ЦЕФОПЕРАЗ.+СУЛЬБАКТ / TSEFOPERAZ.+SULBAKT

Фармакологические свойства

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: Фармакодинамика. Цефоперазон плюс — комбинированный препарат, который включает полусинтетический цефалоспориновый антибиотик III поколения и ингибитор β-лактамаз с широким спектром действия, предназначенный для парентерального применения. Цефоперазон Плюс оказывает бактерицидное действие путем угнетения биосинтеза мукопептида клеточной мембраны в стадии активного размножения микроорганизмов. Препарат активен относительно большинства грамположительных и грамотрицательных бактерий, аэробных и анаэробных микроорганизмов и синегнойной палочки. Устойчив относительно большинства β-лактамаз грамположительных и грамотрицательных бактерий. Комбинация сульбактама и цефоперазона активна относительно всех микроорганизмов, чувствительных к цефоперазону. Кроме того, при использовании последней комбинации происходит синергизм действия ее компонентов (снижение МПК приблизительно в 4 раза по сравнению с МПК для каждого ее компонента отдельно) по отношению к таким микроорганизмам: Haemophilus influenzae, Bacteroides spp., Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogens, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus.

Показания

ПОКАЗАНИЯ: Монотерапия Лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами: дыхательных путей (верхних и нижних отделов); перитонит, холецистит, холангит и другие инфекции брюшной полости; мочевыводящих путей (верхних и нижних отделов); септицемия; менингит; кожи и мягких тканей; костей и суставов; воспалительные заболевания малого таза, эндометрит, гонорея и другие инфекции половых органов. Комбинированная терапия Принимая во внимание широкий спектр антибактериальной активности сульбактама/цефоперазона, большинство инфекций можно адекватно лечить этим антибиотиком в виде монотерапии. Однако при определенных показаниях сульбактам/цефоперазон можно применять с другими антибиотиками. Если при этом в комбинации применяются аминогликозиды, необходимо контролировать функцию почек на протяжении всего курса терапии.

Применение

ПРИМЕНЕНИЕ: перед применением проводят кожную пробу с целью определения повышенной чувствительности к антибиотику. В случае применения лидокаина в качестве дополнительного растворителя обязательно проводят кожную пробу на чувствительность к лидокаину. Дозу, способ введения и курс лечения устанавливает врач индивидуально в зависимости от тяжести заболевания.

Противопоказания

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к антибиотикам пенициллинового и цефалоспоринового ряда; тяжелая почечная недостаточность; период беременности (кроме случаев крайней необходимости в I триместр) и кормления грудью.

Побочные эфекты

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: обычно Цефоперазон Плюс хорошо переносят. Большинство побочных эффектов слабо или умеренно выражены и не требуют отмены препарата. Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота и диарея. Возможно развитие псевдомембранозного колита. Аллергические реакции: зуд, крапивница, сыпь макулопапулезного характера, синдром Стивенса — Джонсона. Возможно развитие анафилактического шока. Со стороны системы крови: обратимая нейтропения, положительный прямой тест Кумбса. Возможно снижение уровня гемоглобина и гематокрита, эозинофилия, тромбоцитопения, гипопротромбинемия, лейкопения, лимфопения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: АГ, васкулит. Изменение лабораторных показателей: временное повышение функциональных печеночных проб — АлАТ, АсАТ, ЩФ и уровня билирубина в сыворотке крови, повышение уровня азота мочевины крови, очень редко — повышение уровня креатинина и цилиндрурия. Общие проявления: головная боль и головокружение, лихорадка, озноб, фасцикуляции, повышенная потливость, ощущение прилива крови. Местные реакции: боль, уплотнение в месте введения, очень редко — флебит после в/в введения. Прочие: развитие кандидоза, кольпит, гематурия.

