КСЕФОКАМ РАПИД / XEFOCAM RAPID

Фармакологические свойства

лорноксикам - НПВП с обезболивающим и противовоспалительным действием, принадлежит к классу оксикамов. Механизм действия лорноксикама частично основан на ингибировании синтеза простагландинов (ингибирование ЦОГ). Ингибирование ЦОГ не вызывает повышения образования лейкотриенов. Анальгетический эффект лорноксикама не связан с наркотическим действием. Препарат Ксефокам Рапид не оказывает опиоидоподобного действия на ЦНС и, в отличие от наркотических анальгетикив, не угнетает дыхания, не обусловливает развитие лекарственной зависимости. Лорноксикам быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 мин после приема препарата. Максимальная концентрация препарата Ксефокам Рапид выше, чем максимальная концентрация препарата Ксефокам таблетки, и эквивалентна максимальной концентрации для лекарственных форм лорноксикама для парентерального введения. Абсолютная биодоступность (рассчитана по AUC) препарата Ксефокам Рапид таблетки составляет 90-100% и эквивалентна биодоступности препарата Ксефокам таблетки. Эффект первого прохождения у препарата отсутствует. Средний период полувыведения составляет 3-4 ч. В плазме крови лорноксикам присутствует в неизмененном виде и в форме своего гидроксилированного метаболита, не обладающего фармакологической активностью. Связывание лорноксикама с белками плазмы крови - 99% и не зависит от его концентрации. Лорноксикам полностью метаболизируется; около 2/3 лорноксикама выводится через печень и 1/3 - через почки в виде неактивного соединения. Лорноксикам (подобно диклофенаку и другим оксикамам) подвергается метаболизму с участием цитохрома Р450 2С9. В результате генетического полиморфизма существуют лица с замедленным и интенсивным метаболизмом, что выражается в заметном повышении уровней лорноксикама в плазме крови у лиц с замедленным метаболизмом. При исследованиях на моделях животных лорноксикам не вызывал индукции печеночных ферментов. На основании результатов клинических испытаний не получено данных о кумуляции лорноксикама после многократного приема рекомендованных доз. Данные исследований по применению препарата Ксефокам Рапид таблеток показали, что прием лорноксикама с пищей снижал максимальную концентрацию препарата до 30%, время достижения максимальной концентрации увеличивалось с 1,5 до 2,3 ч. Всасываемость лорноксикама (рассчитанная по AUC) может снижаться до 20%. Одновременный прием с антацидами не влияет на фармакокинетику лорноксикама. У пациентов с нарушением функции печени или почек не выявлено значительных изменений фармакокинетики лорноксикама.

Показания

непродолжительное лечение острого болевого синдрома. Умеренно или значительно выраженный болевой синдром (например боль в позвоночнике, боль, связанная с острым приступом люмбаго/ишалгии, послеоперационная боль, миалгия); симптоматическое лечение боли и воспалительных изменений при дегенеративно-воспалительных ревматических заболеваниях.

Применение

Ксефокам Рапид таблетки, покрытые оболочкой, принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды. Режим дозирования должен быть индивидуальным. Обычно препарат назначают в дозе 8 мг, суточная доза - не более 16 мг. Продолжительность курса лечения зависит от характера заболевания и эффективности проводимой терапии.

Противопоказания

гиперчувствительность к лорноксикаму или другим компонентам препарата; повышенная чувствительность к другим НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту (симптомы, подобные астме, ринит, ангионевротический отек или уртикарная сыпь); желудочно-кишечные кровотечения, кровотечения из мозговых сосудов или другие гематологические нарушения; активная пептическая язва желудка или двенадцатиператной кишки или рецидивы пептической язвы в анамнезе; тяжелая почечная недостаточность (уровень сывороточного креатинина >700 мкмоль/л); выраженная тромбоцитопения; тяжелая сердечная недостаточность; период беременности и кормления грудью; возраст до 18 лет.

Побочные эфекты

около 16% пациентов (при длительном лечении - 20-25%), могут отмечать побочные реакции со стороны ЖКТ; у 5% - реакции, связанные с общими нарушениями и/или с нарушениями ЦНС и в 2% случаев - кожные реакции. Побочные эффекты являются общими для всех НПВП и других противоревматических средств, а именно: - язвы ЖКТ с развитием перфорации кишечника, иногда тяжелые; - язва двенадцатиперстной кишки, рвота с кровью, мелена; - развитие тяжелых кожных реакций и реакций повышенной чувствительности, угрожающих жизни; - редко - интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, тубулярный некроз почек или нефротический синдром, - патологические изменения картины периферической крови, лейкопения. При приеме таблеток Ксефокам Рапид могут возникать следующие побочные эффекты. Со стороны ЖКТ: часто (>1% и <10%): боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота; редко (<1%): запоры, дисфагия, метеоризм, сухость во рту, гастрит, гастроэзофагеальный рефлюкс, пептическая язва и/или кровотечение из ЖКТ, стоматит, геморроидальное кровотечение. Общие: часто: головокружение, головная боль; редко: нарушение сна, сонливость, недомогание, слабость, приливы. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко: алопеция, дерматит, зуд, усиление потоотделения, уртикарная сыпь, пурпура, экхимоз. Со стороны системы кровообразования: нарушение формулы крови, патологические изменения картины периферической крови, лейкоцитопения; редко: тромбоцитопения, увеличение времени кровотечения, анемия, снижение количества эритроцитив, гемоглобина и лейкоцитов. Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко: отек легких, гипертензия, сердцебиение, тахикардия, гипотензия. Неврологические нарушения: редко: сонливость, головокружение, вертиго, парестезии, тремор, нарушение вкуса. Респираторные нарушения: редко: одышка, бронхоспазм, кашель, ринит. Со стороны почек и мочевыводящей системы: редко: повышение уровня азота мочевины и креатинина в сыворотке крови, нарушение оттока мочи. Со стороны ЦНС: редко: возбуждение или депрессия. Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня печеночных трансминаз, ЩФ; редко: нарушение функции печени. Со стороны костно-мышечной ткани: редко: миалгия, судороги конечностей. Со стороны органов зрения: редко: конъюнктивит, нарушение зрения. Со стороны органов слуха: редко: звон в ушах. Со стороны иммунной системы: редко: аллергические реакции. Со стороны метаболизма и питания: редко: ухудшение аппетита, изменение массы тела.

