ПРОГЕСТЕРОН / PROGESTERONE

Фармакологические свойства

Прогестерон является гормоном желтого тела. Препарат вызывает трансформацию слизистой оболочки матки из фазы пролиферации в секреторную фазу, что необходимо для нормальной имплантации оплодотворенного яйца, а после оплодотворения способствует ее переходу в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. Прогестерон также уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, что обеспечивает сохранение беременности; стимулирует развитие концевых элементов молочных желез. В малых дозах стимулирует, а в больших подавляет секрецию гонадотропных гормонов. Тормозит действие альдостерона, что приводит к усилению секреции натрия и хлора с мочой. Обладает катаболическим и иммунодепрессивным действием. Фармакокинетика После внутримышечной или подкожной инъекции быстро и хорошо абсорбируется из места введения. Метаболизм прогестерона протекает в печени, незначительная часть его накапливается в подкожной жировой клетчатке. Главным продуктом превращения прогестерона является биологически активный прегнандиол. Прегнандиол после конъюгации с глюкуроновой кислотой попадает из печени в кровь и впоследствии в мочу. Меньшая доля прогестерона преобразуется в прегнанолол и прегнандион. Все выделяемые мочой метаболиты прогестерона неактивны.

Показания

Аменорея, дисфункциональные (ановуляторные) маточные кровотечения, бесплодие, невынашивание беременности, альгоменорея на почве гипогенитализма, гиперпластические процессы в эндометрии, рак эндометрия. Как заместительную терапию Прогестерон в комбинации с эстрогенами назначают для искусственного вызывания менструальноподобной реакции у женщин с яичниковой аменореей, особенно при дисгенезии гонад. Как гемостатическое средство при дисфункциональных маточных кровотечениях в случаях, когда противопоказано введение эстрогенов (доброкачественные опухоли женских половых органов, цирроз печени, тромбофлебит).

Применение

Препарат вводят внутримышечно или подкожно. При дисфункциональных маточных кровотечениях препарат назначают по 5-15 мг ежедневно в течение 6-8 дней. Если предварительно произведено выскабливание слизистой оболочки матки, начинают инъекции спустя 18-20 дней. Если произвести выскабливание невозможно, вводят Прогестерон и во время кровотечения. При применении Прогестерона во время кровотечения может наблюдаться его временное (на 3-5 дней) усиление, в связи с чем резко анемизированным больным рекомендуется предварительно провести переливание крови (200-250 мл). При остановившемся кровотечении не следует прерывать лечение раньше 6 дней. Если кровотечение не прекратилось после 6-8 дней лечения, дальнейшее введение Прогестерона нецелесообразно. При гипогенитализме и аменорее лечение начинают с назначения эстрогенных препаратов с целью вызвать достаточную пролиферацию эндометрия. Непосредственно по окончании применения эстрогенных препаратов назначают Прогестерон по 5 мг ежедневно или по 10 мг через день в течение 6-8 дней. При альгодисменорее лечение Прогестероном начинают за 6-8 дней до менструации. Препарат вводят ежедневно по 5-10 мг в течение 6-8 дней. Курс лечения можно повторить несколько раз. Лечение Прогестероном альгодисменореи, связанной с недоразвитием матки, можно сочетать с назначением эстрогенных препаратов. Эстрогены вводят из расчета 10 000 ЕД через день в течение 2-3 недель; затем в течение 6 дней вводят Прогестерон. Для профилактики и лечения угрожающего и начинающегося выкидыша, связанного с недостаточностью функции желтого тела, вводят по 5-25 мг Прогестерона ежедневно или через день до полного исчезновения симптомов угрожающего выкидыша. При привычном выкидыше вводят препарат до IV месяца беременности. Высшая разовая и суточная доза для взрослых при внутримышечном введении составляет 0,025 г (25 мг).

Противопоказания

Недостаточность функций печени и почек, гепатит, рак молочной железы, склонность к тромбозам, нервные расстройства с явлениями депрессии, кормление грудью.

Побочные эфекты

Препарат обычно хорошо переносится. Возможно повышение артериального давления, отеки, альбуминурия, головная боль, снижение либидо, акнэ, депрессия, нагрубание молочных желез, ациклические кровянистые выделения, олигоменорея.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, нарушениями функции печени или почек, сахарным диабетом, бронхиальной астмой, эпилепсией, мигренью, депрессией.

Взаимодействие

Прогестерон ослабляет действие препаратов, стимулирующих сокращение миометрия (окситоцин, питуитрин), анаболических стероидов (ретаболил, неробол), гонадотропных гормонов гипофиза. При взаимодействии с окситоцином уменьшается лактогенный эффект. Усиливает действие диуретиков, гипотензивных препаратов, иммунодепрессантов, бромкриптина и системных коагулянтов. Снижает эффективность антикоагулянтов.

Передозировка

При использовании повышенных доз препарата чаще возникают побочные эффекты, описанные в соответствующем разделе. При появлении гестагензависимых побочных эффектов лечение препаратом нужно прервать, а после их исчезновения возобновить в уменьшенной дозировке. При необходимости проводят симптоматическое лечение.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте. Срок годности — 2 года.