ГЕЛОФУЗИН / GELOFUSIN

Фармакологические свойства

ламотриджин (6-(2,3-дихлорфенил-1,2,4-триазин-3,5-диамин) - противосудорожное средство. Ламотригин вызывает блокаду потенциалзависимых натриевых каналов пресинаптических мембран нейронов в фазе медленной инактивации и блокирует избыточное высвобождение глутамата (аминокислоты, которая играет значительную роль в развитии эпилептического приступа). После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется в ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 2,5 ч после перорального приема. Ламотригин подвергается интенсивному метаболизму; основным метаболитом является N-глюкуронид. В среднем период полувыведения у взрослых составляет 29 ч. Ламиктал имеет линейный фармакокинетический профиль, выводится в основном в виде метаболита и частично в неизмененном виде, преимущественно с мочой. Период полувыведения у детей меньше, чем у взрослых.

Показания

для профилактики и лечения абсолютной и относительной гиповолемии (например при шоке вследствие геморрагии или травмы, кровопотери во время операции, ожогах, сепсисе); для профилактики артериальной гипотензии (например в связи с проведением эпидуральной или спинальной анестезии); при гемодилюции; экстракорпоральном кровообращении при разведении совместимых лекарственных средств, например инсулина.

Применение

в/в суммарная доза, продолжительность и скорость инфузии зависят от объема потери крови или плазмы крови, а также от состояния пациента; при необходимости их корригируют с учетом контролируемых параметров кровообращения, например АД. Следует помнить об опасности циркуляторной перегрузки вследствие слишком быстрой инфузии или введения слишком большого объема препарата. Для выявления возможных анафилактических/анафилактоидных реакций первые 20-30 мл препарата вводят медленно под врачебным наблюдением. Взрослым назначают в следующих дозах: Показание Рекомендуемая средняя доза Профилактика гиповолемии и артериальной гипотензии, лечение при легкой гиповолемии (например при умеренной кровопотере, плазмопотере) 500-1000 мл на протяжении 1-3 ч Лечение тяжелой гиповолемии 1000-2000 мл Критическая ситуация, угроза для жизни Быстрое введение 500 мл (под давлением), затем, после улучшения параметров гемодинамики, проводят инфузию Гелофузина в количестве, эквивалентном дефициту ОЦК Гемодилюция (изоволемическая) Объем вводимого Гелофузина должен быть эквивалентен дефициту плазмы крови, однако не более чем 20 мл/кг/сут Экстракорпоральное кровообращение Доза зависит от используемой системы циркуляции, но обычно составляет около 500-1500 мл Максимальная суточная доза Терапевтическая граница зависит от эффекта разведения. При снижении гематокрита до уровня ниже 25% (для пациентов с сердечно-сосудистой или легочной недостаточностью - 30%) требуется вводить эритроцитарную массу или цельную кровь (Гелофузин можно применять одновременно с препаратом крови, скорость и объем инфузии зависят от клинического состояния пациента). Максимальная суточная доза определяется объемом потерянной крови или плазмы крови, а также состоянием пациента. Например, при массивной кровопотере возможно переливание до 10-15 литров р-ра на протяжении 24 ч. Максимальная скорость инфузии Определяется с учетом состояния коронарного кровотока. Скорость введения может быть увеличена с помощью нажима на контейнер или применением инфузионного насоса. Перед введением Гелофузин следует подогреть до температуры 37 °С. При инфузии под давлением (с помощью манжет или инфузионного насоса) из контейнера с воздухом внутри, а также из прибора следует удалить или откачать весь воздух, поскольку существует опасность появления воздушной эмболии во время инфузии. Дальнейшее введение Необходимо контролировать водно-электролитный баланс организма; при необходимости проводят возмещение электролитов. Введение препарата может влиять на ряд лабораторных показателей: СОЭ, удельную плотность мочи, результаты неспецифического определения белка (например с помощью биуретового метода). Особую осторожность следует соблюдать при введении препарата пациентам с нарушениями свертывания крови, почечной недостаточностью и хроническими заболеваниями печени.

Противопоказания

повышенная чувствительность к желатину, гиперволемия, гипергидратация, тяжелая сердечная недостаточность, выраженные нарушения свертывания крови, тяжелая почечная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда.

Побочные эфекты

при введении Гелофузина, как и других коллоидных плазмозамещающих препаратов, могут возникать аллергические (анафилактические/анафилактоидные) реакции различной степени тяжести: крапивница, гиперемия кожи шеи и лица, в редких случаях - снижение АД, бронхоспазм, анафилактический шок, остановка сердца и дыхания.

Особые указания

данных о применении Гелофузина у детей нет. С особой осторожностью следует применять Гелофузин при гипернатриемии, поскольку вместе с Гелофузином вводят дополнительный натрий; состояниях дегидратации, поскольку в этих случаях в первую очередь требуется коррекция водного баланса; нарушении свертывания крови, поскольку введение препарата влияет на факторы свертывания; почечной недостаточности, поскольку элиминация препарата может быть нарушена; хронических заболеваниях печени, поскольку это может влиять на синтез альбумина и факторыв свертывания крови. Несмотря на отсутствие данных об эмбриотоксическом действии Гелофузина, назначать его в период беременности можно только тогда, когда ожидаемый благоприятный эффект для матери превышает потенциальный риск для плода. Данных о применения Гелофузина в период кормления грудью нет. Как и все прочие коллоидные плазмозамещающие препараты, Гелофузин может вызвать развитие анафилактоидных/анафилактических реакций различной степени тяжести - от кожных проявлений (крапивница, гиперемия кожи лица и шеи) до системных: снижение АД, анафилактический шок, бронхоспазм, остановка сердца или дыхания. Такие реакции могут возникать как у пациентов, находящихся в сознании, так и в состоянии наркоза. Однако в острой фазе шока, вызванного недостаточностью ОЦК, анафилактоидные/анафилактические реакции не выявлены. Пациенты, получающие Гелофузин, должны находиться под постоянным наблюдением для выявления возможных анафилактоидных/анафилактических реакций. Общие принципы профилактики и лечения анафилактоидных/анафилактических реакций: не существует адекватной пробы для идентификации пациентов, предрасположенных к анафилактоидным/анафилактическим реакциям; невозможно также предусмотреть и течение этих реакций. Выделение гистамина можно предотвратить с помощью применения антигистаминных препаратов. Целесообразность профилактического применения ГКС не доказана. При применении коллоидных препаратов следует придерживаться следующих принципов: - врачи и младший медицинский персонал должны владеть надлежащей информацией относительно степени выраженности реакций, которые могут быть вызваны коллоидными плазмозамещающими препаратами; - требуется тщательное наблюдение пациентов во время введения первых 20-30 мл Гелофузина; - следует иметь наготове оборудование и препараты для проведения реанимационных мероприятний; - при появлении анафилактоидных/анафилактических реакций инфузию немедленно прекращают.

Взаимодействие

нельзя смешивать препарат с другими лекарственными средствами. Гелофузин имеет низкое содержание кальция (не более 0,4 ммоль/л), потому не вызывает свертывания крови. Гелофузин можно применять как растворитель для инсулина.

Передозировка

проявляется чрезмерным увеличением ОЦК, что отрицательно влияет на функцию сердца и легких. При циркуляторной перегрузке, возникшей в результате передозировки (одышка, застой в яремной вене), вливание немедленно прекращают.

Условия хранения

при температуре до 25 °С. Не замораживать. Не использовать непрозрачный или содержащий частицы р-р.