СУПРАСТИНЕКС (левоцетиризин) / SUPRASTINEX (levocetirizine)

Фармакологические свойства

Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Левоцетиризин - энантиомер цетиризина, конкурентный антагонист гистамина. Блокирует гистаминовые Н1 рецепторы, сродство к которым в 2 раза выше, чем у цетиризина. Оказывает влияние на гистаминзависимую стадию аллергических реакций, уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие. Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинергического действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия. Действие препарата начинается через 12 мин после приема однократной дозы у 50% пациентов, через 1 ч - у 95% и продолжается в течение 24 ч.

Показания

Симптоматическое лечение: — круглогодичного и сезонного аллергического ринита и конъюнктивита (зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы); — сенной лихорадки (поллиноз); — крапивницы, в т.ч. хронической идиопатической крапивницы; — отека Квинке; — аллергических дерматозов, сопровождающихся зудом и высыпаниями.

Применение

Препарат следует принимать внутрь во время еды или натощак. Таблетки принимают не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Капли следует принимать внутрь немедленно после разведения. Суточную дозу рекомендуется принимать за 1 прием. Рекомендуемая доза взрослым и детям старше 6 лет, пожилым пациентам (при условии нормальной функции почек) составляет 5 мг - 1 таблетки или 1 мл капель или 20 капель из капельницы в сутки. Детям в возрасте от 2 до 6 лет препарат назначают в форме капель. Ежедневная рекомендуемая доза составляет 2.5 мг в 2 приема в равных дозах по 1.25 мг (2 раза по 0.25 мл капель = 2 x 5 капель из капельницы). Длительность приема зависит от заболевания. Курс лечения поллиноза в среднем составляет 1-6 недель. При хронических заболеваниях (круглогодичный ринит, хроническая идиопатическая крапивница) курс лечения может быть увеличен. Существует клинический опыт применения препарата до 18 месяцев. У больных хронической почечной недостаточностью при КК от 30 до 49 мл/мин дозу необходимо снизить в 2 раза - по 5 мг (1 таблетки 1 мл капель или 20 капель из капельницы) через день; при КК от 10 до 29 мл/мин дозу необходимо снизить в 3 раза - по 5 мг (1 таблетки 1 мл капель или 20 капель из капельницы) каждые 3 дня. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин) прием препарата противопоказан. При назначении препарата больным с изолированным нарушением функции печени, каких-либо изменений дозы не требуется. Пациентам с сочетанным нарушением функции печени и почек рекомендуется коррекция дозы.

Противопоказания

— почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин); — детский возраст до 6 лет (для таблеток); — детский возраст до 2 лет (для капель, из-за отсутствия клинических данных); — беременность; — период лактации; — непереносимость лактозы, наследственный дефицит лактазы lapp (лактазная недостаточность у некоторых народностей Севера) или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (из-за содержания в таблетках лактозы); — повышенная чувствительность к компонентам препарата; — повышенная чувствительность к производным пиперазина. С осторожностью следует назначать при хронической почечной недостаточности, пациентам пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Побочные эфекты

Определение частоты побочных реакций: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1 /10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000). Со стороны обмена веществ: очень редко - увеличение массы тела. Со стороны ЦНС: часто - сонливость, головная боль, повышенная утомляемость; нечасто - астения; редко - мигрень, головокружение. Со стороны дыхательной системы: очень редко - диспноэ. Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость во рту; нечасто - боль в животе; очень редко - тошнота, диспепсия, изменение функциональных печеночных проб. Аллергические реакции: очень редко - анафилаксия, ангионевротический отек, кожный зуд, сыпь, крапивница.

Особые указания

В период лечения рекомендуется воздерживаться от употребления этанола. Капли Супрастинекс® могут вызывать аллергические реакции (иногда поздние), т.к. содержат метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период лечения рекомендуется воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Применение препарата СУПРАСТИНЕКС® при беременности и кормлении грудью. Исследования, проведенные на животных, не выявили прямого или опосредованного вредного эффекта на беременность, развитие эмбриона или плода, роды или постнатальное развитие. Контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата у беременных женщин не проводилось, поэтому препарат не следует назначать при беременности. Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации грудное вскармливание на время приема препарата следует прекратить. Применение при нарушениях функции печени. При назначении препарата больным с изолированным нарушением функции печени каких-либо изменений дозы не требуется. Пациентам с сочетанным нарушением функции печени и почек рекомендуется коррекция дозы. Применение при нарушениях функции почек. У больных хронической почечной недостаточностью при КК от 30 до 49 мл/мин дозу необходимо снизить в 2 раза (по 5 мг через день); при КК от 10 до 29 мл/мин дозу необходимо снизить в 3 раза (по 5 мг каждые 3 дня). При почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин) прием препарата противопоказан. Пациентам с сочетанным нарушением функции печени и почек рекомендуется коррекция дозы. .

Взаимодействие

Исследования взаимодействия левоцетиризина показали отсутствие клинически значимого взаимодействия с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом. Совместное применение с макролидами или кетоконазолом не вызывало достоверных изменений на ЭКГ. Теофиллин (400 мг/сут.) снижает общий клиренс левоцетиризина на 16%. При этом фармакокинетика теофиллина не изменяется. Левоцетиризин не усиливает эффекты этанола, однако у чувствительных пациентов одновременный прием левоцетиризина с этанолом или другими средствами, угнетающими ЦНС, может оказать воздействие на ЦНС.

Передозировка

Симптомы: у взрослых - сонливость, у детей - беспокойство, раздражительность. Лечение: специфического антидота нет. Рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия, промывание желудка. Гемодиализ неэффективен.

Условия хранения

Таблетки следует хранить при температуре не выше 30°С. Срок годности - 3 года.