КАПОТИАЗИД / KAPOTIAZID

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Комбинированный антигипертензивный препарат. Входящий в состав препарата каптоприл, ингибитор АПФ, угнетает образование ангиотензина II, препятствует его сосудосуживающему действию и стимулирующему влиянию на секрецию альдостерона в надпочечниках. Снижает ОПСС, АД, пред- и постнагрузку на миокард, давление в правом предсердии и в малом круге кровообращения.Гидрохлоротиазид вызывает умеренно выраженный диуретический эффект, увеличивая выведение из организма воды, ионов натрия, хлора, калия. Уменьшает содержание ионов натрия в сосудистой стенке, снижая ее чувствительность к вазоконстрикторным влияниям и усиливая тем самым антигипертензивный эффект каптоприла.Фармакокинетика. После перорального приема каптоприл быстро всасывается. Максимальная концентрация в крови достигается приблизительно через 1 ч. Степень абсорбции составляет не менее 70%. Одновременный прием пищи снижает всасывание приблизительно на 30–40%. С белками плазмы крови связывается 25–30% препарата. Период полувыведения — около 3 ч. Более 95% препарата выводится из организма с мочой. Нарушение функции почек может привести к кумуляции препарата в организме. Антигипертензивный эффект отмечают через 30–60 мин, он сохраняется 4–8 ч.Биодоступность гидрохлоротиазида после приема внутрь составляет около 60–80%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови — 1,5–3 ч. Гидрохлоротиазид накапливается в эритроцитах, где его концентрация в 3–9 раз превышает таковую в плазме крови. С белками плазмы крови связывается на 40–70%, метаболизируется незначительно. Выведение из плазмы крови двухфазное: период полувыведения в начальной фазе составляет 2 ч, в конечной — около 10 ч. У пациентов без нарушений функции почек выведение осуществляется почти исключительно с мочой. В целом 50–75% принятой внутрь дозы экскретируется с мочой в неизмененном виде.

Показания

различные формы АГ, в том числе резистентной к лечению другими антигипертензивными препаратами.

Применение

взрослым назначают внутрь за 1 ч до еды. Начальная доза обычно составляет 1/2 таблетки (соответствует 25 мг каптоприла) 1 раз в сутки. При недостаточном антигипертензивном эффекте суточную дозу следует повысить до 1 таблетки (50 мг) 1 раз в сутки в 1 прием. Продолжительность терапии определяют индивидуально. Данные о применении препарата у детей отсутствуют.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата, ангионевротический отек после приема ингибиторов АПФ в анамнезе, выраженное нарушение функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин), острые воспалительные заболевания почек, стеноз почечных артерий (двусторонний или односторонний при наличии единственной почки), состояние после трансплантации почки, стеноз аортального или митрального клапана, нарушение функции печени, коллагенозы, первичный гиперальдостеронизм, период беременности и кормления грудью, гипокалиемия, гипонатриемия, особенно в сочетании с гиповолемией, гиперкальциемия, подагра.

Побочные эфекты

при правильном подборе дозы Капотиазид обычно хорошо переносится. При повышенной чувствительности к препарату или при применении в высоких дозах могут возникать:со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия (в том числе ортостатическая), ощущение сердцебиения, описаны случаи аритмии, приступов стенокардии, инфаркта миокарда, нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу;со стороны дыхательной системы: бронхит, иногда — синусит, ринит, бронхоспазм, ларингит;со стороны мочевыделительной системы: редко — протеинурия, описаны случаи ОПН;со стороны электролитного и других видов обмена: гипомагниемия, гипонатриемия, гиперкальциемия; гиперурикемия, гипергликемия, гиперхолестеринемия;со стороны ЖКТ и гепатобилиарной системы: тошнота, дискомфорт в эпигастральной области, диспептические явления, редко — рвота, запор, диарея, анорексия, ощущение сухости во рту, нарушение вкуса, иногда — повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, панкреатит, кишечная непроходимость;со стороны ЦНС: сонливость, головная боль, редко — депрессия, нарушение сна, судороги, головокружение, шум в ушах, нарушение зрения;со стороны системы крови: редко — анемия, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, в единичных случаях — панцитопения, агранулоцитоз;аллергические и иммунотоксические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, лихорадка, миалгия и артралгия, эозинофилия; описаны случаи возникновения волчаночного синдрома, фотосенсибилизации;другие: алопеция, онихолиз.

Особые указания

препарат можно применять только после тщательной оценки соотношения пользы применения препарата и потенциального риска, а также при условии регулярного контроля показателей соответствующих клинических и лабораторных исследований при нарушениях функции почек с клиренсом креатинина 30–60 мл/мин; протеинурии >1 г/сут; нарушениях иммунитета; одновременном лечении иммунодепрессантами, аллопуринолом, прокаинамидом, препаратами лития.С осторожностью, при тщательном контроле АД, функции почек и состояния водно-электролитного баланса назначают препарат больным с выраженными нарушениями сердечной деятельности, нарушениями функции почек, сахарным диабетом, ренальной гипертензией, а также пациентам пожилого возраста (>65 лет).Терапия диуретиками должна быть прекращена за 2–3 дня до назначения препарата.В начале лечения показан регулярный контроль концентрации калия в плазме крови, в период лечения — содержания мочевины и креатинина в плазме крови, состава периферической крови. С осторожностью назначают препарат пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.Во время приема препарата показана диета с низким содержанием натрия.Нет данных о применении препарата у детей.

Взаимодействие

при одновременном применении Капотиазида-КМП с органическими нитратами и другими вазодилататорами, снотворными, транквилизаторами, трициклическими антидепрессантами и алкоголем антигипертензивное действие препарата может усиливаться, как и с другими антигипертензивными и мочегонными средствами; НПВП ослабляют антигипертензивное действие препарата; при одновременном назначении препаратов калия, калийсберегающих диуретиков или гепарина возможна гиперкалиемия; препаратов лития — могут повышаться концентрация лития в плазме крови и, соответственно, риск развития его побочных и токсических эффектов; иммунодепрессантов, цитостатиков, ГКС, аллопуринола — повышается риск угнетающего действия на кроветворение; препарат может уменьшать выраженность действия пероральных антидиабетических средств; выраженность и продолжительность действия миорелаксантов может возрастать при одновременном назначении с препаратом.

Передозировка

возможно усиление проявлений описанных побочных эффектов. Лечение — симптоматическое.

Условия хранения

в сухом, защищенном от света месте при температуре 15–25 °C.