МОКСОНИТЕКС (моксонидин) / MOXONITEX (moxonidine)

Фармакологические свойства

Селективный агонист имидазолиновых рецепторов. Отвечает за рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (рецепторы локализованы в вентеро-латеральном отделе продолговатого мозга). Незначительно связывается с центральными ?2-адренорецепторами, снижает систолическое и диастолическое АД при однократном и продолжительном приеме. При длительном применении уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка, нивелирует признаки миокардиального фиброза микроартериопатии, нормализует капиллярное кровоснабжение миокарда, снижает ОПСС, легочное сосудистое сопротивление, в то время как сердечный выброс и ЧСС существенно не изменяются. На фоне лечения снижается активность норэпинефрина и эпинефрина, ренина, ангиотензина II в покое и при нагрузке, предсердного натрийуретического пептида (при нагрузке) и альдостерона плазмы крови. Уменьшает резистентность тканей к инсулину на 21% в сравнении с плацебо у пациентов, страдающих ожирением, и инсулинрезистентных пациентов с умеренной степенью тяжести артериальной гипертензии, стимулирует высвобождение гормона роста. Не влияет на обмен глюкозы и липидов. Продолжительность действия - более 12 ч.

Показания

Артериальная гипертензия.

Применение

Моксонитекс назначают внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Режим дозирования подбирается индивидуально. Начальная доза - 200 мкг утром. При недостаточном терапевтическом эффекте дозу через 3 недели увеличивают до 400 мкг/сут. однократно или в 2 приема. Максимальная суточная доза - 600 мкг, максимальная разовая доза - 400 мкг. У пациентов с умеренно выраженными нарушениями функции почек (КК 30-60 мл/мин) разовая доза не должна превышать 200 мкг, максимальная суточная доза - 400 мкг.

Противопоказания

Ангионевротический отек в анамнезе; — СССУ или синоатриальная блокада; — AV-блокада II и III степени; — выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин в покое); — выраженные нарушения ритма сердца; — хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA); — нестабильная стенокардия; — выраженная печеночная недостаточность; — почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин, содержание сывороточного креатинина - более 160 мкмоль/л); — возраст до 18 лет; — период лактации; — непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы; — повышенная чувствительность к моксонидину или любому другому компоненту препарата. С осторожностью и под контролем врача следует применять препарат у пациентов после недавно перенесенного инфаркта миокарда или при нарушениях периферического кровообращения (перемежающаяся хромота, синдром Рейно); у пациентов с умеренно выраженными нарушениями функции почек (КК 30-60 мл/мин; содержание сывороточного креатинина 105-160 мкмоль/л), с нарушениями функции печени, при беременности, депрессии, глаукоме, эпилепсии, болезни Паркинсона.

Побочные эфекты

Определение частоты побочных реакций: часто (?1%), редко (0.01%-0.1%), иногда (<0.01%, отдельные случаи). Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - симптомы вазодилатации; иногда - выраженное снижение АД, синкопальные состояния, синдром Рейно, периферические отеки. Со стороны ЦНС: часто - головокружение, головная боль, сонливость, повышенная утомляемость, нарушение сна; иногда - парестезии, депрессия, тревожность. Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, анорексия, запор. Со стороны мочеполовой системы: иногда - задержка или недержание мочи, импотенция и/или снижение либидо. Со стороны органа чувств: иногда - сухость глаз, вызывающая зуд или чувство жжения. Аллергические реакции: иногда - крапивница, кожный зуд, экзантема, ангионевротический отек. Прочие: иногда - гинекомастия, болезненность околоушных желез.

Особые указания

Во время лечения требуется регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ. При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и Моксонитекса первыми отменяют бета-адреноблокаторы и лишь спустя несколько дней - Моксонитекс. Прекращать прием препарата Моксонитекс следует постепенно. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Влияние препарата Моксонитекс на способность к вождению транспортных средств или управлению техникой не изучено. Принимая во внимание возможное возникновение головокружения и сонливости, пациентам следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, такими как вождение автотранспорта или управление техникой, требующими повышенной концентрации внимания. Применение препарата МОКСОНИТЕКС при беременности и кормлении грудью. Клинических данных о негативном влиянии на течение беременности нет. Однако Моксонитекс следует назначать при беременности только в том случае, если потенциальная польза терапии для матери превышает возможный риск для плода. Моксонидин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить. Применение при нарушениях функции печени. Противопоказано применение при выраженной печеночной недостаточности. С осторожностью и под контролем врача следует применять препарат у пациентов с нарушениями функции печени. Применение при нарушениях функции почек. Противопоказано применение при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин, содержание сывороточного креатинина - более 160 мкмоль/л). С осторожностью и под контролем врача следует применять у пациентов с умеренно выраженными нарушениями функции почек (КК 30-60 мл/мин; содержание сывороточного креатинина 105-160 мкмоль/л).

Взаимодействие

При совместном назначении моксонидина с другими гипотензивными средствами происходит взаимное усиление действия. Бета-адреноблокаторы усиливают брадикардию, выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия. Моксонидин усиливает гипотензивный эффект этанола, седативных средств, блокаторов медленных кальциевых каналов (производных дигидропиридина). Не следует применять моксонидин одновременно с трициклическими антидепрессантами. Толазолин дозозависимо уменьшает гипотензивный эффект моксонидина.

Передозировка

Симптомы: головная боль, выраженное снижение АД, брадикардия, сердцебиение, слабость, сонливость, сухость слизистой оболочки полости рта; редко - рвота и боль в эпигастрии. Потенциально возможны парадоксальная артериальная гипертензия и гипергликемия. Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет. При выраженном снижении АД рекомендуется восстановление ОЦК за счет введения жидкости. Антагонисты ?-адренорецепторов способны уменьшить или устранить преходящую артериальную гипертензию при передозировке моксонидином.

Условия хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.