АЗИЛЕКТ (разагилин) / AZILECT (rasagiline)

Фармакологические свойства

Противопаркинсонический препарат. Селективный необратимый МАО типа В, фермента, на 80% определяющего активность МАО в головном мозге и метаболизм допамина. Разагилин в 30-80 раз активнее в отношении МАО типа В, по сравнению с МАО типа А. В результате ингибирующего действия препарата на МАО типа В в ЦНС повышается уровень допамина, снижается образование токсичных свободных радикалов, избыточное образование которых наблюдается при болезни Паркинсона. Разагилин обладает также нейропротекторным действием. В отличие от неселективных ингибиторов МАО, препарат в терапевтических дозах не блокирует метаболизм поступающих с пищей биогенных аминов (например, тирамина), в связи с чем не вызывает тирамин-обусловленного гипертензивного синдрома ("сырный" эффект).

Показания

— лечение болезни Паркинсона (в виде монотерапии или комбинированной терапии с препаратами леводопы).

Применение

Назначают по 1 мг 1 раз/сут. как в виде монотерапии, так и на фоне применения леводопы, длительно. Таблетки принимают внутрь независимо от приема пищи.

Противопоказания

— сопутствующая терапия петидином или другими ингибиторами МАО (перерыв между отменой разагилина и началом терапии этими препаратами должен быть не менее 14 дней); — умеренная или тяжелая печеночная недостаточность (класс B и C по шкале Чайлд-Пью); — совместная терапия с симпатомиметиками (эфедрин, псевдоэфедрин), другими деконгестантами, декстрометорфаном, а также с лекарственными препаратами их содержащими; — феохромоцитома; — детский и подростковый возраст до 18 лет; — беременность; — период лактации (риск угнетения продукции молока на фоне торможения образования пролактина); — повышенная чувствительность к разагилину или любому из компонентов препарата. С осторожностью назначают препарат при легкой печеночной недостаточности, при совместном приеме с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (флуоксетином и флувоксамином), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, активными ингибиторами изофермента CYP1A2.

Побочные эфекты

Перечисленные побочные эффекты встречались с частотой более 1/100, побочные эффекты, встречавшиеся с частотой 1/100-1/1000 указаны как редко встречающиеся. При монотерапии разагилином: Со стороны нервной системы: головные боли, депрессия, головокружение, анорексия, судороги; редко - нарушение мозгового кровообращения. Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, диспептические явления. Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, артрит, боль в области шеи. Дерматологические реакции: везикулобуллезная сыпь, контактный дерматит; редко - карцинома кожи. Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия; редко - инфаркт миокарда. Прочие: гриппоподобный синдром, лихорадка, лейкопения, ринит, общая слабость, конъюнктивит, острые нарушения мочевыводящей системы, аллергические реакции. При применении вместе с леводопой: Со стороны нервной системы: дискинезия, мышечная дистония, анорексия, необычные сновидения, атаксия; редко - нарушение мозгового кровообращения, растерянность. Со стороны пищеварительной системы: запор, рвота, боль в животе, сухость во рту. Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, боль в области шеи, тендосиновиит. Дерматологические реакции: сыпь; редко - меланома кожи. Со стороны сердечно-сосудистой системы: постуральная гипотензия; редко - стенокардия. Прочие: случайные падения, снижение массы тела, аллергические реакции. Имеются два сообщения о развитии рабдомиолиза и нарушении секреции антидиуретического гормона. Оба случая зафиксированы при проведении пострегистрационных исследований без плацебо контроля, развились на фоне падения и последующей длительной иммобилизации. Взаимосвязь между этими осложнениями и приемом разагилина определить невозможно.

Особые указания

Применение Азилекта в рекомендуемой терапевтической дозе не вызывает тираминового синдрома ("сырный" эффект), что позволяет пациентам без ограничений использовать в пище продукты, содержащие значимые количества тирамина (сыры, шоколад). Имеются данные о том, что болезнь Паркинсона, а не применение какого-либо лекарственного средства, в т.ч. препарата Азилект, является фактором риска для развития рака кожи, в частности меланомы. Необходимо предупреждать пациента о необходимости обращаться к врачу при появлении каких-либо патологических изменений кожных покровов. Необходимо иметь ввиду, что такие симптомы, как галлюцинации и растерянность, которые появляются на фоне лечения препаратом Азилект, могут быть рассмотрены и как проявление болезни Паркинсона, и как побочные действия препарата Азилект. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Изучение влияния разагилина на вождение автомобиля и управление другими механизмами не проводилось. Однако, учитывая возможность появления значимых побочных эффектов со стороны ЦНС, в период лечения препаратом Азилект необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Применение препарата АЗИЛЕКТ при беременности и кормлении грудью. Препарат противопоказан при беременности и в период лактации. Применение при нарушениях функции печени. Противопоказан при умеренной или тяжелой печеночной недостаточности (класс B и C по шкале Чайлд-Пью). Применение при нарушениях функции почек. Параметры фармакокинетики разагилина практически не меняются у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени.

Взаимодействие

В связи с тем, что механизм действия разагилина связан с ингибированием МАО, его нельзя назначать одновременно с другими ингибиторами этого фермента из-за риска развития гипертонического криза. При одновременном применении разагилина с ингибиторами обратного захвата серотонина (флуоксетин, флувоксамин), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами возможно развитие серотонинергического синдрома, проявляющегося в спутанности сознания, гипоманиакальном состоянии, двигательном беспокойстве, ознобе, треморе, диарее. По возможности, следует избегать комбинированного применения разагилина с подобными препаратами, а при необходимости их одновременного применения следует предусмотреть повышенные меры предосторожности. В связи с тем, что изофермент CYP1A2 участвует в метаболизме разагилина, активные ингибиторы этого фермента (например, ципрофлоксацин) могут повышать концентрацию препарата в плазме крови, что определяет осторожность при комбинировании таких лекарственных средств с разагилином. У пациентов с болезнью Паркинсона применение препаратов леводопы не оказывает влияния на клиренс разагилина.

Передозировка

Симптомы передозировки препарата Азилект сходны с таковыми при передозировке неселективными ингибиторами МАО (в т.ч. артериальная гипертензия, постуральная гипотензия). Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.