БИДУРЕОН (Эксенатид) / BYDUREON (Exenatide)

Фармакологические свойства

Абсорбционные свойства эксенатида отражают свойства пролонгированного высвобождения эксенатида с пролонгированным высвобождением. После всасывания в кровоток экзенатид распределяется и удаляется в соответствии с его известными системными фармакокинетическими свойствами (как описано в этом разделе). абсорбция После еженедельного введения 2 мг эксенатида с пролонгированным высвобождением средние концентрации эксенатида превышали минимальные эффективные концентрации (~ 50 пг / мл) через 2 недели с постепенным увеличением средней концентрации эксенатида в плазме в течение 6-7 недель. Впоследствии концентрации экзенатида составляли приблизительно 151-265 пг / мл, что указывало на достижение устойчивого состояния. Стационарные концентрации экзенатида поддерживаются в течение однонедельного интервала между дозами с минимальными колебаниями от максимальной до минимальной величины от этой средней терапевтической концентрации. распределение Средний видимый объем распределения эксенатида после подкожного введения однократной дозы эксенатида составляет 28 л. Биотрансформация и элиминация Неклинические исследования показали, что экзенатид преимущественно устраняется клубочковой фильтрацией с последующей протеолитической деградацией. Средний видимый клиренс эксенатида составляет 9 л / ч. Эти фармакокинетические характеристики эксенатида не зависят от дозы. Приблизительно через 10 недель после прекращения терапии эксенатидом пролонгированного действия средние концентрации эксенатида в плазме упали ниже минимально обнаруживаемых концентраций. Особые группы населения Почечная недостаточность Популяционный фармакокинетический анализ пациентов с нарушениями функции почек, получавших эксенатид с пролонгированным высвобождением 2 мг, показывает, что может наблюдаться увеличение системного воздействия примерно на 74% и 23% (медианный прогноз в каждой группе) при умеренной (N = 10) и легкой (N = 56) пациенты с нарушениями функции почек соответственно по сравнению с нормальными (N = 84) пациентами с почечной функцией. Печеночная недостаточность Фармакокинетические исследования не были выполнены у пациентов с печеночной недостаточностью. Экзенатид очищается главным образом почками, поэтому ожидается, что дисфункция печени не повлияет на концентрацию экзенатида в крови. Пол, раса и вес тела Пол, раса и масса тела не имеют клинически значимого влияния на фармакокинетику экзенатида. престарелые Данные о пожилых людях ограничены, но указывают на отсутствие заметных изменений в воздействии экзенатида с увеличением возраста примерно до 75 лет. В фармакокинетическом исследовании эксенатида немедленного высвобождения у пациентов с диабетом 2 типа введение эксенатида (10 мкг) привело к среднему увеличению AUC экзенатида на 36% у 15 пожилых людей в возрасте от 75 до 85 лет по сравнению с 15 субъектами в возрасте от 45 до Вероятность 65 лет связана со снижением функции почек в старшей возрастной группе (см. Раздел 4.2). Детская популяция В фармакокинетическом исследовании однократной дозы эксенатида с немедленным высвобождением у 13 пациентов с диабетом типа 2 и в возрасте от 12 до 16 лет введение эксенатида (5 мкг) приводило к несколько более низким средним значениям AUC (на 16% ниже) и C max (На 25% ниже) по сравнению с наблюдаемыми у взрослых. В педиатрической популяции не было проведено фармакокинетического исследования эксенатида пролонгированного действия.

Показания

Лекарство содержит действующее вещество эксенатид. Это инъекционный препарат, используемый для улучшения контроля уровня сахара в крови у взрослых, подростков и детей в возрасте 10 лет и старше с диабетом 2 типа. Это лекарство используется в сочетании со следующими лекарствами для лечения диабета: метформином, производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионами (комбинированное лечение тиазолидиндионами изучалось только у взрослых пациентов), ингибиторами SGLT2 и/или инсулином длительного действия. Кроме того, ваш врач теперь назначит это лекарство, чтобы помочь контролировать уровень сахара в крови. Придерживайтесь своей диеты и плана тренировок. Вы диабетик, потому что ваш организм не вырабатывает достаточно инсулина для контроля уровня сахара в крови или потому, что ваш организм не может правильно использовать инсулин. Это лекарство помогает вашему организму увеличить выработку инсулина при высоком уровне сахара в крови.

Применение

Всегда используйте это лекарство точно так, как посоветовал вам ваш врач, фармацевт или медсестра. Если вы не уверены, спросите своего врача, фармацевта или медсестру. Вам следует вводить это лекарство один раз в неделю. Инъекцию можно делать в любое время суток, независимо от приема пищи. Регулярно проверяйте уровень сахара в крови, это особенно важно, если вы одновременно принимаете препараты сульфонилмочевины.

Передозировка

Последствия передозировки эксенатидом (на основании клинических исследований эксенатида с немедленным высвобождением) включали сильную тошноту, сильную рвоту и быстрое снижение концентрации глюкозы в крови. В случае передозировки следует начинать соответствующее поддерживающее лечение в соответствии с клиническими признаками и симптомами пациента.

Условия хранения

Хранить в холодильнике (2–8 °C). Не замораживать. Ручки могут храниться до 4 недель при температуре ниже 30 °C перед использованием. Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света.