МЕФЕНАМИНОВАЯ КИСЛОТА-ДАРНИЦА / MEFENAMIC ACID-DARNITSA

Фармакологические свойства

Мефенаминовая кислота - нестероидное противовоспалительное средство. Механизм противовоспалительного действия обусловлен способностью угнетать синтез медиаторов воспаления (простагландинов, серотонина, кининов и др.), снижать активность лизосомальных ферментов, принимающих участие в воспалительной реакции. Мефенаминовая кислота стабилизирует белковые ультраструктуры и мембраны клеток, уменьшает проницаемость сосудов, нарушает процессы окислительного фосфорилирования, угнетает синтез мукополисахаридов, тормозит пролиферацию клеток в очаге воспаления, повышает резистентность клеток и стимулирует заживление ран. Жаропонижающие свойства связаны со способностью тормозить синтез простагландинов и влиять на центр терморегуляции. В механизме обезболивающего действия, наряду с влиянием на центральные механизмы болевой чувствительности, существенную роль играет местное влияние на очаг воспаления и способность тормозить образование альгогенов (кинины, гистамин, серотонин). После приема внутрь мефенаминовая кислота быстро и достаточно полно всасывается в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация в сыворотке крови отмечается через 2-4 ч после приема, уровень в крови пропорционален принятой дозе. Равновесная концентрация (20 мкг/мл) определяется на 2-е сутки применения (по 1 г 4 раза в сутки). Связывается на 90 % с альбуминами крови. В печени образует метаболиты путем окисления, гидролиза, глюкуронизации. Период полувыведения (Т1/2) составляет 2-4 ч. Выводится из организма в неизмененном виде и в виде метаболитов преимущественно почкам (67 % дозы), с калом (20-25 %).

Показания

воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный, подагрический артрит, ревматизм, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева). Болевой синдром: оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит, головная боль, боль при менструальном синдроме, роды (в качестве анальгезирующего и токолитического средства); в ортопедической хирургии; при онкологических заболеваниях; при альгодисменорее (может применяться в качестве препарата выбора для лечения умеренной боли в случае необходимости применения НПВП более 1 нед). Для местного применения: пародонтит (дистрофически-воспалительные формы), эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки полости рта. Меноррагии (связанные с аденомиомами, наличием внутриматочных контрацептивов и др.). С целью профилактики и терапии гриппа и острых респираторно-вирусных инфекций.

Применение

применяют внутрь. Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 250-500 мг 3-4 раза в сутки. Детям в возрасте 5-12 лет - по 250 мг 3-4 раза в сутки. Препарат следует принимать после еды, запивая молоком. Курс лечения при заболеваниях суставов может продолжатся от 20 дней до 2-х месяцев и более. При лечении болевого синдрома курс лечения - до 7 дней.

Противопоказания

гиперчувствительность к компонентам препарата. Пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки. Хронические воспалительные заболевания ЖКТ. Заболевания почек и органов кроветворения. Период беременности и кормления грудью. Возраст до 5 лет.

Побочные эфекты

со стороны ЖКТ: боль в эпигастральной области, анорексия, изжога, тошнота, метеоризм, рвота. Желудочно-кишечные кровотечения, диспепсия, запор, диарея. Повышение уровня печеночных ферментов в плазме крови. Со стороны сердечно-сосудистой системы: АГ, аритмия, в редких случаях застойная сердечная недостаточность, периферические отеки, синкопе. Со стороны дыхательной системы: диспноэ, бронхоспазм. Со стороны мочевыводящей системы: дизурия, цистит, нарушение функции почек, альбуминурия, гематурия, олигоурия или полиурия. Со стороны системы крови: анемия, удлинение времени кровотечения, эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны ЦНС: сонливость или бессонница, слабость, раздражительность. Со стороны органов чувств: звон в ушах, нарушение зрения. Со стороны кожи: аллергические реакции; кожные высыпания, зуд, отек лица.

Особые указания

препарат с осторожностью назначают больным, имеющим в анамнезе аллергические реакции на ацетилсалициловую кислоту и другие НПВП; с осторожностью назначают больным, с указанием в анамнезе на пептическую язву желудка или двенадцатиперстной кишки. Применение в период беременности или кормления грудью. Препарат противопоказан в период беременности из-за высокой вероятности преждевременного закрытия артериального протока. При необходимости применения препарата в период кормления грудью, грудное вскармливание следует прекратить. Способность к управлению автотранспортом и работе с другими механизмами. Препарат может влиять на скорость реакций при управлении автотранспортом и при работе с механизмами, требующими повышенного внимания. Дети. Препарат противопоказан детям в возрасте до 5 лет.

Взаимодействие

опиоидные анальгетики, антитромботические средства, антагонисты витамина К, пиридоксин, тиамин, производные фенотиазина усиливают действие мефенаминовой кислоты. При совместном применении мефенаминовой кислоты и метотрексата усиливаются токсические эффекты последнего. При совместном применении с варфарином повышается риск желудочно-кишечных кровотечений. При совместном применении мефенаминовой кислоты с антацидами увеличивается максимальная концентрация мефенаминовой кислоты в плазме крови и увеличивается AUS.

Передозировка

Симптомы: боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, сонливость. В тяжелых случаях желудочно-кишечные кровотечения, угнетение дыхания, АГ, подергивание отдельных групп мышц, кома. Лечение. Специфический антидот отсутствует. Промывание желудка взвесью активированного угля. Подщелачевание мочи, форсированный диурез. Симптоматическая терапия. Гемосорбция и гемодиализ мало эффективны из-за прочного связывания мефенаминовой кислоты с белками крови.

Условия хранения

при температуре не выше 25 °С.