СУМАМЕД для инфузий / SUMAMED

Фармакологические свойства

Бактериостатический антибиотик группы макролидов-азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S-субъединицей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (МИК, мг/л) В большинстве случаев препарат Сумамед®активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pneumoniae (метициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes; аэробных грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; анаэробных бактерий: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp; других микроорганизмов: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi. Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицину: грамположительные аэробы - Streptococcus pneumoniae (пенициллин-устойчивые штаммы). Изначально устойчивые микроорганизмы: грамположительные аэробы - Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (метициллин-устойчивые штаммы стафилококка проявляют очень высокую степень устойчивости к макролидам); грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину; анаэробы - Bacteroides fragilis.

Показания

— внебольничная пневмония тяжелого течения, вызванная Chlamydia pneumoniae, Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Mycoplasma pneumoniae, Staphylococcus aureus или Streptococcus pneumoniae; — инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза тяжелого течения (эндометрит и сальпингит), вызванные Chlamydia trachomatis или Neisseria gonorrhoeae и Mycoplasma homini.

Применение

Препарат вводят в/в капельно, в течение 3 ч - при концентрации 1 мг/мл, в течение 1 ч - при концентрации 2 мг/мл. Необходимо избегать введения в более высоких концентрациях из-за опасности возникновения реакций в месте введения препарата. Препарат Сумамед® нельзя вводить в/в струйно или в/м! При внебольничной пневмонии назначают 500 мг 1 раз/сут. в течение, по крайней мере, 2 дней. В случае необходимости курс лечения может быть продлен, но должен составлять не более 5 дней. После окончания в/в введения рекомендуется назначение азитромицина внутрь в суточной дозе 500 мг 1 раз/сут. до полного завершения 7-10-дневного общего курса лечения. При инфекционно-воспалительных заболеваниях органов малого таза назначают 500 мг 1 раз/сут. в течение 2 дней. Максимальный курс лечения препаратом при в/в введении составляет 5 дней. После окончания в/в введения, рекомендуется назначение азитромицина внутрь в дозе 250 мг до полного завершения 7-дневного общего курса лечения. Сроки перехода от в/в введения препарата Сумамед® к приему внутрь определяются врачом в соответствии с данными клинического обследования. Пациентам с нарушениями функции почек коррекция дозы не требуется. Правила приготовления раствора Раствор для инфузии готовится в 2 этапа. 1 этап - приготовление восстановленного раствора Во флакон, содержащий 500 мг порошка, добавляют 4.8 мл стерильной воды для инъекций и тщательно встряхивают до полного растворения порошка. В 1 мл полученного раствора содержится 100 мг азитромицина. Восстановленный раствор следует немедленно использовать для дальнейшего разведения. Восстановленный раствор проверяют на отсутствие видимых нерастворенных частиц, в противном случае раствор не должен использоваться. 2 этап - разведение восстановленного раствора (100 мг/мл) проводится непосредственно перед введением в соответствии c ниже представленной таблицей. Восстановленный раствор вносят во флакон с растворителем, предназначенным для разведения (0.9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы, раствор Рингера), до получения конечной концентрации азитромицина 1.0-2.0 мг/мл в инфузионном растворе. Приготовленный раствор проверяют на отсутствие видимых нерастворенных частиц, в противном случае раствор не должен использоваться. Приготовленный разведенный раствор следует использовать немедленно.

Противопоказания

— тяжелые нарушения функции печени; — тяжелые нарушения функции почек; — возраст до 16 лет; — период лактации (грудное вскармливание); — одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином; — повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов. С осторожностью следует применять препарат при умеренных нарушениях функции печени и почек; при аритмиях или предрасположенности к аритмиям и удлинению интервала QT; при совместном назначении терфенадина, варфарина, дигоксина.

