РЕВМОКСИКАМ (Мелоксикам) / REVMOXICAM

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Противовоспалительное, анальгетическое, жаропонижающее средство. Механизм действия обусловлен селективным ингибированием ЦОГ-2, что приводит к угнетению биосинтеза простагландинов — медиаторов воспаления. Благодаря низкому сродству к ЦОГ-1 препарат в терапевтических дозах не оказывает отрицательного влияния на биосинтез цитопротекторных простагландинов в пищеварительном тракте и почках, а также не подавляет функциональную активность тромбоцитов. Является хондронейтральным препаратом, не влияет на синтез протеогликана хондроцитами суставного хряща.Фармакокинетика. Абсорбция мелоксикама в ЖКТ после приема внутрь составляет 89%. Прием пищи не влияет на абсорбцию мелоксикама.При ректальном применении мелоксикам хорошо абсорбируется в системном кровотоке, биодоступность составляет 89%. Стабильная терапевтическая концентрация в крови достигается после 3–5 дней от начала лечения.После в/м введения препарат быстро и полностью всасывается. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч после введения. Концентрация в плазме крови при введении в диапазоне доз 5–30 мг/сут дозозависимая. Равновесная концентрация достигается на 3–5-е сутки от начала лечения. Связывание с белками плазмы крови составляет более 99%. Подлежит биотрансформации в печени, преимущественно путем окисления с образованием 4 неактивных метаболитов. Основную роль в метаболизме мелоксикама играют ферменты CYP 2CP и CYP 3A4, а также пероксидаза. Объем распределения препарата низкий — в среднем 11 л, плазменный клиренс — 8 мл/мин. T1/2 составляет около 20 ч, что позволяет применять его 1 раз в сутки. Выведение из организма происходит с мочой и калом в равных пропорциях; 5% суточной дозы выводится в неизмененном виде с калом. Препарат проходит через гистогематические барьеры, хорошо проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация составляет 50% уровня в плазме крови. У лиц пожилого возраста отмечают незначительное снижение плазменного клиренса (особенно у женщин).Печеночная и почечная недостаточность существенно не влияют на фармакокинетику мелоксикама.

Показания

воспалительные и дегенеративные заболевания суставов (артрозы, остеоартроз), ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева) и другие воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, которые сопровождаются болевым синдромом.

Применение

Таблетки. При ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилоартрите Ревмоксикам назначают по 15 мг/сут, при достижении положительного терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг/сут. При остеоартрозе суточная доза составляет 7,5 мг, при необходимости ее повышают до 15 мг/сут. Таблетки принимают во время еды 1 раз в сутки.Суппозитории. Взрослым и детям в возрасте старше 15 лет назначают по 1 суппозиторию ректально 1 раз в сутки. Максимальная доза — 15 мг/сут.Суппозитории мелоксикама следует применять в течение непродолжительного времени (5–7 сут), после чего нужно переходить на применение мелоксикама в форме таблеток.Р-р для инъекций. Взрослым и детям в возрасте старше 15 лет назначают по 0,75–1,5 мл (7,5–15 мг мелоксикама) 1 раз в сутки глубоко в/м. Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом интенсивности воспалительного процесса и выраженности болевого синдрома. Применение инъекционной формы препарата возможно только на протяжении первых 3–5 сут лечения, после чего переходят на прием пероральных лекарственных форм мелоксикама.У лиц с повышенным риском возникновения побочных эффектов лечение следует начинать с дозы 7,5 мг/сут.Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, которые находятся на диализе, максимальная суточная доза препарата составляет 7,5 мг.При сочетанном применении препарата с другими лекарственными формами мелоксикама (таблетки, капсулы, суспензия для приема внутрь, суппозитории) суммарная суточная доза мелоксикама не должна превышать 15 мг.

Противопоказания

пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, выраженные нарушения функций печени, почечная недостаточность (без проведения гемодиализа), возраст до 15 лет, повышенная чувствительность к мелоксикаму и другим НПВП (в том числе салицилатам), период беременности и кормления грудью.

