ЛУЦЕТАМ (Пирацетам) / LUCETAM (Piracetamum)

Фармакологические свойства

активный компонент Луцетама - пирацетам, циклическое производное ?-аминомаслянной кислоты. Пирацетам - ноотропное средство, положительно влияющее на обменные процессы и кровообращение мозга, улучшая когнитивные (познавательные) процессы, такие как способность к обучению, память, внимание, а также умственную трудоспособность. Препарат влияет на ЦНС различными путями: изменением скорости распространения возбуждения в головном мозгу, улучшением метаболических процессов в нервных клетках, улучшением микроциркуляции, влияя на реологические характеристики крови и не оказывая сосудорасширяющего действия. Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах. Пирацетам ингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, снижает адгезию эритроцитов. В дозе 9,6 г снижает уровень фибриногена и факторов Виллибранда на 30-40% и увеличивает время кровотечения. Пирацетам оказывает протекторное и восстанавливающее действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии и интоксикации. Пирацетам снижает выраженость и длительность вестибулярного нистагма. После приема внутрь пирацетам быстро и практически полностью всасывается, максимальная концентрация достигается через 1 ч после приема. Биодоступность составляет около 100% после приема одноразовой дозы 2 г. Объем распределения пирацетама - около 0,6 л/кг массы тела. Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет 4-5 и 8,5 ч - из спинномозговой жидкости; этот период увеличивается при почечной недостаточности. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме. 80-100% пирацетама выделяется почками в неизмененном виде путем почечной фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин. Фармакокинетика пирацетама не меняется у больных с печеночной недостаточностью. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и мембраны, использующиеся при гемодиализе. При исследовании на животных пирацетам выборочно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях. В/в введение При в/в применении действие пирацетама начинается быстро. Биодоступнисть - 100%. Максимальная концентрация в спинномозговой жидкости достигается на протяжении 2-8 ч. Период полувыведения из плазмы крови - 4-5 ч, из спинномозговой жидкости - 6-8 ч. Высокие концентрации препарата определяют в коре головного мозга и мозжечке, в некоторых базальных ядрах. Препарат проникает через плаценту и в грудное молоко, в организме не метаболизируется. Пирацетам выделяется почками преимущественно в неизмененном виде. На протяжении 24-30 ч после однократного приема выводится 90-100% введенной дозы пирацетама. Около 1-2% выявляют в кале.

Показания

Таблетки Симптоматическое лечение при психоорганическом синдроме у пациентов преклонного возраста со снижением памяти, головокружением, сниженной концентрацией внимания и общей активности, изменением настроения, нарушением поведения, походки, в том числе болезни Альцгеймера и сенильной деменции типа Альцгеймера. Тарапия при последствиях инсульта (хроническая стадия ишемического инсульта), черепно-мозговой травмы. В составе комплексной терапии при низкой способности к обучению у детей с психоорганическим синдромом. Для лечения кортикальной миоклонии как в моно-, так и в комплексной терапии. Р-р для инъекций Препарат Луцетам применяют для лечения пациентов с разными типами деменции, то есть при потере или ухудшении памяти, потере концентрации внимания и/или живости в движениях, заболеваниях нервной системы, особенно обусловленных сосудистыми мозговыми нарушениями у лиц пожилого и старческого возраста, при афазии в результате гипоксии мозга, коркового миоклонуса, органическом психическом синдроме у лиц старческого возраста. Он улучшает интеллектуальные функции, такиие как мышление, обучение, усвоение прежде полученных привычек. Применяют как вспомогательное средство в терапии симптомов, возникающих при поражении головного мозга и операций на нем (например головокружение, непроизвольные движения глазных яблок, потеря способности говорить и/или писать). Можно применять Луцетам для лечения при ухудшении познавательных функций у лиц, злоупотребляющих алкоголем. Препарат также можно использовать у них для лечения симптомов отмены алкоголя.

