АЛКА-ЗЕЛЬТЦЕР, АЛКОЗЕЛЬЦЕР (Ацетилсалициловая кислота) / ALKA-SELTZER

Фармакологические свойства

препарат Алка-Зельтцер, активными компонентами которого являются ацетилсалициловая кислота, лимонная кислота и натрия гидрокарбонат, оказывает жаропонижающее, анальгезирующее и противовоспалительное действие, тормозит агрегацию тромбоцитов. Основной механизм действия ацетилсалициловой кислоты - инактивация фермента ЦОГ, в результате чего изменяется синтез простагландинов, простациклинов и тромбоксана. Анальгезирующее действие препарата обусловлено нарушением синтеза простагландинов, поскольку уменьшается сенсибилизирующее влияние простагландинов на болевые рецепторы, что приводит к понижению чувствительности последних к медиаторам боли. Вследствие снижения продукции простагландинов ослабляется их пирогенное влияние на центр терморегуляции. Воздействие на тромбоксан А2 в тромбоцитах предопределяет антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты. Входящий в состав препарата натрия гидрокарбонат нейтрализует свободную соляную кислоту в желудке, что снижает риск развития ульцерогенного действия ацетилсалициловой кислоты. Лимонная кислота способствует более быстрому всасыванию препарата. После приема ацетилсалициловой кислоты начинается процесс ее превращения в основной метаболит - салициловую кислоту. Абсорбция ацетилсалициловой и салициловой кислот из пищеварительного тракта происходит быстро и полностью. Максимальный уровень концентрации в плазме крови достигается через 10-20 мин (ацетилсалициловая кислота) или 45-120 мин (общий уровень салицилатов). Степень связывания ацетилсалициловой кислоты с белками плазмы крови составляет 50-98%. 50% введенной дозы ацетилсалициловой кислоты метаболизируется при первом прохождении через печень. Метаболитами ацетилсалициловой и салициловой кислот являются глицинконъюгат салициловой кислоты, гентизиновая кислота и ее глицинконъюгат. Препарат проникает через ГЭБ, попадает в грудное молоко, синовиальную жидкость. Выделяется преимущественно почками в виде метаболитов. Период полувыведения ацетилсалициловой кислоты составляет 20 мин. Период полувыведения салициловой кислоты увеличивается пропорционально принятой дозе препарата. Лимонная кислота способствует более быстрому всасыванию препарата.

Показания

умеренно выраженный болевой синдром различного генеза (мышечная и суставная боль, альгодисменорея, головная боль), диспептические явления, обусловленные чрезмерным употреблением алкогольных напитков, простуда или острое инфекционное респираторное заболевание, сопровождающееся повышением температуры (у взрослых и детей в возрасте старше 15 лет).

Применение

дозы препарата Алка-Зельтцер и продолжительность курса лечения определяют индивидуально с учетом характера и степени тяжести патологического процесса, достигнутого терапевтического эффекта и переносимости ацетилсалициловой кислоты. Рекомендуемая доза Алка-Зельтцер для взрослых и детей в возрасте старше 15 лет составляют 1 таблетку с интервалами между приемами 4-8 ч. При сильной боли и повышеной температуре применяют по 2-3 таблетки. Максимальная суточная доза ацетилсалициловой кислоты для взрослых - 4 г (12 таблеток). Перед применением 1 шипучую таблетку растворить в стакане воды (200 мл). Длительность лечения препаратом Алка-Зельтцер не должна превышать 3 сут.

Противопоказания

не следует применять при таких состояниях, как повышенная индивидуальная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим салицилатам, а также прочим НПВП, при геморрагическом диатезе, пептической язве желудка и/или двенадцатиперстной кишки, а также при эрозивно-язвенных поражениях органов ЖКТ в анамнезе, декомпенсированных нарушениях функции почек и/или печени, в III триместр беременности.

Побочные эфекты

наиболее частые побочные эффекты при применении препарата - анорексия, тошнота, рвота, диарея, боль в эпигастральной области. В отдельных случаях, особенно при частом и продолжительном применении препарата, возможны эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, иногда осложненные перфорацией, желудочно-кишечным кровотечением, тромбоцитопенией и анемией. При индивидуальной повышенной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте или другим компонентам препарата возможно развитие аллергических реакций в виде кожной сыпи или бронхоспазма (особенно у больных БА). В единичных случаях отмечали нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз), почек, а также гипогликемию. После отмены препарата побочные эффекты в большинстве случаев полностью исчезали.

