ЦЕФОГРАМ / CEFOGRAM

Фармакологические свойства

цефтриаксон - антибиотик бактерицидного действия, которое обусловлено его способностью угнетать синтез клеточных мембран микроорганизмов. Имеет широкий спектр противомикробной активности по отношению к грамположительным и грамотрицательным микроорганизмам, в том числе штаммам, продуцирующим ?-лактамазы. Цефтриаксон устойчив по отношению к действию ?-лактамаз (пенициллиназ и цефалоспориназ) грамположительных и грамотрицательных бактерий. Как правило, он активен против: грамположительных аэробных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (включая пенициллиназопродуцирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы A (S. pyogenes), Streptococcus группы В (S. agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis. Важно: метициллинустойчивые штаммы стафилококков устойчивы к цефалоспоринам, включая цефтриаксон. Большинство штаммов энтерококков не чувствительны к цефтриаксону; грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis (?-лактамазотрицательные и положительные), Citrobacter spp. (некоторые штаммы устойчивые), E. coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (включая K-pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Nesseria gonorrhoeae (включая пенициллиназопродуцирующие штаммы), Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp. (включая Salmonella typhi), Serratia spp. (включая Serratia marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (включая V.cholerae), Yersinia spp.(включая Yersinia enterocolitica). Treponema pallidum чувствительная in vitro и в экспериментах на животных. Во время клинических исследований были получены положительные результаты лечения цефтриаксоном первичного и вторичного сифилиса. Аэробные микроорганизмы: Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (кроме F. mortiferum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Важно отметить, что ?-лактамазопродуцирующие штаммы Ваcterioides spp. (а именно B. fragilis) стойкие к действию цефтриаксона. Концентрация в плазме крови одинакова для в/в и в/м введения. Это означает, что цефтриаксон, введенный в/м, имеет 100% биодоступности. При в/в введении цефтриаксон быстро проникает в интерстициальные жидкости организма, где бактерицидная концентрация для чувствительных микроорганизмов достигается за 24 ч. Связывание с белками крови обратно пропорционально концентрации активного вещества. Цефтриаксон проникает через воспаленные менингиальные оболочки у грудных детей и детей старшего возраста. Через 24 ч после в/в введения цефтриаксона у взрослых пациентов отмечали концентрацию препарата более 1,4 мг/л. У взрослых пациентов с менингитом в течение 2-24 ч после введения 50 мг/кг массы тела концентрация препарата в ликворе значительно превышала минимальные ингибирующие концентрации, необходимые для большинства патогенных микроорганизмов, в том числе вызывающих менингит. Цефтриаксон проникает через плацентарный барьер и определяется в низкой концентрации в грудном молоке. Цефтриаксон не метаболизируется в организме. У взрослых 50-60% цефтриаксона выводится с мочой в неизмененном виде и 40-50% - с желчью. Период полувыведения у здоровых взрослых составляет около 8 ч. У грудных детей выведение через почки составляет 70% дозы. У пациентов в возрасте младше 8 дней или старше 75 лет среднее значение периода полувыведения приблизительно вдвое больше, чем у здоровых людей. У пациентов с почечной недостаточностью и с нарушенной функцией печени несколько увеличивается период полувыведения препарата.

Показания

Цефограм показан при инфекциях, вызванных цефтриаксончувствительными микроорганизмами: - сепсис; - менингит; - инфекции брюшной полости (перитонит, инфекции желчевыводящих путей и ЖКТ); - инфекции кожи, мягких тканей и раневые инфекции; - предоперационная профилактика возможной инфекции при хирургических вмешательствах; - профилактика инфекций у пациентов с ослабленной защитной функцией организма; - инфекции почек и мочевыводящих путей; - инфекции респираторного тракта (особенно пневмония); - инфекции уха, горла, носа; - инфекции половых органов, включая гонорею; - болезнь Лайма во второй стадии; - профилактика послеоперационной инфекции.

