МЕТИЗОЛ / METIZOL

Фармакологические свойства

тиамазол относится к группе лекарственных средств, которые тормозят образование гормонов щитовидной железы - тироксина (Т4) и трийодтиронина (Т3). Механизм тиреостатического действия заключается в угнетении активности пероксидазы - фермента, ответственного за образование указанных гормонов. Действие тиамазола развивается обычно через несколько дней после приема, после исчерпания резерва гормонов щитовидной железы, образованных до начала его применения. Быстро всасывается из пищеварительного тракта. После однократного приема максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 1 ч и составляет 0,54 мкг/мл и 1,18 мкг/мл при приеме в дозе 40 и 60 мг соответственно. Биодоступность тиамазола при приеме в дозе 10 мг составляет 93%. Максимальная концентрация препарата создается в костном мозгу, ткани надпочечников, печени и селезенки. Тиамазол не связывается с белками плазмы крови. Проникает через плаценту. Выделяется с грудным молоком, способен оказывать неблагоприятное влияние на грудного ребенка (вызывать гипотиреоз и зоб). Метаболизируется в печени. Период полувыведения тиамазола составляет 6,4-13,6 ч. Экскретируется с мочой.

Показания

лечение гипертиреоза - для достижения ремиссии, для подготовки к лечению радиоактивным йодом или к тиреоидэктомии, при тиреотоксическом кризе.

Применение

взрослым и детям в возрасте старше 13 лет в начальный период лечения в зависимости от выраженности гипертиреоза Метизол назначают 3-4 раза в сутки (каждые 8 ч) в суточной дозе: при легком гипертиреозе - 15 мг/сут, при умеренно выраженном - 30-40 мг, при тяжелом - 60 мг. Поддерживающая доза обычно составляет 5-15 мг/сут в 1-2 приема. Продолжительность курса лечения определяется индивидуально. Максимальная суточная доза Метизола для детей в возрасте до 13 лет составляет 30 мг. В начале лечения обычно применяют в дозе 0,4-0,7 мг/кг в 3 приема. Поддерживающая доза составляет 1/2 от начальной. Продолжительность курса лечения определяется индивидуально. При тиреотоксическом кризе назначают в дозе 60-120 мг/сут в несколько приемов (каждые 4 ч).

Противопоказания

повышенная чувствительность к препарату.

Побочные эфекты

большинство побочных эффектов дозозависимы и проявляются на протяжении первых 4-8 нед лечения. К наиболее частым относятся незначительно выраженная лейкопения, кожные реакции (сыпь, крапивница, кожный зуд), преходящий субфебрилитет, артралгия и артрит, нарушение вкуса, головокружение, головная боль, тошнота, рвота, боль в груди, выпадение волос, меланоз, мышечная слабость, увеличение слюнных или лимфатических желез. К более редким и более тяжелым побочным эффектам относятся агранулоцитоз, апластическая анемия, эозинофилия и тромбоцитопения, холестатический гепатит с желтухой, нефротический синдром, гипогликемия и гипогликемическая кома, красная волчанка, периферический неврит.

Особые указания

с осторожностью назначают при заболеваниях печени. Перед началом лечения, а также в период приема препарата необходимо регулярно контролировать количество лейкоцитов в периферической крови, лейкоцитарную формулу, протромбиновое время, активность АлАТ, АсАТ, ЩФ и концентрацию билирубина в сыворотке крови. Не менее чем за 5 дней перед запланированным приемом радиоактивного йода с диагностической или терапевтической целью прием Метизола необходимо прекратить. Внезапная отмена тиамазола может привести к усилению симптомов гипертиреоза. В период беременности Метизол можно назначать только в крайнем случае и под строгим врачебным контролем. В период беременности препарат назначают в минимальных эффективных дозах, позволяющих поддерживать уровень гормонов щитовидной железы на верхней границе нормы (в особенности в III триместр беременности). У кормящих грудью препарат применяют в минимальных эффективных дозах (до 10 мг/сут). В случае необходимости применения более высоких доз следует прекратить кормление грудью.

Взаимодействие

при одновременном назначении амиодарона может возникнуть необходимость в снижении дозы Метизола. Йод и его соли ослабляют действие Метизола. У пациентов после достижения эутиреоидного состояния может возникнуть необходимость в снижении доз сердечных гликозидов (дигоксин и дигитоксин) и аминофиллина, а также повышения доз варфарина и других антикоагулянтов (производных кумарина и индандиона).

Передозировка

симптомы - нарушения менструального цикла, запор, сухость кожи, головная боль, увеличение щитовидной железы, апатия, сонливость, миалгия, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, увеличение массы тела, панцитопения. Показано промывание желудка и назначение активированного угля. Проводят симптоматическое лечение.

Условия хранения

в сухом, защищенном от света месте при температуре 15-25 °С.

Форма выпуска

1 таблетка содержит 5 мг тиамазола; 50 таблеток в упаковке.