Особые указания

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: по возможности до начала лечения нужно определить чувствительность возбудителя инфекции к препарату. При лечении тяжелых инфекций препарат следует назначать немедленно. Гиперчувствительность. Особенно осторожно назначают препарат больным с гиперчувствительностью к пенициллинам. Есть сообщения о развитии тяжелых, а иногда и фатальных анафилактических реакций у пациентов, получающих терапию бета-лактамными или цефалоспориновыми антибиотиками. Возникновение таких реакций более возможно у лиц с известной гиперчувствительностью ко многим аллергенам в анамнезе. При развитии аллергических реакций следует немедленно отменить препарат и назначить соответствующее лечение. При развитии тяжелых анафилактических реакций необходимо немедленное применение неотложных мер, в частности введение адреналина. По показаниям — применение оксигенотерапии, в/в введение ГКС, обеспечение проходимости дыхательных путей, включая интубацию. Нарушение баланса микрофлоры кишечника. При продолжительном применении может нарушаться микрофлора толстого кишечника и вызывать рост резистентных микроорганизмов (грибы рода Candida). Нарушение свертывающей системы крови. Может развиваться дефицит витамина К. Группу риска составляют пациенты с ограниченным питанием, нарушением всасывания (например при муковисцидозе), а также находящиеся длительное время на парентеральном питании. У таких пациентов нужно контролировать протромбиновое время. Соответствующий контроль следует обеспечить пациентам, получающим терапию антикоагулянтами. В этом случае следует дополнительно назначать витамин К. Нарушение функции почек. Особенно осторожно необходимо назначать препарат больным с почечной недостаточностью. У пациентов с нарушением функции почек разной степени тяжести при применении препарата Цефоперазон Плюс общий клиренс сульбактама тесно коррелирует с клиренсом креатинина. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек происходит значительное удлинение периода полувыведения сульбактама. Гемодиализ существенно влияет на период полувыведения, общий клиренс и объем распределения сульбактама. Нарушение функции печени. У пациентов с нарушением функции печени в виде тяжелой обтурационной желтухи и других тяжелых заболеваний печени или с нарушением функции почек может понадобиться коррекция дозы препарата. При нарушении функции печени и сопутствующих нарушениях функции почек необходимо контролировать концентрацию цефоперазона в плазме крови и при необходимости проводить соответствующую коррекцию дозы. В случае невозможности регулярного контроля концентрации препарата в плазме крови общая доза цефоперазона не должна превышать 2 г в сутки. Во время лечения препаратом возможно появление псевдоположительных результатов при определении концентрации глюкозы в моче неферментными методами и при определении реакции Кумбса. При лечении Цефоперзоном Плюс необходимо воздерживаться от употребления алкогольных напитков. Период беременности и кормления грудью. Экспериментальные данные эмбриотоксического и тератогенного действия Цефоперазона Плюс не получены. Сульбактам и цефоперазон проникают через плацентарный барьер. Допускается применение препарата в I триместр беременности лишь в случае крайней необходимости. Цефоперазон Плюс экскретируется в грудное молоко, поэтому в период лечения кормление грудью следует прекратить. Дети. Применяют у детей с первых дней жизни, рассчитывая дозу препарата в зависимости от массы тела и учитывая тяжесть состояния пациента и его возраст. С осторожностью назначают новорожденным и недоношенным детям. При применении у грудных детей, особенно новорожденных и недоношенных, может возникать периодическое и обратимое нарушение функции почек, печени и системы кроветворения. Влияние на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами маловероятно.

Взаимодействие

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: одновременное применение Цефоперазона Плюс с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов, и антикоагулянтами (НПВП, салицилаты, сульфинпиразон, гепарин) или тромболитиками повышает риск развития кровотечения. При применении пробенецида снижается канальцевая секреция Цефоперазона Плюс в почках. Во время лечения данным препаратом нежелательно назначать аллопуринол и ампициллин в связи со значительным повышением частоты возникновения кожной сыпи. При необходимости комбинированной терапии Цефоперазоном Плюс и аминогликозидом ее проводят путем дробного в/в введения обоих препаратов с использованием двух отдельных в/в катетеров или при условии адекватного промывания их соответствующими растворителями между введениями последовательных доз разных препаратов. Употребление алкоголя во время применения Цефоперазона Плюс может привести к развитию дисульфирамоподобной реакции. Несовместимость. Р-ры Цефоперазона Плюс и аминогликозидов нельзя смешивать непосредственно, поскольку между ними существует физическая несовместимость. Первичное разведение Цефоперазона Плюс р-ром Рингера лактат и 2% раствором лидокаина не рекомендуется в связи с несовместимостью. Совместимость. Цефоперазон Плюс совместим с водой для инъекций, 5% р-ром декстрозы в 0,225% р-ре натрия хлорида и 5% р-ром декстрозы в изотоническом р-ре натрия хлорида в концентрациях от 10 мг цефоперазона и 10 мг сульбактама на 1 мл и до 125 мг цефоперазона и 125 мг сульбактама на 1 мл.

Передозировка

ПЕРЕДОЗИРОВКА: возможно развитие обратимой энцефалопатии, судорог. Лечение. Специфического антидота нет. Проводят симптоматическую терапию. Эффективным является проведение гемодиализа или перитонеального диализа.

Условия хранения

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Готовый р-р сохраняют не более 24 ч при температуре 2–8 °С.