Особые указания

специальные предупреждения и предупредительные меры. Детям в возрасте старше 15 лет с заболеваниями, сопровождающимися гипертермией, рекомендуется назначать Алка-Зельтцер только в случае неэффективности других противовоспалительных и антипиретических средств. Если после приема препарата возникает рвота, это может быть признаком синдрома Рейе, угрожающего жизни ребенка и требующего неотложной помощи. У пациентов с аллергическими заболеваниями, в том числе БА, аллергическим ринитом, крапивницей, кожным зудом, отеком слизистой оболочки и полипозом носа, особенно в сочетании с хроническими инфекциями дыхательных путей, а также у больных с повышенной чувствительностью к НПВП на фоне лечения ацетилсалициловой кислотой возможно развитие астматических приступов (бронхоспазма), крапивницы или отека Квинке. В период применения препарата следует воздержаться от употребления алкоголя. Таблетки Алка-Зельтцер содержат натрий, что следует учитывать пациентам, соблюдающим диету с ограничением натрия. Применение препарата в период беременности и кормления грудью. Применение салицилатов в I триместр беременности связывают с повышенным риском развития врожденных пороков (волчья пасть, пороки сердца), тем не менее при применении ацетилсалициловой кислоты в терапевтических дозах такой связи не было выявлено. В III триместр беременности применение салицилатов противопоказано, поскольку оно может привести к перенашиванию беременности и слабости родовой деятельности. В период кормления грудью при приеме ацетилсалициловой кислоты в средних дозах прерывания грудного вскармливания, как правило, не требуется. При регулярном приеме препарата в высоких дозах следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Взаимодействие

при совместном применении ацетилсалициловой кислоты отмечают усиление фармакологических эффектов таких препаратов как антикоагулянты, НПВП, пероральные противодиабетические средства группы производных сульфанилмочевины, метотрексата, сульфаниламидов и их комбинаций, а также повышение концентрации дигоксина, барбитуратов и лития в плазме крови. При совместном применении с ГКС или при одновременном употреблении алкоголя повышается риск развития желудочно-кишечного кровотечения. При сочетанном применении с препаратом Алка-Зельтцер отмечают ослабление действия антагонистов альдостерона(спиронолактона) и петлевых диуретиков (фуросемида), антигипертензивных препаратов и средств, способствующих выведению мочевой кислоты. Применение антацидных препаратов во время лечения Алка-Зельтцер может привести к снижению уровня салицилатов в плазме крови. Препараты ацетилсалициловой кислоты в незначительных дозах снижают экскрецию мочевой кислоты.

Передозировка

Симптомы: при умеренном превышении рекомендованных доз возможны тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, а также (особенно у детей и больных пожилого возраста) шум в ушах, головокружение, головная боль, снижение остроты зрения и слуха. При хронической передозировке (вследствие длительного применения повышенных доз препарата) отмечают бессвязное мышление, спутанность сознания, сонливость, коллапс, тремор, одышку, удушье, обезвоживание, гипертермию, щелочную реакцию мочи, метаболический ацидоз, дыхательный (газовый) алкалоз, нарушение углеводного обмена. При острой тяжелой интоксикации (однократный прием более 10 г ацетилсалициловой кислоты взрослым и 4 г - ребенком) отмечают развитие дыхательной недостаточности и коматозного состояния с возможным летальным исходом. Лечение: в зависимости от состояния КОР и электролитного баланса применяют форсированный диурез и инфузионное введение р-ров натрия гидрокарбоната, натрия цитрата или натрия лактата, поддерживают водно-электролитный баланс, адекватную дыхательную функцию и оптимальную температуру тела.

Условия хранения

при температуре до 25 °С.

Форма выпуска

1 шипучая растворимая таблетка содержит 324 мг ацетилсалициловой кислоты, 965 мг лимонной кислоты и 1625 мг натрия гидрокарбоната; 10, 20 или 40 таблеток в упаковке.