КОНТРОЛОК / CONTROLOC

Фармакологические свойства

пантопразол - действующее вещество препарата Контролок - угнетает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического влияния на протонный насос париетальных клеток. Пантопразол превращается в свою активную форму в кислой среде, а именно: в париетальных клетках желудка, где угнетает H+/K+-ATФазу, то есть конечную фазу образования соляной кислоты независимо от природы раздражителя, стимулирующего ее образование. Угнетение дозозависимо и влияет на базальную и стимулированную секрецию желудочного сока. Лечение пантопразолом снижает уровень кислотности желудка, что пропорционально приводит к обратимому повышению выделения гастрина. При кратковременном лечении в большинстве случаев уровни гастрина не превышают верхней границы нормы. При длительном лечении последние в большинстве случаев возрастают вдвое, чрезмерное их повышение отмечали редко. В единичных случаях при длительном лечении определяли незначительное или умеренное увеличение количества различных эндокринных клеток желудка (аденоматоидная гиперплазия). Пантопразол быстро всасывается, максимальная концентрация его в плазме крови достигается даже после приема одной дозы препарата. В среднем максимальная концентрация 1,0-1,5 мкг/мл достигается через 2,0-2,5 ч после приема, эти уровни остаются постоянными после многократного приема. Объем распределения составляет 0,15 л/кг, его клиренс - приблизительно 0,1 л/ч/кг. Период полувыведения - 1 ч. В связи со специфической активацией пантопразола в париетальных клетках период полувыведения не коррелирует с длительностью действия (угнетения секреции кислоты). Фармакокинетика не меняется после одноразового или многократного приема. В диапазоне доз от 10 до 80 мг фармакокинетика пантопразола остается линейной как после перорального приема, так и после в/в введения. Связывание с белками плазмы крови составляет 98%. Препарат метаболизируется в печени. Основной путь выведения метаболитов - почечный (почти 80%), с калом выводится 20%. Основным метаболитом как в плазме крови, так и в моче, является дисметилпантопразол, связанный с сульфатом. Период полувыведения основного метаболита (1,5 ч) немного длиннее, чем у пантопразола. Пантопразол полностью всасывается после перорального приема. Абсолютная биодоступность препарата в форме таблеток, резистентных к желудочному соку, составляет 77%. Употребление пищи не влияет на AUC, максимальную концентрацию препарата и его биодоступность. Характеристики для отдельных групп пациентов. Пациентам с нарушениями функции почек (включая пациентов, находящихся на гемодиализе) в снижении дозы пантопразола нет необходимости. Так же, как и у здоровых субъектов, период полувыведения препарата у таких больных короткий. Незначительное количество пантопразола диализируется. Несмотря на то что период полувыведения основного метаболита несколько увеличивается (2-3 ч), он быстро выводится и таким образом не кумулируется. Хотя у больных циррозом печени (класс А и В) период полувыведения пантопразола увеличивается до 3-6 ч и соответственно этому в 3-5 раз увеличивается AUC, максимальная концентрация пантопразола в плазме крови повышается в 1,3 раза по сравнению с таковой у здоровых субъектов. Небольшое увеличение AUC и повышение максимальной концентрации у пациентов пожилого возраста по сравнению с соответствующими данными у пациентов младшего возраста не являются клинически значимыми.

Показания

пептическая язва двенадцатиперстной кишки; язва желудка; рефлюкс-эзофагит легкой, средней и тяжелой степени; синдром Золлингера - Эллисона и другие патологические гиперсекреторные состояния. Контролок таблетки, резистентные к желудочному соку, по 20 мг применяют для: - лечения рефлюксной болезни легкой степени тяжести и ее симптомов (таких как изжога, заброс кислого содержимого желудка, боль при глотании); - продолжительного лечения и профилактики рецидива рефлюкс-эзофагита; - профилактики язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванной приемом неселективных НПВП у пациентов группы риска, принимающих НПВП длительное время. Контролок таблетки, покрытые оболочкой, резистентные к желудочному соку, по 40 мг применяют для: - комбинированной терапии с определенными антибиотиками для эрадикации Helicobacter pylori у пациентов с пептической язвой, вызванной этим микроорганизмом, с целью уменьшения количества рецидивов язвы желудка и двенадцатиперстной кишки; - лечения язвы двенадцатиперстной кишки; лечения язвы желудка; - лечение рефлюкс-эзофагита средней и тяжелой степени; - при синдроме Золлингера - Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояниях.