Побочные эфекты

Определение частоты побочных реакций: часто (> 1/100 и < 1/10); иногда (> 1/1000 и < 1/100); редко (> 1/10 000 и < 1/1000); очень редко (< 1/10 000). Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, нейтропения. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: иногда - головокружение/вертиго, головная боль, сонливость, судороги; редко - парестезии, астения, бессонница, повышенная возбудимость, обморок, агрессивность, беспокойство, нервозность. Со стороны органов чувств: редко - шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме в высоких дозах в течение длительного времени), нарушение зрения, нарушение восприятия вкуса и запаха. Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - сердцебиение, аритмия, включая желудочковую тахикардию, увеличение интервала QT, двунаправленная желудочковая тахикардия, снижение АД. Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, частый жидкий стул, абдоминальные боли и спазмы; иногда - диарея, метеоризм, расстройства пищеварения, холестатическая желтуха, гепатит, изменение значений лабораторных тестов функций печени; редко - запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, панкреатит, некроз печени, печеночная недостаточность (возможно со смертельным исходом). Аллергические реакции: иногда - зуд, кожные высыпания; редко - ангионевротический отек, крапивница, фотосенсибилизация, анафилактическая реакция, включая отек (в редких случаях со смертельным исходом), многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Со стороны костно-мышечной системы: иногда - артралгия. Со стороны мочевыделительной системы: редко - нефрит, острая почечная недостаточность. Местные реакции: часто - боль и воспаление в месте введения препарата. Прочие: иногда - кандидоз; редко - усталость, недомогание, анорексия, вагинит, грибковая инфекция полости рта и гениталий.

Особые указания

Не следует вводить препарат более длительными курсами, чем рекомендовано, т.к. фармакокинетические свойства азитромицина позволяют рекомендовать короткий и простой режим дозирования. Так же как при проведении любой антибиотикотерапии, при лечении препаратом Сумамед® возможно присоединение суперинфекции (в т.ч. грибковой). При применении препарата Сумамед® возможно развитие диареи/псевдомембранозного колита, вызванных Clostridium difficile. В таких случаях следует тщательно контролировать состояние пациентов. При применении у пациентов, находящихся на диете с ограниченным потреблением натрия, необходимо учитывать, что в 1 флаконе препарата Сумамед® содержится 198.3 мг натрия (натрия гидроксид - вспомогательное вещество). Использованиен в педиатрии Безопасность и эффективность инъекционной формы препарата Сумамед® не установлена у детей и подростков в возрасте до 16 лет. Влияние на способность управлять автотранспортом и механизмами Препарат не влияет на способность к вождению автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций. Применение препарата СУМАМЕД® при беременности и кормлении грудью. При беременности препарат следует вводить только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание. Применение при нарушениях функции печени. Препарат противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени. Следует соблюдать осторожность при назначении Сумамеда больным с недостаточностью функции печени. Применение при нарушениях функции почек. Препарат противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек. Следует соблюдать осторожность при назначении Сумамеда больным с легкими и умеренными нарушениями функции почек.

Взаимодействие

При одновременном применении азитромицин не влияет на концентрацию карбамазепина, циметидина, диданозина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, теофиллина, триазолама, триметоприма/сульфаметоксазола, рифабутина и метилпреднизолона в крови. При необходимости совместного применения с циклоспорином, рекомендуется контролировать содержание циклоспорина в крови. При совместном приеме дигоксина и азитромицина необходимо контролировать уровень дигоксина в крови, т.к. многие макролиды повышают всасывание дигоксина в кишечнике, увеличивая тем самым его концентрацию в плазме крови. При необходимости совместного приема с антикоагулянтами непрямого действия (антикоагулянты кумаринового типа, включая варфарин) рекомендуется проводить тщательный контроль протромбинового времени. Было установлено, что одновременный прием терфенадина и антибиотиков класса макролидов вызывает аритмию и удлинение QT интервала. Исходя из этого, нельзя исключить развитие данных осложнений при совместном приеме терфенадина и азитромицина. При совместном приеме с нелфинавиром возможно увеличение частоты побочных эффектов азитромицина. Следует учитывать возможность ингибирования изофермента CYP3A4 азитромицином при совместном приеме с циклоспорином, терфенадином, алкалоидами спорыньи, цизапридом, пимозидом, хинидином, астемизолом и другими препаратами, метаболизм которых происходит с участием этого изофермента. При совместном приеме азитромицина и зидовудина, азитромицин не влияет на фармакокинетические параметры зидовудина в плазме крови или на выведение почками его и его метаболита глюкуронида. Тем не менее, увеличивается концентрация активного метаболита - фосфорилированного зидовудина в моноядерных клетках периферических сосудов. Клиническое значение данного факта не ясно. При одновременном приеме макролидов с эрготамином и дигидроэрготамином возможно проявление их токсического действия.

Передозировка

Симптомы: тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея, абдоминальная боль, нарушение функции печени. Лечение: проведение симптоматической терапии.

Условия хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года. Приготовленный раствор использовать немедленно.