Побочные эфекты

Со стороны ЖКТ: диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор, метеоризм, диарея; редко — эзофагит, стоматит, отрыжка, эрозивно-язвенное поражение ЖКТ, скрытое или макроскопически видимое желудочно-кишечное кровотечение, транзиторные изменения функции печени (повышение уровня печеночных трансаминаз или билирубина); с частотой <0,1% — перфорация кишечника, колит, гастрит.Со стороны системы кроватворения: редко — анемия, лейкопения, тромбоцитопения.Со стороны центральной и периферической нервной систем: головная боль; редко — головокружение, шум в ушах, сонливость; в отдельных случаях — изменение настроения, нарушение ориентации.Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, редко — повышение АД, тахикардия, приливы крови к коже лица и верхней части грудной клетки.Со стороны мочевыделительной системы: редко — изменения лабораторных показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины крови); в отдельных случаях — ОПН, интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, почечный медуллярный некроз, нефротический синдром.Дерматологические реакции: зуд, кожная сыпь; редко — крапивница; в отдельных случаях — фотосенсибилизация, буллезные реакции, мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.Аллергические реакции: в отдельных случаях — ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности немедленного типа (в том числе анафилактические и анафилактоидные).Со стороны системы дыхания: приступы астмы.Прочие: в отдельных случаях — конъюнктивит, нарушение зрения (нечеткость); при приеме в форме суппозиториев — возможные реакции местного раздражения (жжение, зуд в аноректальной области).

Особые указания

препарат в форме р-ра для инъекций не предназначен для в/в введения.С осторожностью назначают препарат пациентам с заболеваниями пищеварительного тракта в анамнезе, БА, при состоянии дегидратации, циррозе печени, застойной сердечной недостаточности, в пожилом возрасте, а также пациентам, получающим антикоагулянты и антиагреганты. Пациентам с заболеваниями почек в начале терапии Ревмоксикамом необходим контроль функционального состояния почек.С осторожностью назначают больным с пептической язвой желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе, а также пациентам, которые получают антикоагулянтную терапию. В случае возникновения пептической язвы или желудочно-кишечного кровотечения препарат следует отменить.С осторожностью назнают препарат пациентам пожилого возраста с нарушением функции печени, почек и сердца, а также истощенным и ослабленным больным.При появлении изменений показателей функции печени лечение мелоксикамом следует прекратить и провести контрольное лабораторное исследование.НПВП подавляют синтез почечных простагландинов, принимающих участие в поддержании нормального уровня почечного кровотока. Поэтому при назначении НПВП пациентам со сниженным почечным кровотоком или ОЦК существует риск развития декомпенсации функции почек. Изредка препараты этой группы могут вызвать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, некроз мозгового вещества почек или нефротический синдром. Возможное отрицательное влияние НПВП на почки необходимо учитывать при назначении мелоксикама пациентам с дегидратацией, застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом, со значительным снижением функции почек, а также пациентам, принимающим диуретики; перенесшим оперативное вмешательство, которое привело к гиповолемии. У таких пациентов с самого начала лечения мелоксикамом необходимо контролировать диурез и функцию почек.Применение в период беременности и кормления грудью. Не применяется.Дети. Данные о применении препарата у детей в возрасте до 15 лет отсутствуют, поэтому препарат у данной возрастной категории не применяется.Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. При возникновении побочных явлений со стороны ЦНС (сонливость, головокружение и др.), органа зрения на время лечения пациентам следует отказаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами.

Взаимодействие

при одновременном применении мелоксикама с другими НПВП повышается риск развития эрозивно-язвенных поражений и кровотечений в ЖКТ.Следует избегать одновременного применения препарата с антикоагулянтами, тромболитиками, антиагрегантами в связи с повышением риска развития кровотечений.При одновременном применении с диуретиками повышается риск развития ОПН у пациентов с дегидратацией, поэтому необходимо, чтобы больные принимали достаточное количество жидкости. У пациентов данной категории перед началом терапии мелосикамом необходимо исследовать функцию почек.Мелоксикам может вызвать задержку натрия, калия, жидкости, в результате чего у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями возрастает риск прогрессирования сердечной недостаточности и АГ.Мелоксикам снижает эффективность блокаторов

Передозировка

Симптомы: летаргия, сонливость, тошнота, рвота, боль в области эпигастрия, возможны желудочно-кишечные кровотечения. Тяжелое отравление может привести к АГ, ОПН, дисфункции печени, коме, остановке сердца. Возможно увеличение выраженности описанных побочных эффектов.Лечение: отмена препарата, промывание желудка, кишечника; симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Условия хранения

таблетки: в защищенном от света месте при температуре 15–25 °С; р-р для инъекций: в защищенном от света месте при температуре 8–25 °С; суппозитории: в защищенном от света месте при температуре 8–15 °С.