Применение

схему лечения назначают индивидуально в зависимости от локализации, тяжести течения и чувствительности возбудителя. Препарат вводят в/м или в/в. Взрослым и детям старше 12 лет 1-2 г 1 раз в сутки, суточные дозу при необходимости можно повысить до 4 г. Новорожденным (до 2 нед) - 20-50 мг/кг 1 раз в сутки. Грудным детям и детям в возрасте до 12 лет - 20-80 мг/кг 1 раз в сутки. Детям с массой тела более 50 кг препарат назначают в дозе для взрослых. Продолжительность лечения обычно не превышает 10 дней. Введение препарата необходимо продолжать еще на протяжении 48-72 ч после нормализации температуры. При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста лечение начинают в дозе 100 мг/кг (но не больше 4 г) 1 раз в сутки. При идентификации возбудителя и его чувствительности дозу можно откорригировать. Продолжительность лечения зависит от возбудителя и может составлять от 4 дней для Neisseria meningitidis до 10-14 дней для чувствительных штаммов Enterobacteriaceae. При гонорее - в/в однократно 250 мг. Для профилактики послеоперационных осложнений - 1-2 г однократно (в зависимости от степени вероятонсти заражения) за 30-90 мин до начала операции. Пациентам с нарушением функции почек коррекция дозы необходима только при клиренсе креатинина ниже 10 мл/мин. В таком случае суточная деза не должна превышать 2 г. Правила приготовления и введение р-ров Следует использовать только свежеприготовленные р-ры. Для в/м введения 0,25 г или 0,5 г препарата растворяют в 2 мл, а 1 г - в 3,5 мл 1% р-ра лидокаина. Вводить не больше 1 г в одну седалищную мышцу однократно. Для в/в инъекции 0,25 г или 0,5 г разводят в 5 мл, а 1 г - в 10 мл воды для инъекций, вводят в/в медленно (2-4 мин). Для в/в инфузиий разводят 2 г в 40 мл р-ра, не содержащего ионов кальция (физиологический р-р, 5% или 10% р-р глюкозы, 5% р-р левулозы, 0,45% р-р натрия хлорида + 2,5% р-р глюкозы). Препарат в дозе 50 мг/кг и более следует вводить капельно на протяжении 30 мин.

Противопоказания

гиперчувствительность к цефалоспориновым антибиотикам; период беременности (I триместр). С осторожностью применяют препарат в случае гипербилирубинемии (у новорожденных и недоношенных детей).

Побочные эфекты

аллергические реакции (крапивница, лихорадка, эозинофилия, кожные высыпания, зуд, экссудативная мультиформная эритема, периферические отеки, анафилактический шок); тошнота, рвота, стоматит, глоссит, диарея; кандидомикоз; головная боль, головокружение, нейтропения, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, повышение активности печеночных трансаминаз, гиперазотемия, гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины в сыворотке крови; олигурия, гипокоагуляция, озноб; псевдомембранозный энтероколит. При в/в введении возможно развитие местных реакций: флебит, болезненность по ходу вены. В/м введение без лидокаина очень болезненно.

Особые указания

у пациентов, в анамнезе которых есть указания на аллергические реакции после введения пенициллинов, могут отмечать перекрестную аллергию к цефалоспориновым антибиотикам. При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме крови. У больных, находящихся на гемодиализе, необходимо контролировать концентрацию препарата в плазме крови, поскольку у них может снизиться скорость его выведения. При продолжительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек. В отдельных случаях при ультразвуковом обследовании желчного пузыря отмечают затемнения, которые, как правило, были следствием превышения рекомендуемой дозы Цефограма и ошибочно были расценены как конкремменты желчного пузыря. Эти затемнения на самом деле являются осажденными солями кальция, исчезающими после отмены препарата. Период беременности и кормления грудью. Цефтриаксон проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко, поэтому в период беременности и кормления грудью препарат назначают только по строгим показаниям с учетом возможного риска для плода или ребенка.

Взаимодействие

следует соблюдать осторожность при сочетанном назначении цефтриаксона с аминогликозидными антибиотиками и диуретиками. Нельзя смешивать Цефограм с другими антибиотиками в инъекционных и инфузионных р-рах. Противопоказано сочетанное применение препаратов, усиливающих перистальтику кишечника и цефтриаксона.

Передозировка

симптомы: головокружение, парестезии, головная боль, судороги.Лечение: специфического антидота нет, лечение симптоматическое.

Условия хранения

в сухом месте при температуре до 25 °С. Свежеприготовленные р-ры остаются стабильными на протяжении 6 ч при комнатной температуре (или 24 ч при температуре 5 °С).