Применение

Взрослые и дети в возрасте от 12 лет. Лечение рефлюксной болезни легкой степени и ее симптомов (таких как изжога, заброс кислого содержимого желудка, боль при глотании) Рекомендованная доза составляет 20 мг препарата Контролок в сутки (1 таблетка). Симптоматика, как правило, исчезает в течение 2-4 нед лечения. Для излечения ассоциированного эзофагита, как правило, необходимо 4-8 нед. Продолжительное лечение и профилактика рецидива рефлюкс-эзофагита При длительном лечении поддерживающая доза составляет 20 мг препарата Контролок в сутки (1 таблетка); при ожидаемом обострении - возможно повышение дозы до 40 мг в сутки. После устранения рецидива дозу снова можно снизить до 20 мг пантопразола в сутки. Взрослые. Профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванных приемом неселективных НПВП у пациентов группы риска (принимающих последние длительное время) Рекомендуемая доза составляет 20 мг препарата Контролок в сутки (1 таблетка). Комбинированная терапия пациентов с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки с подтверждением наличия Helicobacter pylori позволяет достичь положительных клинических результатов и эрадикации микроорганизма. В зависимости от чувствительности микроорганизмов с целью эрадикации H. pylori могут быть применены такие терапевтические комбинации: а) 1 таблетка Контролока 40 мг 2 раза в сутки + 1000 мг амоксициллина 2 раза в сутки + 500 мг кларитромицина 2 раза в сутки; б) 1 таблетка Контролока 40 мг 2 раза в сутки + 500 мг метронидазола 2 раза в сутки + 500 мг кларитромицина 2 раза в сутки; в) 1 таблетка Контролока 40 мг 2 раза в сутки + 1000 мг амоксициллина 2 раза в сутки + 500 мг метронидазола 2 раза в сутки. Если комбинированная терапия не показана, например у пациентов с отрицательным результатом на Helicobacter pylori, для монотерапии препаратом Контролок рекомендуются такие дозы: для лечения язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, а также рефлюкс-эзофагита: 1 таблетка Контролока 40 мг 1 раз в сутки. В отдельных случаях доза может быть удвоена (2 таблетки Контролока 40 мг в сутки), особенно при отсутствии эффекта от применения других препаратов. Взрослые и дети в возрасте от 12 лет. Для лечения рефлюкс-эзофагита средней и тяжелой степени: 1 таблетка Контролок 40 1 раз в сутки. В отдельных случаях доза может быть удвоена (2 таблетки Контролок 40 в сутки). Для продолжительного лечения синдрома Золлингера - Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояний начальная суточная доза составляет 80 мг (2 таблетки Контролока по 40 мг). При необходимости в дальнейшем дозу можно титровать, повышая или снижая, в зависимости от показателей желудочной секреции. Дозы, превышающие 80 мг в сутки, необходимо распределить на два приема. Возможно временное повышение дозы свыше 160 мг пантопразола, но продолжительность применения должна ограничиваться только периодом, необходимым для адекватного контроля желудочной секреции. Длительность лечения синдрома Золлингера - Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояний не ограничивается и зависит от клинической необходимости. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени доза может быть снижена до 1 таблетки Контролока 40 мг 1 раз в 2 дня. Кроме того, у таких больных необходимо контролировать уровень печеночных ферментов. В случае повышения лечение препаратом Контролок необходимо прекратить. Больным пожилого возраста и пациентам с нарушением функции почек не рекомендуется превышать суточную дозу 40 мг пантопразола. Исключение - комбинированная терапия, цель которой - эрадикация H. рylori, когда пациенты пожилого возраста должны получать обычную суточную дозу пантопразола (1 таблетка Контролока 40 мг 2 раза в сутки) на протяжении 1 нед. Общие указания Контролок таблетки, резистентные к желудочному соку, принимают за 1 ч до завтрака целыми, не разжевывая и не измельчая, запивая водой. При комбинированной терапии, цель которой - эрадикация H. рylori, вторую таблетку Контролока принимают перед ужином. Комбинированную терапию, как правило, проводят в течение 7 дней, но она может быть продлена максимум до 4 нед. Если для терапии язвы показано дальнейшее лечение пантопразолом, необходимо рассмотреть рекомендации относительно дозирования при язве желудка и двенадцатиперстной кишки. Язву двенадцатиперстной кишки, как правило, излечивают на протяжении 2 нед, иногда на протяжении следующих 2 нед. Для терапии язвы желудка и рефлюкс-эзофагита, как правило, необходимо 4 нед, иногда лечение необходимо продолжить еще на протяжении следующих 4 нед. Препарат Контролок не должен использоваться для комбинированной терапии, целью которой является эрадикация H. Рylori у пациентов с печеночной и почечной недостаточностью средней или тяжелой степени.