Применение

Таблетки Применяют внутрь. Суточная доза - 30-160 мг/кг массы тела, кратность приема - 2-4 раза в сутки, во время еды или натощак; таблетки следует запивать жидкостью (водой, соком). При симптоматическом лечении хронического психоорганического синдрома в зависимости от выраженности симптомов назначают 4,8 г/сут (12 таблеток 400 мг или 6 таблеток 800 мг или 4 таблетки 1200 мг) в течение нескольких первых недель с последующим снижением поддерживающей дозы в пределах 1,2-2,4 г/сут (3-6 таблеток 400 мг или 11/2-3 таблетки 800 мг или 1-2 таблетки 1200 мг). При последствиях инсульта (хроническая стадия) назначают 4,8 г/сут. При трудностях восприятия для лиц с травмами головного мозга начальная доза составляет 9-12 г/сут, поддерживающая - 2,4 г/сут. Длительность лечения не менее 3 нед. Детям в возрасте старше 7 лет для коррекции сниженной способности к обучению назначают 3,3 г/сут. Лечение длительное, в течение всего учебного года. При кортикальной миоклонии лечение начинают с 7,2 г/сут, каждые 3-4 дня дозу повышают на 4,8 г/сут до достижения максимальной дозы 24 г/сут. Терапию продолжают в течение всего периода болезни. Каждые 6 мес дозу постепенно снижают или отменяют прием препарата. С целью предотвращения приступа дозу снижают постепенно, на 1,2 г каждые 2 дня. При отсутствии эффекта или в случае незначительного терапевтического эффекта лечение прекращают. Суточные дозы для детей в возрасте: 1 года-3 лет - 400 мг/сут; 3-7 лет - 400-800 мг/сут; 7-12 лет - 400-2000 мг/сут; 12-16 лет - 800-2400 мг/сут. Дозирование для больных с нарушением функции почек Поскольку Луцетам выделяется из организма почками, назначение препарата следует проводить согласно следующей схеме лечения. Степень почечной недостаточности Клиренс креатинина, мл/мин Дозирование Норма >80 Обычная доза Легкая 50-79 2/3 обычной дозы в 2-3 приема Средняя 30-49 1/3 обычной дозы в 2 приема Тяжелая <30 1/6 обычной дозы одноразово Терминальная стадия - Противопоказано Больным с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется. Р-р для инъекций Лечение можно проводить на протяжении нескольких недель, месяцев и даже лет (применяют таблетированную форму Луцетама). Продолжительность терапии зависит от состояния пациента и реакции на нее. Вводится препарат в/в в виде инфузии. Применяют растворители: - 0,9% р-р натрия хлорида; - 5; 10; 20% р-р фруктозы; - 5; 10; 20% р-р глюкозы; - 5% р-р левулозы; - 10% р-р Декстрана 40 в 0,9% р-ра натрия хлорида; - 6% р-р Декстрана 100 в 0,9% р-ра натрия хлорида; - р-р Рингера; - р-р Рингера Лактат; - р-р Маннитол - Декстран; - 6% р-р гидроксэтилового крахмала (ГЭК). Взрослые Обычно начальная доза составляет 2400 мг/сут, поддерживающая - 1200-2400 мг/сут. Начальную и поддерживающую дозы распределяют в несколько приемов (например 2 приема в сутки). Суточная доза при этом составляет 4800 мг. - Больные в период отмены алкоголя могут получать 12 г, затем их переводят на поддерживающую дозу - 2400 мг/сут; - больные с внезапным сокращением мышц мозгового происхождения: начальная доза - 2-4 г/сут, постепенно повышая в течение нескольких недель до суточной дозы - 9-12 г; - органический психический синдром у лиц старческого возраста: 4800 мг/сут на протяжении нескольких недель со следующим снижением до поддерживающей дозы 1200-2400 мг/сут; - цереброваскулярные поражения, дефицит познавательной деятельности после травм головы: суточная доза 9-12 г в первые 2 нед, затем поддерживающая доза - 2400 мг/сут на протяжении не менее 3 нед. Дети в возрасте 8-12 лет при детской дислексии Максимальная суточная доза составляет 3200 мг Луцетама или 0,03-0,16 г/кг массы тела. Дозы для пациентов с нарушением функции почек Клиренс креатинина, мл/мин Креатинин в сыворотке, мг Доза 40-60 1, 25-1,7 1/2 обычной для взрослых дозы 20-40 1, 7-3,0 1/4 обычной для взрослых дозы Больные пожилого возраста могут принимать препарат в назначенных для взрослых дозах без их коррекции.

