ЛОРИЗАН (Лоратадин) / LORIZAN (Loratadine)

Фармакологические свойства

лоратадин (этиловый эфир 4-(8-хлор-5,6-дигидро-11Н-бензо-[5,6]циклогепта-[1,2-b]-пиридин-11-имиден)-1-пиперидинкарбоновой кислоты) селективно блокирует H1-рецепторы. Оказывает противоаллергическое, антиэкссудативное, противозудное действие. Уменьшает проницаемость капилляров, устраняет спазм гладких мышц, предотвращает развитие отека тканей. Не вызывает привыкания. В отличие от многих других антигистаминных средств лоратадин не оказывает седативного влияния, поскольку не проникает через ГЭБ. При местном применении оказывает противоаллергическое действие, уменьшает отечность слизистой оболочки полости носа, уменьшает экссудацию, зуд, восстанавливает проходимость носовых ходов, облегчает носовое дыхание. Быстро всасывается после приема внутрь. Определяется в крови уже через 15 мин и достигает максимальной концентрации на протяжении 1 ч после однократного приема внутрь. Противоаллергический, антиэкссудативный и противозудный эффекты препарата развиваются через 30-60 мин, достигают максимума через 8-12 ч и сохраняются на протяжении 24 ч. В крови практически полностью связывается с белками (до 97%). При биотрансформации образуется активный метаболит - дескарбоэтоксилоратадин. Период полувыведения лоратадина - от 3 до 20 ч, его активного метаболита - от 8,8 до 92 ч. Прием пищи не оказывает значительного влияния на фармакокинетику, однако замедляет время достижения максимальной концентрации на 1 ч, поэтому препарат рекомендуется принимать до еды. ХПН, нарушения функции печени не оказывают существенного влияния на фармакокинетику лоратадина. Выводится с мочой и калом. При местном применении практически не оказывает системного действия.

Показания

Таблетки: аллергический конъюнктивит, острая крапивница, отек Квинке, аллергические реакции на укусы насекомых, зудящие дерматозы (контактный аллергодерматит, хроническая экзема). Назальный гель: профилактика и лечение сезонного и круглогодичного аллергического ринита, вазомоторного ринита (симптоматическое лечение при заложенности носа, чиханьи, ринорее, зуде и слезотечении), риносинусита.

Применение

таблетки принимают внутрь до еды. Детям в возрасте от 2 до 12 лет назначают по 1/2 таблетки (5 мг) 1 раз в сутки (при массе тела ребенка более 30 кг назначают по 1 таблетке (10 мг) 1 раз в сутки). Детям в возрасте старше 12 лет и взрослым назначают по 1 таблетке (10 мг) 1 раз в сутки. Курс лечения - 10-15 дней. В отдельных случаях продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально - от 1 до 28 дней. Назальный гель взрослым и детям в возрасте старше 2 лет наносят на слизистую оболочку полости носа 2 раза в сутки (при необходимости - 3-4 раза в сутки). Лечение проводят до достижения выраженного терапевтического эффекта (в среднем от 2 до 5 дней).

Противопоказания

повышенная чувствительность к препарату, период беременности и кормления грудью, возраст до 2 лет.

Побочные эфекты

при приеме внутрь иногда возможны тошнота, рвота, сухость в рту, при интраназальном применении редко - увеличение количества выделений из носа, возникновение зуда.

Особые указания

препарат можно назначать больным, выполняющим работу, требующую повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, в том числе водителям автотранспорта. Однако хотя Лоризан не является седативным антигистаминным средством, у некоторых пациентов при его применении может наблюдаться дозозависимый седативный эффект. Препарат не влияет на ЧСС, уровень АД. При алкогольном поражении печени максимальная концентрация препарата в крови и период полувыведения повышаются с увеличением тяжести заболевания. У лиц пожилого возраста максимальная концентрация препарата в сыворотке крови повышается на 50%, период полувыведения Лоризана и его активного метаболита составляют 18,2 и 17,5 ч соответственно. Прием препарата следует прекратить за 48 ч до проведения кожных проб. Следует избегать попадания геля на слизистую оболочку глаз.

Взаимодействие

циметидин, эритромицин и кетоконазол повышают концентрацию лоратадина в сыворотке крови. В связи с возможностью развития дозозависимого седативного эффекта следует соблюдать осторожность при одновременном применении с другими блокаторами Н1-рецепторов, барбитуратами, бензодиазепинами, агонистами опиоидных рецепторов, нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, этанолом, анксиолитиками, седативными и снотворными средствами.

Передозировка

Симптомы - головная боль, сонливость, тахикардия. Лечение симптоматическое. При местном применении передозировка маловероятна.

Условия хранения

таблетки хранят в сухом, защищенном от света месте при температуре 15-25 °С. Гель хранят в защищенном от света месте при температуре 10-20 °С.

Форма выпуска

1 г назального геля содержит 0,5 мг лоратадина; 15 или 30 г геля в тубе.