ЦЕФАЗОЛИН / CEFAZOLIN

Фармакологические свойства

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: Фармакодинамика. Цефазолин имеет широкий спектр антимикробного (бактерицидного) действия. Активен относительно грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., вырабатывающих и невырабатывающих пенициллиназу, большинства штаммов, в том числе пневмококков, Corinebacterium diphtheriae); грамотрицательных микроорганизмов (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Haemophylus influenzae, Enterobacter aerogenes, Neisseria gonorrhoeae). Устойчивы к антибиотику индолположительные штаммы протея (P. morgani, P. vulgaris, P. rettgeri), Pseudomonas aeruginosa; не действует на рикетсии, вирусы, грибы, простейшие. Как и пенициллины, подавляет синтез клеточной стенки бактерий. Фармакокинетика. При в/м введении препарат быстро всасывается, достигает максимальной концентрации в крови через 1 ч и удерживается в эффективной концентрации в плазме крови на протяжении 8–12 ч. Выводится в основном (приблизительно 90%) почками в неизмененном виде. Проникает через плацентарный барьер в амниотическую жидкость и кровь пуповины. В очень низкой концентрации содержится в грудном молоке. Препарат хорошо проникает через воспаленную синовиальную оболочку, в полость суставов. При в/в введении образуется более высокая концентрация в крови, но препарат выделяется быстрее (период полувыведения — около 2 ч).

Показания

ПОКАЗАНИЯ: лечение инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами: пневмонии, абсцесса легких, эмпиемы плевры; перитонита, септицемии, эндокардита, остеомиелита, раневых, ожоговых инфекций; инфекций мочевыводящих путей; инфекций кожи и мягких тканей; инфекций костно-суставного аппарата.

Применение

ПРИМЕНЕНИЕ: цефазолин вводят в/м и в/в (струйно или капельно). Для в/м введения р-р препарата готовят ex tempore, растворяют содержимое флакона в 4–5 мл изотонического р-ра натрия хлорида или стерильной воды для инъекций и вводят глубоко в мышцу. Для в/в струйного введения разовую дозу препарата растворяют в 10 мл изотонического р-ра натрия хлорида и вводят медленно на протяжении 3–5 мин. При в/в капельном введении препарат (0,5–1,0 г) растворяют в 100–250 мл изотонического р-ра натрия хлорида или 5% р-ра глюкозы; инъекцию проводят на протяжении 20–30 мин (скорость введения — 60–80 капель в 1 мин). Суточная доза препарата составляет для взрослых 1–4 г (иногда более) и зависит от тяжести инфекции, вида возбудителя и его чувствительности к антибиотику. Разовая доза препарата для взрослых при инфекциях, вызванных грамположительными микроорганизмами, составляет 0,25–0,5 г каждые 8 ч. При инфекциях дыхательных путей средней тяжести, вызванных пневмококками, и инфекциях мочевыводящих путей препарат назначают по 0,5–1,0 г каждые 12 ч. При заболеваниях, вызванных грамотрицательными микроорганизмами, препарат назначают по 0,5–1,0 г каждые 6–8 ч. При тяжелых инфекциях (сепсис, эндокардит, перитонит, деструктивная пневмония, острый гематогенный остеомиелит, осложненные урологические инфекции) суточная доза препарата может быть повышена до 6 г (максимальная) с интервалом между введением 6–8 ч. Детям в возрасте старше 1 мес препарат назначают в суточной дозе 20–50 мг/кг массы тела (в 3–4 приема), при тяжелых инфекциях — 100 мг/кг (максимальная доза). При нарушении выделительной функции почек у взрослых схему лечения корректируют, снижая дозу препарата и увеличивая интервалы между введениями. Начальная доза препарата независимо от степени нарушения функции почек составляет 0,5 г. Рекомендуемые дозы для лечения взрослых с нарушением функции почек: при азоте мочевины в крови 20–34 мг% и клиренсе креатинина 70–40 мл/мин доза препарата при инфекции легкой или средней тяжести составляет 0,25–0,5 г каждые 12 ч, при тяжелой инфекции — 0,5–1,25 г каждые 12 ч (период полувыведения — 3–5 ч); при азоте мочевины в крови 35–49 мг% и клиренсе креатинина 40–20 мл/мин доза препарата при инфекции легкой или средней тяжести составляет 0,125–0,25 г каждые 12 ч, при тяжелой инфекции — 0,25–0,6 г каждые 12 ч (период полувыведения — 6–12 ч); при азоте мочевины в крови 50–75 мг% и клиренсе креатинина 20–5 мл/мин доза препарата при инфекции легкой или средней тяжести составляет 75–150 мг каждые 24 ч, при тяжелой инфекции — 150–400 мг каждые 24 ч (период полувыведения — 15–30 ч); при азоте мочевины в крови 75 мг% и клиренсе креатинина 5 мл/мин доза препарата при инфекции легкой или средней тяжести составляет 37,5–75 мг каждые 24 ч, при тяжелой инфекции — 75–200 мг каждые 24 ч (период полувыведения — 30–40 ч). При нарушении функции почек у детей сначала вводится обычная разовая доза препарата Цефазолин, затем последующие дозы препарата корректируются с учетом степени почечной недостаточности. При нарушении функции почек у детей сначала вводят обычную разовую дозу препарата Цефазолин, затем последующие дозы препарата корректируют с учетом степени почечной недостаточности. У детей с умеренно выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина от 70 до 40 мл/мин) суточная доза составляет 60% от суточной дозы препарата, которая применяется при нормальной функции почек, и делится на 2 введения; при клиренсе креатинина от 40 до 20 мл/мин доза препарата составляет 25% от нормы и делится на 2 введения; при значительном нарушении функции почек (клиренс креатинина от 20 до 5 мл/мин) суточная доза составляет 10% от нормы с интервалом между введениями 24 ч. Не следует смешивать р-ры препарата Цефазолин с другими антибиотиками в одном шприце или в одном р-ре для в/в вливания. Продолжительность лечения зависит от формы и тяжести заболевания и составляет ≥7–10 дней