Противопоказания

индивидуальная непереносимость пирацетама или производных пиролидона или других компонентов препарата. Острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт). Терминальная стадия почечной недостаточности (при клиренсе креатинина <20 мл/мин). Детям в возрасте младше 1 года.

Побочные эфекты

Таблетки Имеются единичные сообщения о побочных явлениях со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в животе и желудке; со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, атаксия, нарушение равновесия, обострение течения эпилепсии, бессонница; со стороны психики: возбуждение, тревога, нервозность, галлюцинации, повышение сексуальности, редко - сонливость и депрессия; со стороны кожных покровов: дерматит, зуд кожные высыпания, отек. Р-р Такие жалобы, как нервозность, раздраженность, страх, беспокойство, агрессивность, нарушение сна, повышенная возбудимость и усиление двигательной активности, чаще всего проявляются у лиц пожилого возраста, а также при ежедневном введении препарата в дозах, превышающих 2400 мг. Тошнота, головокружение, головная боль, тремор рук, повышенная сексуальность и аллергические реакции отмечают редко.

Особые указания

в связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов требуется осторожность при назначении препарата больным с нарушением гемостаза, во время больших хирургических операций или пациентам с симптомами тяжелого кровотечения. При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания терапии, поскольку это может вызвать возобновление приступов. При длительной терапии у лиц пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль показателей функции почек, в случае необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина. Учитывая возможные побочные эффекты, пациенту следует придерживаться осторожности при управлении транспортными средствами и работе с механизмами. Проникает через фильтровальные мембраны аппаратов для гемодиализа. Период беременности и кормления грудью В исследованиях на животных не выявили отрицательного действия на эмбрион и его развитие, в том числе в постнатальний период; пирацетам не влиял на течение периода беременности и родов. Опыта применения препарата для лечения у беременных нет. Пирацетам проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Концентрация препарата в крови у новорожденных достигает 70-90% концентрации его в крови матери. За исключением особых обстоятельств Луцетам не применяют в период беременности. Следует воздержаться от кормления грудью во время лечения препаратом.

Взаимодействие

при сочетанном применении с тиреоидными гормонами (Т3+Т4) возможны повышенная раздражительность, дезориентация и нарушение сна. Не отмечено взаимодействия с клоназепамом, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроатом натрия. Пирацетам в высоких дозах (9,6 г/сут) повышал эффективность аценокумарола у больных с венозным тромбозом: отмечали значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллибрана, вязкости крови и плазмы крови. Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под действием других лекарственных средств низкая, поскольку 90% препарата выводится в неизмененном состоянии с мочой. In vitro пирацетам не угнетает цитохром Р450 изоформы СYР1А2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Э1 и 4А9/11 в концентрации 142; 426; 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с препаратами, которые подвергаются биотрансформации этими ферментами, маловероятно. Прием пирацетама в дозе 20 мг/сут не изменял максимума и кривой уровня концентрации протиэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, вальпроата) у больных эпилепсией. У пациентов с эпилепсией, получающих по этому поводу соответствующую терапию, может возникнуть необходимость в коррекции лечения и проведении курса в/в терапии Луцетама. Одновременный прием препарата и употребление алкоголя не влияли на уровень концентрации пирацетама в сыворотке крови - концентрация алкоголя в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.

Передозировка

при приеме 75 г пирацетама внутрь отмечены такие диспептические явления, как диарея с кровью и боль в животе. Другие симптомы при передозировке пирацетама не выявлены. Сразу после значительной пероральной передозировки следует промыть желудок или вызвать рвоту. Лечение симптоматическое, включающее проведение гемодиализа. Специфического антидота нет. Эффективность гемодиализа составляет 50-60% пирацетама.

Условия хранения

в сухом, защищенном от света месте при температуре 15-30 °С.