Противопоказания

больным с известной гиперчувствительностью к пантопразолу или любому другому компоненту препарата; Пантопразол, как и другие ингибиторы протонного насоса, нельзя применять сочетанно с атазанавиром.

Побочные эфекты

Со стороны ЖКТ: боль в эпигастральной области, диарея, запор или метеоризм. В единичных случаях - тошнота. Со стороны ЦНС: иногда - головная боль; в единичных случаях - головокружение и нарушение зрения (нечеткость зрения). Со стороны кожи и прилежащих тканей: иногда - аллергические реакции в виде кожных высыпаний и зуда. В единичных случаях - крапивница, мультиформная эритема, синдром Лайелла, синдром Стивенса - Джонсона, фоточувствительность и ангионевротический отек. Со стороны желчевыделительной системы: очень редко отмечают повреждение клеток печени, приводящее к развитию желтухи с печеночной недостаточностью или без. Со стороны костно-мышечного аппарата: в единичных случаях - миалгия, проходящая после прекращения приема препарата. Со стороны мочевыделительной системы: в единичных случаях отмечали интерстициальный нефрит. Со стороны психики: очень редко депрессия, галлюцинации, дезориентация и беспокойство, особенно у пациентов, склонных к невротическим расстройствам, а также ухудшение этих симптомов. Со стороны организма в целом: в единичных случаях - повышение температуры тела и периферические отеки, проходящие после отмены препарата. Лечение препаратом Контролок иногда приводило к развитию анафилактических реакций, включая анафилактический шок. Со стороны метаболизма: очень редко отмечали повышение уровня печеночных ферментов (трансаминаз, ?-глутарилтрансферазы), ТГ, которые приходили в норму после прекращения приема препарата.

Особые указания

Контролок не показан для лечения умеренных нарушений со стороны ЖКТ (нервная диспепсия). До начала лечения должна быть исключена возможность злокачественной язвы желудка или злокачественного заболевания пищевода, поскольку лечение пантопразолом может маскировать симптомы злокачественных язв и таким образом препятствовать их своевременному диагностированию. Диагноз рефлюкс-эзофагита должен быть подтвержден эндоскопически. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени суточную дозу необходимо снизить до 20 мг пантопразола. Кроме того, в период лечения препаратом таким больным необходим регулярный контроль уровня печеночных ферментов. При его повышении лечение необходимо прекратить. Нет необходимости в снижении дозы пациентам пожилого возраста и больным с нарушенной функцией почек. При продолжительности лечения свыше 1 года необходимо учитывать риск и пользу от такой терапии, поскольку безопасность длительного приема (на протяжении нескольких лет) препарата клинически не подтверждена. Период беременности и кормления грудью: опыт применения препарата в этот период ограничен. В исследованиях репродуктивной функции на животных отмечали незначительную эмбриотоксичность в дозах, превышающих 5 мг/кг. Препарат может быть использован только в случае, если польза от применения превышает возможный риск для плода. Данных относительно проникновения пантопразола в грудное молоко нет. Детский возраст. Нет достаточного опыта применения препарата у детей до 12 лет. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Не влияет.