Противопоказания

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к цефалоспоринам, период беременности. Препарат не назначают недоношенным и детям в возрасте до 1 года.

Побочные эфекты

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны аллергические реакции (кожная сыпь и зуд, эозинофилия), транзиторное повышение активности трансаминаз печени в сыворотке крови. У больных с предшествующими нарушениями функции почек при лечении препаратом Цефазолин в высоких дозах (6 г) возможны проявления нефротоксичности (повышение содержания азота мочи и креатинина в сыворотке крови). Дозу препарата в этих случаях снижают и лечение проводят под контролем динамики этих показателей (не реже 1 раза в неделю). Возможны также желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, симптомы колита и др.). При длительном лечении возможно развитие дисбактериоза, суперинфекции, вызванной устойчивыми к его действию возбудителями. Возможна местная болезненность при в/м введении, при в/в — развитие флебита.

Особые указания

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: у больных со сниженной функцией почек необходим подбор дозы и интервалов между введениями цефазолина в зависимости от степени функциональной недостаточности. При нарушении функции почек постоянный контроль уровня цефазолина в сыворотке крови позволит обеспечить безопасность применения препарата. В случае появления признаков аллергических реакций введение препарата должно быть прекращено; необходимо назначить соответствующее симптоматическое лечение. Возможно развитие перекрестных аллергических реакций с прочими цефалоспориновыми антибиотиками, а также в отдельных случаях и с антибиотиками пенициллинового ряда. В исследованиях не выявлено неблагоприятного влияния цефазолина на плод. Цефазолин не влияет на способность к управлению транспортными средствами и к работе с потенциально опасными механизмами.

Взаимодействие

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: почечный клиренс цефазолина снижается при одновременном приеме пробенецида. Могут отмечаться ложноположительные результаты лабораторных анализов на содержание глюкозы в моче, если они проводятся с использованием р-ра Бенедикта, Феллинга или таблеток Клинитест. Вместе с тем цефазолин не влияет на результаты определения уровня глюкозы в моче, проведенного с помощью ферментативных методов. Кроме того, могут отмечаться ложноположительные результаты прямого и непрямого теста Кумбса, например у новорожденных, матери которых лечились цефазолином. Препарат не следует применять одновременно с антикоагулянтами, активными диуретиками (фуросемидом, кислотой этакриновой).

Передозировка

ПЕРЕДОЗИРОВКА: парентеральное введение препарата в дозах, превышающих рекомендуемые, может вызвать развитие головокружения, парестезии и головную боль. При острой передозировке препарата или его кумуляции в организме у больных с ХПН могут развиться нейротоксические явления, при этом отмечается повышенная судорожная готовность, генерализованные клонико-тонические судороги, рвота и тахикардия. В случае развития у больных токсических реакций, а также при признаках передозировки цефазолина выведение препарата из организма может быть ускорено путем гемодиализа. Перитонеальный диализ неэффективен.

Условия хранения

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в защищенном от света месте при температуре 15–25 °С