КВАДРОПРИЛ (спираприл) / QUADROPRIL (spirapril)

Фармакологические свойства

антигипертензивное средство, ингибитор АПФ. Блокируя активность АПФ, препарат препятствует преобразованию ангиотензина I в ангиотензин II, обладающий выраженным вазопрессорным эффектом, благодаря чему действие ангиотензина II устраняется и АД снижается.

Показания

эссенциальная АГ.

Применение

у пациентов с дегидратацией и гипонатриемией (вследствие рвоты, диареи или лечения диуретиками), сердечной недостаточностью или тяжелой формой АГ в начале лечения Квадроприлом может наблюдаться резкое снижение уровня АД, поэтому перед назначением препарата следует устранить нарушения водно-электролитного баланса и отменить диуретики. В связи с риском развития артериальной гипотензии как следствие синдрома первой дозы, а также при повышении дозы Квадроприла или диуретиков пациенты должны находиться под врачебным наблюдением в течение 6 ч. Квадроприл назначают в начальной дозе 3 мг 1 раз в сутки (утром). При недостаточном эффекте через 3 нед дозу повышают до 6 мг/сут. Поддерживающая доза, как правило, составляет 6 мг 1 раз в сутки. При выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина 10-30 мл/мин) рекомендуемая доза Квадроприла составляет 3 мг/сут; с учетом функциональных почечных показателей и эффективности лечения она может быть повышена до 6 мг/сут. Пациентам с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин Квадроприл не назначают. Для пациентов с умеренно выраженным снижением функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) или печени, а также для пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется. Таблетки проглатывают не разжевывая во время или после приема пищи, запивая их достаточным количеством жидкости.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата; наличие в анамнезе ангионевротического отека, обусловленного приемом ингибиторов АПФ; стеноз почечных артерий (билатеральный или единственной почки); тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <10 мл/мин); состояние после трансплантации почки; нарушение оттока крови из левого желудочка сердца (гемодинамически значимый стеноз отверстия аортального или митрального клапана; гипертрофическая кардиомиопатия) гиперальдостеронизм, период беременности и кормления грудью (следует прекратить грудное вскармливание). В связи с недостаточным опытом применения Квадроприл не следует использовать при гемодиализе, декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, в педиатрической практике.

Побочные эфекты

Сердечно-сосудистая система Иногда, в основном в начале лечения Квадроприлом, а также у больных с дегидратацией и дефицитом электролитов (например, при предшествующем лечении диуретиками), сердечной недостаточностью, а также при повышении дозы диуретиков и/или дозы Квадроприла, может наблюдаться резкое снижение АД. Почки Иногда может возникать или усиливаться нарушение функции почек, редко - протеинурия. Респираторная система Сухой кашель, бронхит, редко - одышка, синусит, ринит, единичные случаи бронхоспазма, глоссит и сухость во рту, ангионевротический отек языка, глотки и гортани. Пищеварительный тракт Тошнота, дискомфорт в эпигастральной области, реже - рвота, диарея, запор, анорексия, крайне редко - поражение печени. При лечении ингибиторами АПФ были описаны единичные случаи гепатита, панкреатита и кишечной непроходимости. Кожа, сосуды, аллергические реакции Возможны кожно-аллергические реакции (экзантема, зуд, крапивница, ангионевротический отек губ, кожи лица и конечностей, в единичных случаях - тяжелые реакции (экссудативная полиморформная эритема). Кожные реакции могут сопровождаться лихорадкой, миалгией, артралгией, васкулитом, эозинофилией и повышением титра антинуклеарных антител. В единичных случаях при лечении ингибиторами АПФ выявляли псориатическую сыпь, фотосенсибилизацию, алопецию, онихолиз и повышение частоты спазмов сосудов при болезни Рейно. Нервная система Иногда могут отмечать головную боль, повышенную утомляемость, реже - спутанность сознания, депрессию, нарушение сна, равновесия, импотенцию, парестезию, шум в ушах, нечеткость зрения, а также изменение вкуса или временную его потерю. Показатели лабораторных исследований Иногда могут отмечать снижение концентрации гемоглобина в крови, гематокрит, лейкопению и тромбоцитопению. Редко, в основном у больных с нарушением функции почек, коллагенозами или при одновременном приеме аллопуринола, прокаинамида или иммуносупрессантов, могут развиваться тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия, в отдельных случаях - агранулоцитоз, панцитопения. Сообщалось о единичных случаях гемолитической анемии при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, однако четкая причинно-следственная связь с приемом ингибиторов АПФ не установлена. Редко, в основном у больных с нарушением функции почек, могут отмечать повышение концентрации мочевины, креатинина и калия в сыворотке крови, а также гипонатриемию. У пациентов с сахарным диабетом иногда выявляли гиперкалиемию. Возможна протеинурия, в отдельных случаях - гипербилирубинемия и повышение активности печеночных ферментов в плазме крови.

