ЭГИЛОК РЕТАРД (метопролол) / EGILOK RETARD (metoprolol)

Фармакологические свойства

селективный блокатор ?-адренорецепторов, обладает антиангинальным, антигипертензивным и антиаритмическим действием, уменьшает автоматизм синусового узла, тормозит АV-проводимость, снижает инотропную функцию миокарда и ЧСС. Антигипертензивный эффект стабилизируется в конце 2-й недели применения препарата. Уменьшает количество приступов стенокардии, снижает потребность миокарда в кислороде, повышает толерантность к физическим нагрузкам. При инфаркте миокарда ограничивает зону ишемии сердечной мышцы и предотвращает нарушение ритма сердца. Главное преимущество препарата Эгилок Ретард (таблетки пролонгированного действия) - продолжительное высвобождение метопролола. Терапевтический эффект отмечают при значительно более низкой концентрации метопролола в крови, чем при приеме метопролола в обычных формах таблеток. Поэтому достаточно назначать 1 таблетку в сутки Эгилок Ретард для достижения клинического эффекта. Препарат быстро и полностью всасывается в ЖКТ (95% дозы). Всасывание метопролола в ретардной форме значительно удлиняется, что обусловливает равномерную концентрацию препарата Эгилок Ретард в плазме крови и относительную биодоступность >80% по сравнению с графиком изменения содержания препарата в крови после введения метопролола немедленного высвобождения. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5 ч после перорального приема и через 2-6 ч - препарата в форме ретард. Связывание с белками плазмы крови - 12%. Объем распределения - 5,6 л/кг. Метопролол метаболизируется в печени, его метаболиты активности не проявляют. Около 5% дозы выводится в неизмененном виде с мочой.

Показания

- АГ; - ИБС: стабильной или нестабильной стенокардии (за исключением стенокардии Принцметала); - сердечная недостаточность; - нарушении ритма сердца (синусовая, суправентрикулярная тахикардии; желудочковая экстрасистолия); - аритмии на фоне пролапса митрального клапана; - вторичной профилактике после инфаркта миокарда; - функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией; - гипертиреозе; - для профилактики приступов мигрени.

Применение

при АГ начальная доза Эгилока Ретард составляет 50 мг/сут в 1 прием. Суточную дозу можно постепенно повышать до 100-200 мг в 1 прием. Эгилок Ретард можно применять с другими гипотензивными средствами для повышения гипотензивного эффекта. Для лечения стенокардии доза составляет 50 мг 1 раз в сутки с дальнейшим титрованием дозы до клинически оптимальной. При необходимости дозу можно повышать до 100-200 мг в 1 прием. Эгилок Ретард можно применять с другими антиангинальными препаратами. При сердечной недостаточности начальная доза составляет 25 мг/сут. В случае необходимости каждые 2 нед дозу можно увеличить до 50 мг, еще через 2 нед - до 100 мг, при необходимости через 2 нед до 200 мг. При аритмии начальная доза составляет 50-200 мг/сут в 1 прием. После инфаркта миокарда с целью его вторичной профилактики доза подбирается индивидуально под контролем ЧСС и АД. Для профилактики приступов мигрени обычная доза - 100-200 мг/сут в 1 прием. Таблетки принимают 1 раз в сутки (утром), не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Препарат можно принимать также с пищей или натощак.

Противопоказания

гиперчувствительность к метопрололу или другим компонентам препарата; атриовентрикулярная блокада II-III степени, выраженная синусовая брадикардия (ЧСС <50 в 1 мин), артериальная гипотензия, острая декомпенсированная сердечная недостаточность, выраженные нарушения периферического кровообращения; кардиогенный шок, выраженные нарушения периферического кровообращения, БА, синдром слабости синусного узла.

Побочные эфекты

снижение ЧСС, АД. Возможны также нарушение АV проводимости, симптомы сердечной недостаточности, депрессия. Могут возникать такие побочные явления, как утомляемость, головная боль, головокружение, нарушение сна. Во многих случаях эти явления временные и при уменьшении дозы препарата исчезают самостоятельно. Редко возникают неспецифичные кожные реакции и похолодение конечностей, рвота, диарея, запор, бронхоспазм, тромбоцитопения, нарушение функции печени. Если возникли какие-либо другие побочные явления, не указанные в инструкции, необходимо сообщить об этом врачу.

Особые указания

с осторожностью следует применять препарат при лечении больных сахарным диабетом, с заболеваниями периферических артерий, феохромоцитоме (возможно применение препарата Эгилок Ретард только совместно с блокаторами ?-адренорецепторов), нарушении функции почек и печени. Перед началом лечения необходимо поределить функцию печени и почек. Заканчивать лечение препаратом Эгилок Ретард следует постепенно. Внезапное прекращение лечения, особенно при наличии сердечно-сосудистой патологии, может привести к ухудшению состояния (синдром отмены). Применение препарата Эгилок Ретард может вызвать утомляемость или легкое головокружение. Поэтому в период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций. В случае обращения больного за медицинской помощью или необходимости проведения оперативного лечения следует обязательно предупредить врача о приеме больным препарата Эгилок Ретард. Назначение препарата Эгилок Ретард в период беременности и кормления грудью возможно, если потенциальная польза для матери превышает риск для ребенка.

Взаимодействие

осторожность необходима при применении препарата одновременно с: - верапамилом и дилтиаземом - риск гипотензии, брадикардии, атриовентрикулярной блокады, асистолии; - клонидином - прием клонидина необходимо закончить через несколько дней после окончания приема метопролола во избежание развития синдрома отмены; - наркотическими средствами - риск развития кардиодепрессивного эффекта; - эрготамином - повышается вазоконстрикторный эффект); - некоторыми препаратами, влияющими на ЦНС: снотворными - бромазепам, лоразепам; - транквилизаторами - хлордиазепоксид, триметацин, тофизопам; - три- и тетрациклическими антидепрессантами - циталопрам, моклобемид; - нейролептиками - хлорпромазин, трифлупромазин - и алкоголем - риск артериальной гипотензии, влияние на ЦНС; - НПВП, например индометацином - возможно снижение антигипертензивного эффекта метопролола; - эстрогенами, например норэтиндроном, норгестрелом - антигипертензивный эффект метопролола снижается; - гипогликемизирующими пероральными средствами, например хлорпропамидом, глибенкламидом, тольбутамидом и инсулином - усиление их гипогликемического действия, маскировка симптомов гипогликемии; - курареподобными миорелаксантами - усиление нервно-мышечной блокады; - антагонистами Н2 -рецепторов, например циметидином - возможно повышение биодоступности препарата); - рифампицином, барбитуратами, например фенобарбиталом, секобарбиталом, пентобарбиталом - возможно снижение антигипертензивного эффекта метопролола; Особая осторожность необходима при применении с ганглиоблокирующими препаратами и другими блокаторами ?-адренорецепторов, симпатомиметиками, антиаритмическыими препаратами I класса.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия, синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, асистолия, тошнота, рвота, цианоз, бронхоспазм, потеря сознания, кома. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, при тяжелой гипотензии - агонисты ?-адренорецепторов (норэпинефрин) или в/в введение атропина (при брадикардии). При отсутствии эффекта следует назначить дофамин, добутамин. Может быть эффективным глюкагон (1-10 мг). В тяжелых случаях может быть необходима имплантация искусственного водителя ритма. Бронхоспазм устраняют введением в/в ?2-адреномиметиков. Метопролол практически не выводится из организма с помощью гемодиализа.

Условия хранения

при температуре 15-25 °С.