АЛАКТИН (Каберголин) / ALACTIN (Cabergoline)

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Каберголин — синтетический алкалоид спорыньи и эрголиновое производное, оказывает выраженный и продолжительный пролактинснижающий эффект.Пролактинснижающий эффект является дозозависимым. Снижение уровня пролактина в плазме крови отмечается через 3 ч после приема препарата и сохраняется на протяжении 2–3 нед. Эффект продолжительного действия означает, что однократной дозы достаточно для того, чтобы остановить стимуляцию секреции молока. При лечении гиперпролактинемии уровень пролактина в сыворотке крови нормализуется в течение 2–4 нед после достижения оптимальной дозы. Уровень пролактина может все еще существенно снижаться и на протяжении нескольких месяцев после прекращения лечения.Что касается эндокринологических эффектов каберголина, не связанных с антипролактинемическим эффектом, то данные, полученные в экспериментах на животных, подтверждают, что исследуемый препарат оказывает избирательное действие без влияния на основную секрецию других гипофизарных гормонов или кортизола.Фармакодинамическое действие каберголина не коррелирует с терапевтическим эффектом, касается лишь снижения АД. Максимальный гипотензивный эффект однократной дозы каберголина достигается обычно на протяжении первых 6 ч после приема препарата, причем максимальное снижение АД и частота возникновения такого эффекта являются дозозависимыми.Фармакокинетика Абсорбция. Каберголин быстро всасывается в ЖКТ после приема внутрь, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5–4 ч. Прием пищи не влияет на всасывание и распределение каберголина.Распределение. Эксперименты in vitro показали, что каберголин в концентрациях 0,1–10 нг/мл на 41–42% связывается с белками плазмы крови.Биотрансформация. Основным метаболитом, идентифицированным в моче, является 6-алил-8 

Показания

предотвращение/подавление физиологической послеродовой лактации по медицинским показаниям.Гиперпролактинемия.Пролактинсекретирующая аденома гипофиза.Идиопатическая гиперпролактинемия.

Применение

внутрь.С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ рекомендуется принимать каберголин во время еды.Предотвращение/подавление послеродовой лактации. Для предотвращения послеродовой лактации Алактин следует применять на протяжении первых 24 ч после родов. Рекомендованная терапевтическая доза — 1 мг каберголина однократно. Для подавления существующей лактации — 0,25 мг каждые 12 ч в течение 2 дней (общая доза — 1 мг).Лечение гиперпролактинемии Препарат принимают 1–2 раза в неделю (например, в понедельник и четверг). Начинать прием нужно с более низких доз — 0,25 мг (1/2 таблетки) или 0,5 мг (1 таблетка) в неделю. При необходимости можно постепенно повышать дозу под наблюдением врача — на 0,5 мг/нед с месячным интервалом до достижения терапевтического эффекта. Обычно терапевтическая доза составляет 1 мг/нед и может колебаться от 0,25 до 2 мг/нед. Максимальная доза препарата не должна превышать 3 мг/сут.Недельная доза препарата может назначаться однократно или распределяться на 

Противопоказания

гиперчувствительность к каберголину, другим алкалоидам спорыньи или любому компоненту препарата.Признаки кардиальной вальвулопатии, определенные с помощью эхоКГ. Послеродовая АГ или неконтролируемая АГ.Тяжелые нарушения функции печени.Легочные заболевания в анамнезе (плеврит, фиброз), связанные с применением агонистов допамина.Преэклампсия, эклампсия.Психоз в анамнезе или риск развития послеродового психоза.

Побочные эфекты

дозозависимые, их выраженность может уменьшаться при постепенном снижении дозы.Часто (>1/100 и <1/10) Нервная система: депрессия, головная боль, головокружение, парестезии, повышенная утомляемость, сонливость.Сердечно-сосудистая система: кардиальная вальвулопатия (в том числе регургитация) и связанные с ней расстройства (перикардит и перикардиальный выпот), снижение АД, тахикардия, боль в груди.Расстройства со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, боль в желудке, гастрит, запор.Кожа и подкожные ткани: гиперемия лица.Нечасто (>1/1000 и <1/100) Нарушение зрения: гемианопсия.Сосудистые нарушения: носовые кровотечения.Редко (>1/10 000 и <1/1000) Сосудистые нарушения: потеря сознания.Костно-мышечная система, соединительная ткань: судороги пальцев и икроножных мышц.Асимптоматическое снижение АД (

Особые указания

Общие. Как и в случае других алкалоидов спорыньи, Алактин следует применять с осторожностью у пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, синдромом Рейно, пептической язвой желудка или желудочно-кишечными кровотечениями; серьезными психическими заболеваниями в анамнезе.Печеночная и почечная недостаточность. Препарат противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью Алактин следует назначать с осторожностью.Постуральная гипотензия. В период применения Алактина наблюдалась постуральная гипотензия. Поэтому необходимо с осторожностью применять его в сочетании с препаратами, которые также могут снижать АД.Фиброз и кардиальная вальвулопатия. Фиброзные и серозные воспаления, такие как плеврит, плевральный выпот, плевральный фиброз, легочный фиброз, перикардит, перикардиальный выпот, кардиальная вальвулопатия, поражающие

Взаимодействие

несмотря на отсутствие данных о взаимодействии Алактина с другими алкалоидами спорыньи, сопутствующая терапия этими препаратами на протяжении продолжительного времени не рекомендуется.Поскольку Алактин реализует свой эффект путем прямой стимуляции допаминовых рецепторов, не рекомендуется одновременное применение антагонистов допамина (например фенотиазинов, бутирофенонов, тиоксантенов, метоклопрамида), чтобы не снизить клинический эффект применения препарата.Препарат не следует применять с макролидными антибиотиками (эритромицином) в связи с повышением системной биодоступности каберголина.Необходимо учитывать взаимодействие Алактина с другими препаратами, снижающими АД.

Передозировка

при случайном приеме препарата в очень высоких дозах возможны развитие тошноты, рвоты, желудочных расстройств, артериальной гипотензии, нарушения сознания (психоз, галлюцинации). В подобных случаях необходимо проведение неотложной медицинской помощи.В случае передозировки следует принять общие меры относительно удаления препарата, который еще не всосался, и при необходимости — по поддержанию АД. Кроме того, можно рекомендовать назначение антагонистов допамина (например домперидона, метоклопрамида).

Условия хранения

при температуре не выше 30 °С. Капсулу с силикагелем для адсорбирования влаги не вынимать из бутылки.