КЛАРИТИН / CLARITINE

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Кларитин — трициклический селективный блокатор периферических Н1-гистаминовых рецепторов. При применении в рекомендованной дозе не имеет клинически значимого седативного и антихолинергического действия. В результате длительного лечения не было выявлено никаких клинически значимых изменений в показателях жизненно важных функций, данных лабораторных исследований, физикального обследования больного или ЭКГ. Кларитин не оказывает значительного влияния на активность Н2-гистаминовых рецепторов. Не блокирует захват норадреналина и фактически не оказывает влияния на сердечно-сосудистую систему или на активность водителя ритма сердца.После перорального приема лоратадин хорошо всасывается и метаболизируется под влиянием CYP 3A4 и CYP 2D6, в основном в дезлоратадин. Время достижения Cmax лоратадина и дезлоратадина в плазме крови составляет 1–1,5 и 1,5–3,7 ч соответственно. Лоратадин и его метаболит хорошо связывается с белками плазмы крови.Биодоступность лоратадина и дезлоратадина прямо пропорциональна дозе.Фармакокинетический профиль лоратадина и его метаболитов у здоровых взрослых сравним с профилем добровольцев пожилого возраста.Прием пищи незначительно удлиняет время всасывания лоратадина, но не влияет на клинический эффект.У больных с ХПН значение фармакокинетических параметров не увеличивалось по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. T1/2 значительно не изменялся, а гемодиализ не влиял на фармакокинетику лоратадина и его метаболитов.У больных с алкогольным поражением печени отмечали повышение значений фармакокинетических параметров лоратадина вдвое, в то время как фармакокинетический профиль метаболита не изменялся по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. T1/2 лоратадина и его метаболита составлял 24 и 37 ч соответственно, и увеличивался в зависимости от тяжести заболевания печени.

Показания

— сезонный (поллиноз) и круглогодичный аллергические риниты и аллергический конъюнктивит (для устранения симптомов, связанных с этими заболеваниями - чиханья, зуда слизистой оболочки носа, ринореи, ощущения жжения и зуда в глазах, слезотечения); — хроническая идиопатическая крапивница; — кожные заболевания аллергического генеза.

Применение

Препарат назначают внутрь, независимо от приема пищи. Взрослым ( в т.ч. пожилым) и подросткам в возрасте старше 12 лет рекомендуется прием Кларитина в дозе 10 мг (1 таблетки или 2 чайные ложки /10 мл/ сиропа) 1 раз/ Для больных с нарушением функции печени или почечной недостаточностью начальная доза должна составлять 10 мг (1 таблетки или 2 чайные ложки /10 мл/ сиропа) через день. Детям в возрасте от 2 до 12 лет дозу Кларитина рекомендуется назначать в зависимости от массы тела: при массе тела менее 30 кг - 5 мг (1/2 таблетки или 1 чайная ложка /5 мл/ сиропа) 1 раз/, при массе тела 30 кг и более - 10 мг (1 таблетки или 2 чайные ложки /10 мл/ сиропа) 1 раз/

Противопоказания

— возраст до 2 лет; — период лактации (грудного вскармливания); — повышенная чувствительность к лоратадину или любому другому компоненту препарата. С осторожностью следует назначать препарат при беременности, печеночной недостаточности.

Побочные эфекты

Нежелательные явления, перечисленные ниже, при применении Кларитина встречались с частотой >2% и приблизительно с той же частотой, что и при применении плацебо. Со стороны ЦНС: у взрослых отмечались головная боль, утомляемость, сухость во рту, сонливость. У детей редко отмечались: головная боль, нервозность, седативное действие. Как и у взрослых, частота указанных явлений у детей была на том же уровне, что и при применении плацебо. Со стороны пищеварительной системы: у взрослых - тошнота, гастрит; редко - нарушение функции печени. Со стороны сердечно-сосудистой системы: у взрослых редко - сердцебиение, тахикардия. Аллергические реакции : у взрослых - кожная сыпь; редко – анафилаксия. Прочие: у взрослых редко - алопеция.

Особые указания

пациентам с тяжелым нарушением функции печени необходимо назначать начальную низкую дозу в связи с возможностью снижения клиренса лоратадина (рекомендованная начальная доза — 10 мг через день).Таблетки Кларитин содержат лактозу, а сироп Кларитин — сахарозу, поэтому препарат не назначают пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, недостаточности лактазы Lappа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.Прием Кларитина необходимо прекратить не позже, чем за 48 ч до проведения кожных диагностических аллерических проб для предотвращения ошибочных результатов.Применение у детей. Эффективность и безопасность применения Кларитина у детей в возрасте до 2 лет не доказаны.Препарат в форме таблеток назначают при массе тела >30 кг.Применение в период беременности и кормления грудью. Безопасность использования препарата в период беременности не установлена, поэтому не рекомендуется применять данный препарат в период беременности.Лоратадин выделяется в грудное молоко, поэтому не рекомендуется применение препарата в период кормления грудью.Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. В клинических исследованиях не отмечали влияния препарата на скорость реакции пациента при управлении автотранспортными средствами или работе с другими механизмами.Однако пациент должен быть проинформирован об очень редких случаях сонливости, которые могут влиять на способность управления автотранспортными средствами или работе с другими механизмами.

Взаимодействие

Кларитин не усиливает угнетающее действие алкоголя на психомоторные реакции.Одновременное применение лоратадина с ингибиторами CYP 3A4 или CYP 2D6 может привести к повышению уровня лоратадина, что, в свою очередь, усиливает побочные эффекты.При одновременном применении лоратадина с кетоконазолом, эритромицином, циметидином отмечали повышение концентрации лоратадина в плазме крови, но это повышение никак не выявлялось клинически, в том числе по данным ЭКГ.

Передозировка

при передозировке выявляли сонливость, тахикардию и головную боль. Рекомендовано симптоматическое и поддерживающее лечение. Рекомендуются стандартные меры по выведению невсосавшегося препарата из желудка: промывание желудка, прием активированного угля.Лоратадин не выводится путем гемодиализа, также неизвестно, выводится ли лоратадин путем перитонеального диализа.После неотложной помощи пациент должен оставаться под медицинским наблюдением.

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 2° до 30°С. Срок годности таблеток - 4 года, сиропа - 3 года.