РОКСИЛИД / ROKSILID

Фармакологические свойства

рокситромицин - ((3R,4S,5S,6R,7R,9R,11S,12R,13S,14R)-4-[(2,6-дидеокси-3-C-метил-3-O-метил-?-L-рибо-гексапиранозил)окси]-14-этил-7,12,13-тригидрокси-10-[(E)-[(2-метоксиэтокси)метокси]имино]-3,5,7,9,11,13-гексаметил-6-[[3,4,6-тридеокси-3-(диметиламино)-?-D-ксило-гексопиранозил]окси]оксациклотетрадекан-2-он) - полусинтетический 14-членный макролидный антибиотик. Проявляет бактериостатическое действие при низкой концентрации и бактерицидное действие - при высокой. Связывается с 50S-субъединицей рибосом микробной клетки и нарушает синтез белка, угнетая тем самым рост и размножение бактерий. Благодаря более высокой биодоступности и концентрации в тканях проявляет более высокую эффективность, чем эритромицин. К препарату чувствительны грамположительные и грамотрицательные аэробные и анаэробные микроорганизмы: аэробные бактерии - Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae (pyogenes, viridans, pneumoniae), Corynebacterium spp., Bacillus cereus, Literia monocytogenes, N. gonorrhoeae, N. meningitidis, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Haemophilus influenzae, Borrelia burgdorferi; анаэробные бактерии - Bacteroides oralis, B. melaninogenicus, B. urealyticus, Clostridium perfringens, Eubacterium, Peptococcus, Peptostreptococcus и Propionibacterium acnes. К рокситромицину также чувствительны: Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticus, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia rickettsii и R.conorii, Toxoplasma gondii. Не действует на метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus epidermidis, St. haemolyticus, St. hominis, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile. Роксилид обладает постантибиотическим действием в отношении таких возбудителей, как St. aureus, Streptococcus. pyogenes, Str. pneumoniae и H.influenzae. Препарат быстро всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови после приема 150 мг препарата составляет в среднем 6,6-7,9 мг/л и достигается приблизительно через 2 ч. Рокситромицин хорошо проникает в большинство тканей, особенно в легкие, небные миндалины и предстательную железу, а также в клетки, особенно в нейтрофильные лейкоциты и моноциты, стимулируя их фагоцитарную активность. С белками связывается 96% препарата. Рокситромицин метаболизируется частично в печени, большая часть активного вещества выводится в неизмененном состоянии преимущественно с калом, а также с мочой. Период полувыведения препарата - около 8-10 ч, может увеличиваться у пациентов с почечной недостаточностью.

Показания

инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами - верхних дыхательных путей (тонзиллит, фарингит, острый синусит); нижних дыхательных путей (пневмония, бронхит); одонтогенные инфекции; средний отит; инфекции кожи и мягких тканей; мочеполовой системы; дифтерия; коклюш; угри обыкновенные; острый гастроэнтероколит и системные инфекции, вызванные Campylobacter jejuni; пептическая язва желудка, двенадцатиперстной кишки или хронический гастрит (ассоциированные с Helicobacter pylori) в комбинации с другими препаратами; болезнь Лайма; профилактика ревматизма, а также другие инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами.

Применение

взрослым и детям в возрасте старше 10 лет (масса тела более 33 кг) назначают по 0,15 г 2 раза в сутки или по 0,3 г 1 раз в сутки до еды. Рекомендуемая доза для детей - 5-8 мг/кг в сутки в 1 или 2 приема. Детям в возрасте от 3 до 9 лет (масса тела 15-30 кг) назначают по 0,15 г препарата 1 раз в сутки. Детям до 3 лет рокситромицин назначают в соответствующей данному возрасту лекарственной форме. Продолжительность лечения обычно составляет 7-14 дней. При стрептококковых инфекциях курс лечения длится не менее 10 дней, при хламидийных инфекциях - не менее 14 дней. Пациентам с печеночной или почечной недостаточностью препарат назначают в дозе 150 мг 1 раз в сутки.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам прапарата, к антибиотикам-макролидам; выраженные нарушения функции печени, период беременности и кормления грудью (во время лечения препаратом кормление грудью приостанавливают), одновременный прием препаратов типа эрготамина.

Побочные эфекты

возникают редко и только в некоторых случаях требуется прекращение терапии. Могут возникать желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, вздутие живота, спазмы, диарея или запор, потеря аппетита). Редко наблюдаются кожные реакции гиперчувствительности (крапивница, зуд, сыпь) и повышение температуры тела. Может отмечаться преходящее повышение активности печеночных ферментов или уровня билирубина. Нарушения функции печени отмечают очень редко, и они преходящи.

Особые указания

с осторожностью назначают Роксилид пациентам с печеночной недостаточностью - проводят коррекцию дозы, контролируют функцию печени. Осторожно назначают препарат больным с почечной недостаточностью (необходимо снизить дозу). При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание прекращают. При совместном назначении терфенадина, астемизола, цизаприда и пимозида необходимо контролировать показатели ЭКГ. При стрептококковых инфекциях лечение должно продолжаться не менее 10 дней.

Взаимодействие

Роксилид повышает абсорбцию дигоксина. Препарат повышает максимальную концентрацию, увеличивает AUC, период полувыведения и общий клиренс теофиллина, мидазолама, триазолама и может повышать их токсичность. Усиливает токсичность эрготамина и эрготаминподобных сосудосуживающих средств (повышается риск развития эрготизма и некроза тканей конечностей). Вытесняет из связи с белками плазмы крови дизопирамид (в крови увеличивается содержание свободной фракции). Повышает концентрацию в сыворотке крови астемизола, цизаприда и пимозида, что приводит к увеличению интервала Q-T и/или развитию тяжелых аритмий сердца. При совместном приеме с омепразолом повышается биодоступность обоих препаратов.

Передозировка

проявляется тошнотой и рвотой. Редко отмечают поражение печени. Промывают желудок, проводят симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.

Условия хранения

в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °С.