НАТРИОФОЛИН МЕДАК / NATRIOFOLINE MEDAC

Фармакологические свойства

Антидот антагонистов фолиевой кислоты (фолиниевая кислота является активным производным фолиевой кислоты). Уменьшает терапевтическое и токсическое действие антагонистов фолиевой кислоты (например, метотрексата), способствует восстановлению биосинтеза нуклеиновых кислот и восполняет дефицит фолиевой кислоты в организме. Фолиниевая кислота является формиловым дериватом тетрагидрофолиевой кислоты и представляет собой активную форму фолиевой кислоты. Фолиниевая кислота участвует в целом ряде метаболических процессов, в т.ч. в синтезе пуринов, синтезе пиримидиновых нуклеотидов и метаболизме аминокислот. Существует биохимическое обоснование целесообразности комбинации динатрия фолината с фторурацилом: фторурацил ингибирует синтез ДНК посредством связывания с тимидилатсинтетазой. Совместное действие динатрия фолината с фторурацилом состоит в формировании стабильного трехкомпонентного комплекса, состоящего из тимидилатсинтетазы, 5-флюородеоксиуридинмонофосфата и 5,10-метилентетрагидрофолата. Это приводит к более интенсивному блокированию тимидилатсинтетазы с усилением ингибирования синтеза ДНК, результатом этого является повышение цитотоксичности по сравнению с таковой при монотерапии фторурацилом.

Показания

Интоксикация антагонистами фолиевой кислоты (метотрексатом, триметопримом и пириметамином). Профилактика токсического действия метотрексата при применении его в повышенных и высоких дозах. Колоректальный рак (в составе комбинированной терапии с фторурацилом).

Применение

Вводят в/в струйно или в виде инфузии. Не вводить интратекально. При выборе дозы и режима введения в каждом индивидуальном случае следует руководствоваться специальной медицинской литературой. Применение антидотов антагонистов фолиевой кислоты рекомендуется после применения метотрексата в дозе ?100 мг/м2.

Противопоказания

Пернициозная анемия или другие виды анемии, обусловленные дефицитом цианокобаламина (витамина В12); беременность; период лактации (грудного вскармливания); повышенная чувствительность к динатрия фолинату.

Побочные эфекты

Инфузионные реакции: анафилактические реакции, пирексия. При применении в высоких дозах: редко - желудочно-кишечные нарушения, бессонница, ажитация, депрессия.

Особые указания

С осторожностью следует применять у пациентов с алкоголизмом, эпилепсией, хронической почечной недостаточностью, у детей в возрасте до 2 лет.

Взаимодействие

Динатрия фолинат уменьшает терапевтическое и токсическое действие антагонистов фолиевой кислоты. Динатрия фолинат усиливает противоопухолевое и токсическое действие фторурацила, особенно на ЖКТ.