КАПОТЕН (каптоприл) / CAPOTEN (captopril)

Фармакологические свойства

При гипертонии и сердечной недостаточности положительные эффекты каптоприла являются в первую очередь результатом подавления ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, что приводит к уменьшению концентрации ангиотензина II и альдостерона в сыворотке крови. Фармакокинетика КАПОТЕН (каптоприл) быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта; максимальные концентрации в крови достигаются приблизительно через один час после приема препарата. Минимальное всасывание составляет в среднем около 70%. Наличие пищи в желудочно-кишечном тракте снижает всасывание приблизительно на 30-40%. От 25 до 30% находящегося в кровотоке препарата связано с белками плазмы крови. Кажущееся время полувыведения из кровотока составляет менее 3 часов. Более 95% поглощенной дозы выделяется из организма с мочой. Нарушение функции почек может приводить к накоплению препарата в организме. Фармакодинамика КАПОТЕН (каптоприл) снижает периферическое артериальное сопротивление у больных гипертонией, не влияя на сердечный выброс или увеличивая его. После приема КАПОТЕНА (каптоприла) отмечается увеличение почечного кровотока, а скорость гломерулярной фильтрации обычно остается без изменений. У больных с сердечной недостаточностью наблюдалось заметное снижение периферического (системного сосудистого) сопротивления и артериального давления (постнагрузки), снижение легочного капиллярного давления заклинивания (преднагрузка) и легочного сосудистого сопротивления, а также увеличение сердечного выброса и времени толерантности к нагрузкам.

Показания

Гипертония КАПОТЕН (каптоприл) показан для лечения гипертонии. КАПОТЕН эффективен при монотерапии и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами, особенно с тиазидными диуретиками. Гипотензивные эффекты каптоприла и тиазидных диуретиков являются приблизительно аддитивными. Сердечная недостаточность КАПОТЕН (каптоприл) показан для лечения застойной сердечной недостаточности. Хотя положительное действие каптоприла при сердечной недостаточности не требует дигитализации, в рамках контролированных клинических испытаний каптоприл успешно применяли у больных, получавших дигиталис и диуретики. Инфаркт миокарда КАПОТЕН (каптоприл) показан больным после инфаркта миокарда, находящимся в клинически стабильном состоянии, при наличии как бессимптомных, так и симптоматических форм нарушения функции левого желудочка для повышения выживаемости, задержки наступления клинических проявлений сердечной недостаточности, снижения процента госпитализации по поводу сердечной недостаточности, частоты повторных инфарктов миокарда и специальных оперативных вмешательств (реваскуляризации коронарных сосудов). Диабетическая нефропатия КАПОТЕН (каптоприл) показан для лечения больных сахарным диабетом, сопровождаемым нефропатией. У этих больных каптоприл замедляет прогрессирование заболевания почек и снижает показатели, характеризующие клинический исход прогрессирующей нефропатии (необходимость в диализе или пересадки почки, а также летальный исход).

Применение

КАПОТЕН (каптоприл) следует принимать за час до еды. Дозировки должны подбираться индивидуально. Гипертония Исходная доза КАПОТЕНА (каптоприла) составляет 50 мг один раз в день или по 25 мг два раза в день. Если через одну-две недели не достигается удовлетворительного снижения артериального давления, дозу можно увеличить до 100 мг/день в один или два приема. При монотерапии КАПОТЕНОМ положительный эффект может быть получен за счет одновременного ограничения поступления натрия в организм. Инфаркт миокарда Лечение можно начинать уже через три дня после инфаркта миокарда. После исходной дозы, равной 6,25 мг, суточную дозу КАПОТЕНА можно увеличивать до 37,5 мг в несколько приемов в зависимости от переносимости препарата. Дозу каптоприла в дальнейшем можно повышать в зависимости от переносимости до 75 мг/сутки в несколько приемов на протяжении нескольких последующих дней до максимальной дозы 150 мг/сутки в несколько приемов за несколько последующих недель. Диабетическая нефропатия У больных с диабетической нефропатией рекомендованная суточная доза каптоприла составляет 75-100 мг в несколько приемов. Подбор доз при нарушении функции почек. Каптоприл в дозах 75-100 мг в несколько приемов хорошо переносился больными с диабетической нефропатией и нарушениями функции почек легкой/умеренной степени. Поскольку КАПОТЕН (каптоприл) выделяется из организма преимущественно через почки, скорость его выделения у больных с нарушенной функцией почек снижена. Поэтому эффект может достигаться на более низких дозах или при более длительных интервалах между приемами.

Противопоказания

КАПОТЕН противопоказан больным с гиперчувствительностью к данному препарату или к другим ингибиторам ангиотензин-превращающего фермента (больным, у которых ангионевротический отек развился при лечении другим ингибитором АПФ).

