сродства с трициклическими, тетрациклическими или другими известными антидепрессантами. Циталопрам при приеме внутрь быстро абсорбируется, его биодоступность составляет около 80%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4 (1-7) ч после приема. Абсорбция не зависит от приема пищи. Объем распределения составляет 12-17 л/кг массы тела. Связывание с белками плазмы крови - меньше 80%. Метаболизируется путем диметилирования, дезаминирования и окисления. Кинетика неизмененного циталопрама является линейной. Равновесная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 нед с начала лечения. Существует линейная связь между равновесной концентрацией и принятой дозой. При дозе 40 мг/сут средняя концентрация в плазме крови составляет приблизительно 300 ммоль/л. Период полувыведения препарата составляет 1,5 сут. Циталопрам преимущественно выделяется с желчью (85%), а также частично почками (15%). Около 12-23% принятой дозы выделяется с мочой в неизмененном виде. У пациентов пожилого возраста в связи со снижением метаболизма отмечается увеличение периода полувыведения препарата и снижение клиренса креатинина. Выделение циталопрама происходит медленнее у пациентов с печеночной недостаточностью. Период полувыведения и равновесная концентрация увеличиваются приблизительно вдвое по сравнению с пациентами с неизмененной функцией печени. Элиминация циталопрама происходит медленнее у пациентов с незначительной или умеренно выраженной почечной недостаточностью, при этом фармакокинетика циталопрама существенно не изменяется.

Показания

депрессии различной этиологии у взрослых; панические расстройства.

Применение

принимают ежедневно 1 раз в сутки в любое время независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Рекомендуемая начальная доза для взрослых составляет 20 мг/сут. При необходимости доза может быть повышена до 40 мг/сут. Пациентам пожилого и преклонного возраста дозу необходимо снизить наполовину до 10-20 мг/сут. При наличии незначительного или умеренно выраженного нарушения функции почек коррекции дозы не требуется. Пациентам с нарушениями функции печени назначают в начальной дозе 10 мг/сут; суточная доза не должна превышать 30 мг. Антидепрессивный эффект развивается не ранее чем через 2 нед после начала лечения. Терапию следует проводить до тех пор, пока у пациента будет отсутствовать симптоматика в течение 4-6 мес. Препарат отменяют постепенно. Снижение дозы проводить в течение 1-2 нед.

Противопоказания

повышенная чувствительность к циталопраму, нестабильная эпилепсия, почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин), одновременная терапия ингибиторами МАО, период беременности и кормления грудью (в период лечения препаратом кормление грудью прекращают), возраст до 18 лет.

Побочные эфекты

как правило, кратковременны и незначительно выражены, возникают в течение 1-2-й недели лечения и проходят самостоятельно. Чаще всего наблюдаются сонливость или бессонница, ажитация, повышенная возбудимость, головная боль, тремор, головокружение, пальпитация, тошнота, сухость во рту, запор, диарея, повышенная потливость, нарушение аккомодации, астения. Редко - нарушение концентрации внимания, кошмарные сновидения, амнезия, тревожность, снижение либидо, повышение аппетита, анорексия, апатия, суицидальные попытки; мигрень, парестезии; тахикардия, ортостатическая гипотензия, артериальная гипо- или гипертензия; диспепсия, рвота, боль в животе, слабость, повышенное слюнотечение; нарушение мочевыделения, полиурия; уменьшение или увеличение массы тела; ринит, синусит; нарушение эякуляции, нарушение оргазма у женщин, дисменорея, импотенция; экзантема, зуд; нарушение зрения; нарушение вкуса; утомляемость, зевота. В редких случаях: эйфория, повышение либидо; экстрапирамидные нарушения, судороги; брадикардия; повышение активности печеночных трансаминаз; кашель; фотосенсибилизация; шум в ушах; миалгия, аллергические реакции, обморок, общая слабость.

Особые указания

лечение ингибиторами МАО можно назначать не ранее чем через 14 дней после окончания лечения препаратом Цитагексал. В начале лечения препаратом возможно появление инсомнии и ажитации. В этих случаях следует проводить титрование дозы препарата. При развитии судорог препарат следует немедленно отменить. Больные с контролируемой эпилепсией должны находиться под медицинским контролем. С осторожностью назначают пациентам с манией/гиперманией в анамнезе. В начале маниакальной фазы лечение прекращают. В процессе лечения депрессивных состояний у больных с психозом могут усилиться проявления психотических симптомов. Таблетки препарата содержат лактозу. Пациентам с редкой наследственной формой непереносимости галактозы, дефицита лактозы или нарушениями абсорбции глюкозы и галактозы препарат назначать не следует. В период лечения следует воздержаться от управления автотранспортом и работы с потенциально опасными механизмами (снижается способность к концентрации внимания и увеличивается время реакции).

Взаимодействие

необходима осторожность при одновременном применении антикоагулянтов и препаратов, влияющих на функцию тромбоцитов (ацетилсалициловой кислоты, дипиридамола и тиклопидина), НПВП, а также других препаратов, которые повышают риск развития кровотечения. У больных сахарным диабетом лечение препаратом может влиять на уровень глюкозы в сыворотке крови. В этом случае необходима коррекция дозы инсулина или пероральных гипогликемизирующих средств. Одновременный прием циталопрама и ингибиторов МАО может вызвать возникновение гипертензивных кризов (серотониновый синдром). Циталопрам нельзя назначать вместе с другими серотонинергическими средствами, в частности суматриптаном или другими триптанами, трамадолом, окситриптаном и триптофаном. Циметидин вызывает умеренное повышение уровня равновесной концентрации циталопрама. Поэтому следует обращать внимание на этот факт при условии одновременного назначения этих лекарственных средств в высоких дозах. Не выявлено существенного взаимодействия препарата с литием, а также клинически значимого фармакокинетического взаимодействия с фенотиазинами или трициклическими антидепрессантами. Одновременный прием циталопрама и метопролола (является субстратом CYP 2D6) приводит к двукратному повышению уровня метопролола в плазме крови. При этом не наблюдается никакого клинически значимого влияния на АД или ЧСС. Не выявлено фармакокинетического взаимодействия циталопрама с бензодиазепинами, нейролептиками, анальгетиками, литием, антигистаминными и антигипертензивными препаратами, блокаторами в-адренорецепторов и другими кардиологическими лекарственными средствами. Не выявлено взаимного влияния на концентрации циталопрама и имипрамина в плазме крови, хотя уровень дезипрамина - основного метаболита имипрамина - повышается. В этом случае следует снизить дозу дезипрамина. Не выявлено фармакодинамического или фармакокинетического взаимодействия между циталопрамом и алкоголем, однако комбинация циталопрама и алкоголя нежелательна.

Передозировка

симптомы - сонливость, нарушение артикуляции, кома, ступор, судороги, повышенная потливость, синусовая тахикардия, цианоз, гипервентиляция легких, тошнота, рвота, редко - изменения на ЭЭГ. Показано промывание желудка, прием активированного угля, осмотических слабительных средств (натрия сульфат), при потере сознания - интубация трахеи, проведение поддерживающих мероприятий, обеспечение мониторинга функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем. Терапия - симптоматическая. Специфического антидота нет.

Условия хранения

при температуре до 25 °С.

Форма выпуска

Содержит циталопрам в форме гидробромида.