Взаимодействие

препарат Контролок может снижать всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН желудка (например кетоконазола). Пантопразол метаболизируется в печени посредством системы ферментов цитохрома Р450. Не исключено взаимодействие пантопразола с другими препаратами, метаболизирующимися посредством этой же системы. Проведение специальных исследований с большинством таких средств не выявило клинически значимых взаимодействий (в частности с карбамазепином, кофеином, диазепамом, диклофенаком, этанолом, глибенкламидом, метопрололом, напроксеном, нифедипином, фенпрокумоном, фенитоином, пироксикамом, теофиллином, варфарином и оральными контрацептивами). Не выявлено взаимодействия с одновременно назначаемыми антацидами. Доказано, что сочетанное применение атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг с омепразолом (40 мг 1 раз в сутки) или атазанавира 400 мг с лансопразолом (60 мг) у здоровых добровольцев обусловило существенное снижение биодоступности атазанавира. Всасывание атазанавира зависит от рН желудка, поэтому ингибиторы протонного насоса, включая пантопразол, не следует применять сочетанно с атазанавиром.

Передозировка

симптомы передозировки у человека не известны. Дозы до 240 мг при в/в введении в течение 2 мин хорошо переносились. В случае передозировки с признаками интоксикации применяют общие дезинтоксикационные мероприятия.

Условия хранения

: при температуре 15-25 °С.

Форма выпуска

СОСТАВ: 1 таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой, содержит 40 мг пантопразола. ПОКАЗАНИЯ: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; умеренные или выраженные формы рефлюкс-эзофагита. СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ: при язве двенадцатиперстной кишки, язве желудка или рефлюкс-эзофагите назначается по 1 таблетке Контролока в сутки. В отдельных случаях, когда предшествующее лечение другими препаратами было неэффективным, доза Контролока может быть увеличена до 2 таблеток в сутки. У пожилых больных и у больных с поражением функции почек суточная доза не должна превышать 40 мг. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, утром перед или во время завтрака. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки длительность лечения обычно составляет 2 нед. Для рубцевания язвы желудка обычно требуется 4 нед. В отдельных случаях при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки лечение может продолжаться в течение 4 нед, а при язве желудка или рефлюкс-эзофагите - 8 нед. Поскольку опыт по длительному применению препарата ограничен, лечение не должно превышать 8 нед. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к препарату; нарушения функции почек. ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: Контролок не показан при незначительных жалобах со стороны ЖКТ. До начала лечения язвы желудка с помощью контролока необходимо исключить озлокачествление язвы желудка и злокачественное поражение пищевода, несмотря на то, что применение препарата также уменьшает выраженность симптомов, связанных с злокачественным процессом, и может отсрочить установление правильного диагноза. Диагноз рефлюкс-эзофагита требует эндоскопического подтверждения. До настоящего времени нет опыта применения препарата в педиатрической практике. БЕРЕМЕННОСТЬ И КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ: в экспериментальных исследованиях не выявлено нежелательного влияния препарата на плод. У животных небольшие количества препарата могут экскретироваться с грудным молоком. До настоящего времени нет клинических данных о безопасности применения препарата в период беременности и кормления грудью, поэтому назначать Контролок в этот период следует только по строгим показаниям. ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: возможны головные боли и диарея; редко - тошнота, боли в эпигастрии, метеоризм, кожная сыпь, зуд и головокружение; в отдельных случаях - отеки, признаки депрессии и нарушения зрения. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при одновременном применении возможно изменение абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от уровня pH (например, кетоконазол). Контролок метаболизируется в печени ферментной системой цитохрома Р450. Нельзя исключить возможность взаимодействия с другими препаратами, которые метаболизируются той же ферментной системой. Не выявлено клинически значимого взаимодействия с такими препаратами, как диазепам, варфарин, теофиллин, фенитоин, дигоксин, а также с пероральные контрацептивными средствами и антацидными препаратами. ПЕРЕДОЗИРОВКА: нет клинических данных о передозировке Контролока. При введении 240 мг препарата отмечалась хорошая переносимость. В случае появления клинических симптомов интоксикации, применяются дезинтоксикационные мероприятия. ФОРМА ВЫПУСКА: в упаковке 14 или 28 таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой.