НАКЛОФЕН / NAKLOFEN

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Наклофен — НПВП с выраженным противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Механизм действия связан с ингибированием ЦОГ и нарушением вследствие этого синтеза простагландинов. Блокируя синтез простагландинов, диклофенак устраняет или в значительной мере уменьшает степень выраженности симптомов воспаления. Диклофенак снижает индуцированную простагландинами повышенную чувствительность нервных окончаний к механическим раздражителям и биологически активным веществам, которые образуются в очаге воспаления. Способствует снижению температуры тела, предупреждая действие простагландинов на гипоталамический участок процесса терморегуляции, снижает концентрацию простагландинов в менструальной крови и интенсивность боли при первичной дисменорее. Во время лечения диклофенаком уменьшается концентрация простагландинов в моче, слизистой оболочке желудка и синовиальной жидкости. В период лечения ревматоидного артрита препарат интенсивно проникает в полость суставов, уменьшает выраженность боли в покое и при движении, способствует увеличению объема движений в пораженных суставах, уменьшает утреннюю скованность и отечность суставов. Наклофен используется для лечения ревматических заболеваний, для устранения боли любой локализации различного генеза.Таблетки покрыты кислотоустойчивой оболочкой и растворяются после поступления в кишечник.Наклофен Дуо содержит диклофенак в форме гранул, стойких к действию желудочного сока, и гранул пролонгированного высвобождения, вследствие этого капсулы имеют как быстрое, так и пролонгированное действие.Фармакокинетика. После перорального приема диклофенак натрия быстро всасывается. Cmax достигается через 1–4 ч, при в/м введении — через 30 мин. Абсорбируется >90% препарата, однако вследствие метаболизма при первичном прохождении через печень биодоступность составляет около 60%. С белками плазмы крови, в основном с альбуминами, связывается около 99% диклофенака. T1/2 составляет 1–2 ч. Более 70% диклофенака выводится с мочой в виде биологически неактивных метаболитов, только 1% выводится в неизмененном виде, оставшиеся метаболиты выводятся с желчью и калом. При умеренной почечной или печеночной недостаточности T1/2 не изменяется.Диклофенак легко проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает 60–70% уровня в сыворотке крови. Через 3–6 ч концентрация препарата и его метаболитов в синовиальной жидкости выше, чем в сыворотке крови. Из синовиальной жидкости диклофенак выводится значительно медленнее, чем из сыворотки крови.Период биологического полувыведения диклофенака составляет 1–2 ч. При незначительной почечной или печеночной недостаточности он не меняется.У лиц пожилого возраста значительных изменений в абсорбции, рапределении, метаболизме и выведении диклофенака не наблюдают.

Показания

при пероральном применении:•заболевания, лечение которых требует противовоспалительного и/или обезболивающего действия:•воспалительные ревматические заболевания: ревматоидный артрит, серонегативный спондилоартрит, хронический ювенильный артрит, артриты разной этиологии;•дегенеративный ревматизм суставов и позвоночника: артроз, спондилез;•артриты, вызванные нарушением обмена веществ: подагра и псевдоподагра;•внесуставные проявления ревматизма: периартрит, бурсит, миозит, тендинит, синовит;•другие поражения опорно-двигательного аппарата, сопровождающиеся воспалением и болевым синдромом;•как обезболивающее средство при первичной и вторичной дисменорее, в послеродовой период (если нет кормления грудью), при почечной и желчной колике, травмах мягких тканей, в послеоперационный период и после различных стоматологических процедур (после хирургических вмешательств).Препарат при в/м введении предназначен для лечения:•воспалительных и дегенеративных форм ревматизма, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, остеоартрита, спондилоартрита, вертебрального болевого синдрома, внесуставного ревматизма;•острых приступов подагры;•почечной и печеночной колик;•боли и отека после травм и операций;•тяжелых приступов мигрени.Препарат при введении в виде в/в инфузий предназначен для лечения или профилактики послеоперационной боли.

Применение

Таблетки принимают внутрь во время или после еды не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Взрослым назначают в начальной дозе 100–150 мг/сут в зависимости от тяжести заболевания; обычная поддерживающая доза — 100 мг/сут.Детям в возрасте старше 14 лет с ювенильным артритом суточная доза составляет 1–3 мг диклофенака на 1 кг массы тела, которую необходимо разделить на 2–3 приема. Если прием таблеток Наклофена сочетается с применением других его лекарственных форм, следует учитывать суммарную суточную дозу препарата.Суточная доза диклофенака составляет 150 мг и зависит от тяжести заболевания.Наклофен Дуо: 1 капсула содержит 75 мг диклофенака — 25 мг в виде гранул, устойчивых к действию желудочного сока, и 50 мг в виде гранул пролонгированного высвобождения. Таким образом, капсулы Дуо оказывают быстрое и длительное действие.В начале лечения назначают по 1 капсуле Наклофена Дуо 1–2 раза в сутки. При выраженной симптоматике, особенно в утренние часы, суточную дозу (2 капсулы) можно принимать в 1 прием или через короткий промежуток времени. Поддерживающая доза — 1 капсула в сутки.Если прием Наклофен Дуо капсул сочетается с другими его фармацевтическими формами, следует учитывать суммарную суточную дозу препарата, которая не должна превышать 150 мг. Капсулы следует проглатывать целыми, запивая небольшим количеством жидкости, во время или сразу после приема пищи.Таблетки Наклофен Ретард пролонгированного действия предназначены прежде всего для длительной терапии. Начальная и поддерживающая доза — 1 таблетка в сутки. При применении суточной дозы 150 мг диклофенака можно сочетать применение Наклофена Ретард с таблетками Наклофена по 50 мг или суппозиториями. Таблетки следует глотать целыми, запивая небольшим количеством жидкости, во время или сразу после приема пищи.Пациентам, плохо переносящим пероральное применение препарата, можно назначить его в форме суппозиториев. Начальная доза — 100–150 мг/сут, обычно по 1 ректальному суппозиторию 50 мг 2–3 раза в сутки. Обычная поддерживающая доза — по 1 суппозиторию 50 мг 2 раза в сутки. Суппозитории не показаны для применения у детей.Наклофен р-р для инъекций.Общая рекомендация — дозу следует подбирать индивидуально, начиная с минимальной эффективной дозы, и принимать на протяжении наиболее короткого срока. Препарат Наклофен р-р для инъекций не применять больше 2 дней; в случае необходимости лечение можно продолжить пероральными формами препарата.В/м инъекция. С целью предупреждения повреждения нервных или других тканей в месте в/м инъекции нужно выполнять следующие правила.Обычная доза составляет 75 мг в сутки (1 ампула) путем глубокой инъекции в верхний наружный квадрант седалищной мышцы. В тяжелых случаях (например колика) суточную дозу можно повысить до 2 инъекций по 75 мг, между которыми следует соблюдать интервал в несколько часов (по 1 инъекции в каждую ягодицу).Взрослым при выраженном болевом синдроме Наклофен назначают в/м по 75 мг (содержимое 1 ампулы) 1–2 раза в сутки в течение непродолжительного времени с последующим переходом на пероральный прием или ректальное введение препарата до достижения общей максимальной суточной дозы 150 мг.Пациентам с болевым синдромом при почечной колике повторную инъекцию в дозе 75 мг следует проводить, соблюдая интервал в несколько часов (по 1 инъекции в каждую ягодицу).При приступе мигрени клинический опыт ограничен случаями начального применения 1 ампулы 75 мг. Дозу, при необходимости, вводят сразу же после применения суппозиториев по 100 мг. Общая суточная доза не должна превышать 175 мг в 1-й день.В/в инфузия Наклофен р-р для инъекций не следует вводить в виде в/в болюсной инъекции.Непосредственно перед началом в/в инфузии, в зависимости от необходимой ее продолжительности, препарат следует развести в 100–500 мл 0,9% р-ра натрия хлорида или 5% р-ра декстрозы, буферизированного р-ром бикарбоната натрия для инъекций (0,5 мл 8,4% р-ра или 1 мл 4,2%). Использовать можно только прозрачные р-ры.Рекомендованы два альтернативных режима дозирования препарата Наклофен р-р для инъекций. Для лечения умеренной и тяжелой послеоперационной боли 75 мг необходимо вводить непрерывно от 30 мин до 2 ч. В случае необходимости лечение можно повторить через 4–6 ч, но доза не должна превышать 150 мг на протяжении любого периода в 24 ч.Для профилактики послеоперационной боли через 15 мин–1 ч после хирургического вмешательства необходимо ввести нагрузочную дозу 25–50 мг, после этого — применить непрерывную инфузию приблизительно 5 мг/ч до достижения максимальной суточной дозы 150 мг.Парентеральное введение препарата детям не рекомендуется.

Противопоказания

повышенная чувствительность к диклофенаку или другим компонентам препарата, салицилатам или другим НПВП, которые проявляются в виде БА, крапивницы, ринита. Пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки в активной форме, желудочно-кишечное кровотечение. Дети в возрасте до 14 лет.

Побочные эфекты

возможны побочные эффекты со стороны ЖКТ (тошнота, боль в животе, диарея, запор, диспепсия и метеоризм), однако обычно нет необходимости в отмене терапии.Продолжительное применение препарата в высоких дозах может повысить риск возникновения побочных эффектов со стороны ЖКТ (в исключительных случаях может наблюдаться развитие неспецифического геморрагического колита, рецидив или ухудшение течения язвенного колита или развитие болезни Крона). Редко наблюдаются сыпь, зуд, периферические отеки (отеки конечностей), утомляемость, вертиго и повышение уровня ферментов печени. Очень редко отмечаются другие реакции гиперчувствительности (бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактический шок), фоточувствительность, головокружение, депрессия, бессонница, ощущение тревоги, раздражительность или сонливость, анемия, тромбоцитопения, лейкопения и агранулоцитоз, желтуха, бессимптомный гепатит, острый гепатит, хронический активный гепатит, гепатоцеллюлярный некроз и холестаз.

Особые указания

при применении диклофенака необходимо наблюдение за состоянием пациентов с заболеваниями верхних отделов ЖКТ. Этим больным рекомендуют проводить параллельное лечение противоязвенными препаратами. Из-за возможного ухудшения состояния лечение проводят с осторожностью при язвенном колите и болезни Крона.С осторожностью рекомендуют применять препарат при выраженной почечной или печеночной недостаточности, сердечной недостаточности, нарушениях гемостаза, эпилепсии, порфирии, а также при применении антикоагулянтов или фибринолитиков.Продолжительное применение диклофенака в единичных случаях может вызывать тяжелые побочные эффекты со стороны печени, поэтому рекомендуют периодически контролировать активность ферментов печени.При инфекционных заболеваниях необходимо учитывать противовоспалительный и жаропонижающий эффекты диклофенака, поскольку они могут маскировать симптомы этих заболеваний.У пациентов пожилого возраста Наклофен применяют в минимальной эффективной дозе, как и другие препараты.Период беременности и кормления грудью. Диклофенак не оказывает тератогенного действия, но при его применении в период беременности рекомендуют тщательно оценить возможную пользу для матери и потенциальный риск для плода.Диклофенак не рекомендуют применять в III триместр беременности и период кормления грудью.Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работе с другими механизмами. Необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем и работе с другими механическими средствами, поскольку могут возникать побочные эффекты со стороны ЦНС (головокружение и др.)

Взаимодействие

не следует вводить Наклофен в одном шприце с другими препаратами.Одновременное назначение Наклофена с солями лития или дигоксином может вызвать повышение их концентрации в сыворотке крови.Наклофен может снижать диуретический эффект некоторых мочегонных средств; его одновременное применение с калийсберегающими диуретиками может привести к развитию гиперкалиемии. При одновременном назначении с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП возрастает риск развития побочных эффектов. Может усиливать нефротоксическое действие циклоспорина и токсические эффекты метотрексата, снижать эффективность антигипертензивных средств.Диклофенак в основном не влияет на активность пероральных гипогликемических средств.

Передозировка

при парентеральном введении передозировка маловероятна. Клинические признаки острой передозировки наиболее выражены при применении других лекаственных форм. Такие проявления, как тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, головокружение, шум в ушах и раздражительность, а также, возможно, рвота с примесью кофейной гущи, мелена, нарушения сознания, угнетение функции дыхания, судороги и почечная недостаточность. Специфического антидота нет. Лечение симптоматическое.

Условия хранения

в сухом месте при температуре не выше 25 °С.