РИЛУТЕК таблетки (рилузол) / RILUTEK (riluzole)

Фармакологические свойства

рилузол (2-амино-6-(трифлуорометокси) бензотиазол) - средство, применяемое при боковом амиотрофическом склерозе. Патогенез этого заболевания до конца не установлен. Полагают, что глутамат (основной нейротрансмиттер процессов возбуждения в ЦНС) играет определенную роль в гибели клеток. Активация синтеза глутамата имеет патогенетическое значение при нейродегенеративных заболеваниях мозга (глутамат оказывает повреждающее действие на нейроны и может способствовать гибели клеток при повреждениях различной этиологии). Активация глутаматной передачи приводит к ослаблению спонтанной локомоции, а уменьшение глутаматных влияний усиливает моторику. Предполагают, что рилузол блокирует процесс высвобождения глутамата. Механизм его действия до конца не выяснен. Абсорбция после перорального приема быстрая и составляет 90%, абсолютная биодоступность - 60%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 60-90 мин и составляет 173 нг/мл. Уровень и степень абсорбции снижается до 44% после приема рилузола вместе с пищей, содержащей большое количество жира. Рилузол распределяется во всех тканях организма. Связывание с белками плазмы крови составляет 97% (главным образом с альбумином и липопротеидами). Препарат метаболизируется цитохромом Р450 с последующей глюкуронизацией. Период полувыведения составляет 9-15 ч. Около 90% рилузола выводится с мочой, причем 2/3 - в виде глюкуронидов. Рилузол проникает через ГЭБ. Проникает в грудное молоко.

Показания

боковой амиотрофический склероз.

Применение

рекомендуемая суточная доза для взрослых пациентов, в том числе для лиц пожилого возраста - 100 мг (по 50 мг каждые 12 ч). Продолжительность курса лечения определяют индивидуально.

Противопоказания

повышенная чувствительность к рилузолу или другим компонентам препарата, период беременности и кормления грудью, почечная недостаточность, печеночная недостаточность, повышение активности печеночных трансаминаз в 3 раза выше верхней границы нормы.

Побочные эфекты

наиболее часто отмечаются астения, тошнота, рвота, головокружение, реже - боль в животе, головная боль, тахикардия, парестезия, очень редко - анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, панкреатит. Приблизительно у 10% пациентов отмечается повышение активности АлАТ в сыворотке крови; при продолжительном применении препарата уровень АлАТ на протяжении 2-6 мес может постепенно снизиться до исходного уровня.

Особые указания

Рилутек следует применять с осторожностью у пациентов с острыми заболеваниями печени и повышенным уровнем трансаминаз и билирубина в сыворотке крови. Рекомендуется определять уровень сывороточных трансфераз до начала лечения и регулярно контролировать его в течение первых 3 мес терапии, а в дальнейшем - 1 раз в 3 мес в течение первого года лечения и периодически после этого. У пациентов с повышенным уровнем АлАТ исследования нужно проводить чаще. Если уровень АлАТ более чем в 5 раз превышает верхний предел нормы, препарат следует отменить. Повторное назначение рилузола в подобной ситуации не рекомендуется. В связи с возможностью появления сонливости или головокружения пациенты, принимающие препарат, не должны управлять транспортными средствами или работать с потенциально опасными механизмами.

Взаимодействие

ингибиторы цитохрома Р450 (кофеин, диклофенак, диазепам, имипрамин, флувоксамин, фенацетин, теофиллин, амитриптилин, хинолоны) способны замедлять элиминацию рилузола. Индукторы Р450 (рифампицин, омепразол, табакокурение) способны ускорять элиминацию рилузола.

Передозировка

сообщалось об одном случае передозировки рилузола с целью самоубийства. Прием препарата в дозе, в 30 раз превышавшей рекомендуемую, привел к развитию метгемоглобинемии, выраженность которой быстро уменьшилась после инфузии метиленового синего.

Условия хранения

при температуре до 25 °C.

Форма выпуска

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 50 мг рилузола; 56 таблеток в упаковке.