СУЛЬФАСАЛАЗИН-ЕН / SULFASALAZINE-EN

Фармакологические свойства

сульфазалазин - соединение 5-аминосалициловой кислоты и сульфапиридина. В толстом кишечнике меньшая часть сульфазалазина абсорбируется и распределяется в первую очередь в соединительной ткани. Под воздействием микрофлоры толстого кишечника сульфазалазин распадается на 5-аминосалициловую кислоту и сульфапиридин, которые обладают противовоспалительной и антибактериальной активностью. Сульфапиридин способен оказывать системное противовоспалительное действие, а противовоспалительный эффект 5-аминосалициловой кислоты за счет низкой абсорбции проявляется в стенке толстого кишечника. После приема внутрь абсорбируется до 30% сульфазалазина, однако большая часть подвергается энтерогепатической рециркуляции и возвращается в кишечник с желчью. Препарат накапливается в соединительной ткани, перитонеальной, плевральной и синовиальной жидкостях. Приблизительно 1/3 5-аминосалициловой кислоты ацетилируется и экскретируется с мочой, а остальные 2/3 выводятся из организма с калом. Сульфапиридин метаболизируется в печени, интенсивность метаболизма зависит главным образом от скорости ацетилирования.

Показания

неспецифический язвенный колит и проктит, болезнь Крона, ревматоидный артрит, профилактика обострений неспецифического язвенного колита и проктита.

Применение

таблетки принимают не разжевывая перед едой, запивая стаканом жидкости. Неспецифический язвенный колит и проктит, болезнь Крона Взрослым при обострении заболевания назначают 1-2 г 4 раза в сутки. После наступления ремиссии для профилактики обострения постепенно снижают дозу до 500 мг 4 раза в сутки; в этой дозе профилактическое применение можно продолжать длительно. Детям в возрасте старше 2 лет при обострениях заболевания назначают в дозе 40-60 мг/кг в сутки, для поддержания ремиссии - 20-30 мг/кг в сутки. Ревматоидный артрит Обычная суточная доза препарата составляет 2-3 г. Лечение рекомендуют начинать с назначения в дозе 500 мг/сут, постепенно повышая ее на протяжении 4 нед до 1 г 2-3 раза в сутки. Терапевтический эффект отмечают через 6-10 нед лечения. Препарат необходимо применять не менее 6 нед. Детям для лечения ювенильного ревматоидного артрита препарат не назначают.

Противопоказания

повышенная чувствительность к сульфазалазину, возраст до 2 лет.

Побочные эфекты

обычно развиваются при высокой концентрации сульфапиридина в плазме крови, особенно у лиц с медленным его ацетилированием. Наиболее часто отмечаются нарушения со стороны пищеварительного тракта, лихорадка, головная боль, эритема и кожный зуд. Крайне редко при применении в дозах, превышающих 4 г/сут, могут отмечаться изменения со стороны системы крови (гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения), нарушения со стороны ЦНС, нарушения функции почек (протеинурия, гематурия), желтуха. Не зависят от дозы препарата следующие побочные эффекты: агранулоцитоз, гепатит, периферическая нейропатия, крапивница, эксфолиативный дерматит, нефротический синдром, обратимая олигоспермия, бесплодие, одышка, кашель, фиброзирующий альвеолит.

Особые указания

до назначения препарата и во время лечения необходимо проводить анализы крови и мочи. Особая осторожность требуется при назначении сульфазалазина больным с нарушенной функцией почек и печени, БА и аллергическими реакциями. В случае развития аллергических реакций или других тяжелых побочных эффектов препарат отменяют. В период беременности сульфазалазин можно применять только в случае крайней необходимости и в минимальной эффективной дозе. Применение в III триместр беременности не рекомендуется, поскольку это может приводить к развитию ядерной желтухи у новорожденных. Сульфазалазин выделяется с грудным молоком, поэтому во время лечения препаратом следует прекратить кормление грудью.

Взаимодействие

сульфазалазин уменьшает абсорбцию фолиевой кислоты и дигоксина. При одновременном применении он усиливает действие антикоагулянтов и сульфаниламидных гипогликемизирующих средств.

Передозировка

могут наблюдаться тошнота, рвота, боль в животе, поражение ЦНС (судороги). Показано промывание желудка, назначение активированного угля. При поражении почек, особенно при анурии, следует ограничить введение жидкости и электролитов. Показан мониторинг концентрации сульфапиридина в сыворотке крови.

Условия хранения

при температуре до 25 °C.