Особые указания

с особой осторожностью и только при условии проведения периодического контроля соответствующих показателей клинико-лабораторных исследований Квадроприл можно применять при нарушениях электролитного баланса, коллагенозах (системная красная волчанка, склеродермия), одновременном лечении ГКС, цитостатиками, антиметаболитами, аллопуринолом, прокаинамидом или солями лития, при выраженной протеинурии (более 1 г/сут), нарушении функции печени, тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина 10-30 мл/мин). Во время лечения Квадроприлом нельзя проводить гемодиализ с применением полиакрилнитрил-металилсульфонатных высокопроизводительных мембран (например АN 69), так как при этом существует угроза развития реакций гиперчувствительности (анафилактоидные реакции, анафилактический шок). При проведении плазмафереза при тяжелой гиперхолестеринемии с использованием сульфата декстрана могут возникать реакции гиперчувствительности, угрожающие жизни больного. При проведении курса десенсибилизации к яду пчел или ос могут развиваться реакции гиперчувствительности (снижение АД, одышка, кожная сыпь). Показатели лабораторных исследований (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ) необходимо контролировать до и систематически во время лечения Квадроприлом. В связи с индивидуальной реакцией на препарат могут отмечать снижение скорости реакции, особенно в начале лечения, при повышении дозы и одновременном употреблении алкоголя. При развитии ангионевротического отека, распространяющегося на гортань, показано неотложное п/к введение эпинефрина в дозе 0,3-0,5 мг или его медленное в/в введение в дозе 0,1 мг под контролем ЭКГ и АД, назначение ГКС. После этого рекомендуется в/в введение антигистаминных средств. При возникновении желтухи или при существенном повышении активности печеночных ферментов в сыворотке крови препарат отменяют.

Взаимодействие

при одновременном назначении с гипотензивными средствами возможно усиление гипотензивного эффекта, с анальгетиками и НПВП - ослабление гипотензивного эффекта Квадроприла; с калием, калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, амилорид, триамтерен), а также с другими лекарственными средствами, которые могут повышать концентрацию калия в сыворотке крови (например гепарин) - выраженная гиперкалиемия; с соединениями лития - повышение концентрации лития в сыворотке крови (необходим систематический контроль уровня лития в сыворотке крови); со снотворными, наркотическими средствами - выраженная артериальная гипотензия (следует информировать анестезиолога о том, что пациент принимает ингибитор АПФ); с аллопуринолом, прокаинамидом, цитостатическими, иммунодепрессивными средствами, ГКС для системного применения - лейкопения; с инсулином, пероральными гипогликемизирующими средствами (бигуаниды, препараты сульфонилмочевины, акарбоза) - выраженная гипогликемия. Злоупотребление поваренной солью может снижать гипотензивный эффект Квадроприла. Одновременный прием алкоголя усиливает гипотензивное действие.

Передозировка

в зависимости от степени передозировки могут отмечать такие симптомы - выраженную артериальную гипотензию, брадикардию, коллапс, нарушения электролитного баланса, почечную недостаточность. Показано промывание желудка, применение энтеросорбентов и сульфата натрия в первые 30 мин после передозировки, мониторирование и поддержание жизненно важных функций организма (дыхание, сердечная деятельность). Квадроприл можно вывести из организма путем гемодиализа. При выраженной артериальной гипотензии показано восстановление ОЦК с помощью в/в инфузии изотонического р-ра натрия хлорида. При недостаточном эффекте в/в вводят катехоламины. При выраженной брадикардии, которая не поддается медикаментозной коррекции, устанавливают временный водитель ритма сердца. Постоянно контролируют уровень электролитов и креатинина в сыворотке крови.

Условия хранения

при температуре до 25 °С.