Особые указания

препарат Ксефокам Рапид не следует назначать детям и подросткам в возрасте младше 18 лет. Нет необходимости корригирования дозы пациентам пожилого возраста. При нарушении функции печени или почек суточную дозу следует снизить. Желудочно-кишечные язвы и кровотечения в анамнезе В процессе необходимо периодическое наблюдение больного. Если у пациента в период приема препарата Ксефокам Рапид возникла пептическая язва и/или желудочно-кишечное кровотечение, следует отменить прием препарата и провести соответствующие терапевтические мероприятия. Почечная недостаточность Пациенты с легкой степенью почечной недостаточности (креатинин сыворотки крови 150-300 мкмоль/л) должны проходить обследование ежеквартально; с умеренной степенью почечной недостаточности (креатинин сыворотки крови 300-700 мкмоль/л) - должны быть обследованы с интервалом в 1-2 мес. В случае ухудшения функции почек лечение препаратом Ксефокам Рапид следует прекратить. Пациенты с нарушением свертывания крови Рекомендуется проведение тщательного клинического обследования и оценки лабораторных показателей (например определения протромбинового времени). Длительное лечение (более 3 мес) Рекомендуется регулярное проведение оценки состояния крови (уровня гемоглобин), функции почек (уровня креатинина) и печени (уровня печеночных ферментов). Пациентам пожилого возраста (65 лет и старше), пациентам с массой тела меньше 50 кг, а также больным в период проведения хирургического вмешательства рекомендуется контроль за функцией печени и почек. Необходимо контролировать функцию почек у пациентов: перенесших обширное хирургическое вмешательство; при состояниях, приводящих к острому нарушению функции почек, например в результате значительной кровопотери или при выраженном обезвоживании организма; больным с признаками сердечной недостаточности, получающими одновременно лечение диуретиками, а также лекарственными средствами, приводящими к повреждению почек. Применение в период беременности и кормления грудью Безопасность препарата Ксефокам Рапид в этот период не установлена, поэтому назначать его следует назначать только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и возможного риска для плода. На период лечения прекращают кормление грудью. Пациентам, принимающим препарат, следует воздержаться от деятельности, требующей повышенного внимания и быстрых двигательных реакций, управления транспортными средствами и работы с механизмами. Противопоказано употребление алкоголя.

Взаимодействие

Взаимодействия, отмечаемыми при совместном приеме препарата Ксефокам Рапид и следующих лекарственных средств: - антикоагулянты или ингибиторы агрегации тромбоцитов - возможно увеличение времени кровотечения (повышенный риск кровотечения); повышается риск спинномозговой/эпидуральной гематомы при спинномозговой или эпидуральной анестезии; - производные сульфанилмочевины: может усиливаться гипогликемический эффект последних; - другие НПВП: повышается риск развития побочных эффектов; - диуретики: снижается эффективность петельных диуретиков; - ингибиторы АПФ: может снижать действие ингибиторов АПФ; - препараты лития: может вызвать повышение максимальных концентраций лития и, как следствие, увеличение побочных эффектов, связанных с приемом лития; - метотрексат и циклоспорин: повышает концентрацию метотрексата и циклоспорина в сыворотке крови; - циметидин: повышает уровень лорноксикама в плазме крови; - дигоксин: снижает почечный клиренс дигоксина. Взаимодействия между препаратом Ксефокам Рапид и ранитидином или антацидными средствами не выявлено; Лорноксикам взаимодействует с известными индукторами и ингибиторами СYР 2C9 изоферментов (например с рифампицином).

Передозировка

могут отмечать следующие симптомы: тошнота, рвота, симптомы со стороны ЦНС (головокружение, атаксия, судороги, вплоть до развития комы). Возможны изменения функции печени и почеки, нарушение свертывания крови. При реальной или предполагаемой передозировке следует прекратить прием препарата. Благодаря короткому периоду полувыведения лорноксикам быстро выводится из организма; диализ не эффективен. Специфический антидот не известен. Необходимо предусмотреть проведение обычных неотложных мероприятий, включая промывание желудка; активированный уголь эффективен только при условии его приема сразу после высокой дозы препарата Ксефокам Рапид. Лечение симптоматическое.

Условия хранения

хранить при температуре 18-30 °С. Срок годности - 2 года