Побочные эфекты

Как и при использовании других ингибиторов АПФ, эпизодически отмечались побочные эффекты: макулезно-папулезные высыпания, тахикардия, гипотония, сердцебиения, извращение вкуса (дисгевзия), анемия, тромбоцитопения, панцитопения и нейтропения/агранулоцитоз, а также ангионевротический отек и кашель. В редких случаях может развиваться почечная недостаточность и/или протеинурия. Другие клинические побочные эффекты, о которых сообщалось после выпуска препарата на рынок, перечислены ниже. В этих случаях не представлялось возможным однозначно установить частоту возникновения эффекта или причинную связь между эффектом и препаратом. Были зарегистрированы следующие эффекты: инсульт/недостаточность черепно-мозгового кровообращения, ортостатическая гипотония, обмороки, множественная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), панкреатит, анемия (в т.ч. апластическая и гемолитическая анемия), гепатит (в т.ч. редкие случаи некроза печени) и бронхоспазм.

Особые указания

Перед началом, а также регулярно в процессе лечения Капотеном следует контролировать функцию почек. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью Капотен® следует применять под тщательным медицинским контролем. На фоне длительного применения Капотена приблизительно у 20% пациентов наблюдается увеличение содержания мочевины и креатинина в сыворотке крови более чем на 20% по сравнению с нормой или исходным значением. Менее чем у 5% пациентов, особенно при тяжелых нефропатиях, требуется прекращение лечения из-за роста концентрации креатинина. У пациентов с артериальной гипертензией при применении Капотена выраженная артериальная гипотензия наблюдается лишь в редких случаях; вероятность развития этого состояния повышается при повышенной потере жидкости и солей (например, после интенсивного лечения диуретиками), у пациентов с сердечной недостаточностью или находящихся на диализе. Возможность резкого снижения АД может быть сведена к минимуму при предварительной отмене (за 4-7 дней) диуретика или увеличении поступления натрия хлорида (приблизительно за неделю до начала приема), либо путем назначения Капотена в начале лечения в малых дозах (6.25-12.5 мг/). В первые 3 мес терапии следует контролировать число лейкоцитов крови ежемесячно, далее - 1 раз в 3 мес. У больных с аутоиммунными заболеваниями число лейкоцитов в первые 3 мес лечения следует контролировать через каждые 2 недели, затем - каждые 2 мес. Если число лейкоцитов менее 4000/мкл, показано проведение общего анализа крови, если менее 1000/мкл - прием препарата прекращают. В некоторых случаях на фоне применения ингибиторов АПФ, в т.ч. Капотена, наблюдается повышение концентрации калия в сыворотке крови. Риск развития гиперкалиемии при применении ингибиторов АПФ повышен у пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом, а также принимающих калийсберегающие диуретики, препараты калия или другие препараты, вызывающие увеличение концентрации калия в крови (например, гепарин). Следует избегать одновременного применения с Капотеном калийсберегающих диуретиков и препаратов калия. При проведении гемодиализа у пациентов, получающих Капотен®, следует избегать использования диализных мембран с высокой проницаемостью (например, AN 69), поскольку в таких случаях повышается риск развития анафилактоидных реакций. В случае развития ангионевротического отека препарат отменяют и осуществляют тщательное медицинское наблюдение. Если отек локализуется на лице, специального лечения обычно не требуется (для уменьшения выраженности симптомов могут быть применены антигистаминные препараты); в том случае, если отек распространится на язык, глотку или гортань и имеется угроза развития обструкции дыхательных путей, следует немедленно ввести 0.5 мл 0.1% раствора эпинефрина (адреналина). При приеме Капотена может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон. С осторожностью следует назначать Капотен® больным, находящимся на малосолевой или бессолевой диете, т.к. в этом случае повышается риск развития артериальной гипотензии. В случае возникновения после приема Капотена симптоматической артериальной гипотензии пациенту следует принять горизонтальное положение с приподнятыми ногами. Использование в педиатрии Безопасность и эффективность применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы.

Взаимодействие

Диуретики, вазодилататоры (например, миноксидил) усиливают антигипертензивное действие препарата Капотен®. Индометацин и другие НПВС могут снижать антигипертензивное действие препарата Капотен®. Одновременное применение Капотена с калийсберегающими диуретиками (триамтерен, амилорид и спиронолактон) или препаратами калия может приводить к гиперкалиемии. Одновременное применение солей лития и Капотена может приводить к увеличению концентрации лития в сыворотке крови. На фоне одновременного применения Капотена с аллопуринолом и прокаинамидом может наблюдаться нейтропения и/или синдром Стивенса-Джонсона. При одновременном применении с Капотеном иммунодепрессантов (например, азатиоприна и циклофосфамида) повышается риск развития гематологических нарушений.

Передозировка

Симптомы: резкое снижение АД. Лечение: введение изотонического раствора натрия хлорида или других плазмозамещающих препаратов, гемодиализ.

Условия хранения

Хранить при температуре ниже 30° С.