КОРОНАЛ 5 / KORONAL 5

Фармакологические свойства

бизопролола фумарат - селективный блокатор ?1-адренорецепторов без ВСА и мембраностабилизирующей активности. Оказывает гипотензивное и антиангинальное действие. Продолжительность действия (24 ч) достигается за счет фармакокинетики препарата (период полувыведения составляет 10-12 ч). Бизопролол обладает высокой кардиоселективностью. Клинические испытания показали, что эффективность 10 мг Коронала аналогична таковой атенолола, метопролола или пропранолола в суточной дозе 100, 100 и 160 мг соответственно. После приема внутрь абсорбируется 90% препарата. 30% бизопролола связывается с белками плазмы крови. Биологический период полувыведения составляет 10-12 ч. 98% препарата выводится с мочой и 2% - с калом. 50% введенной дозы метаболизируется в печени до неактивных метаболитов, которые выводятся почками. Оставшаяся часть препарата выводится почками в неизмененном виде, вследствие чего нет необходимости корригировать дозу Коронала у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести.

Показания

АГ, ИБС (стенокардия).

Применение

при всех показаниях суточная доза составляет 5 мг. В некоторых случаях необходимый терапевтический эффект может быть достигнут при приеме Коронала в дозе 2,5 мг. При необходимости доза может быть повышена до 10 мг в сутки. Дальнейшее повышение дозы возможно лишь в исключительных случаях. Максимальная суточная доза - 20 мг. У пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени и почек коррекции дозы препарата не требуется. У пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина <0,33 мл/с) и у пациентов с тяжелыми растройствами функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг бизопролола фумарата. Дозу препарата следует подбирать индивидуально, исходя из ЧСС и терапевтической эффективности. Дозу препарата снижают постепенно. Нельзя внезапно прекращать терапию Короналом, особенно при лечении пациентов с ИБС. Таблетку следует глотать целиком утром натощак или во время еды, запивая водой.

Противопоказания

повышенная чувствительность к бизопрололу или родственным веществам, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, шок, AV-блокада II или III степени, синдром слабости синусного узла, выраженная синоатриальная блокада, брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин до начала лечения), артериальная гипотензия (систолическое АД <90 мм рт. ст.), склонность к бронхоспазму (БА, ХОБЛ), тяжелая недостаточность периферического кровообращения, одновременный прием ингибиторов МАО (исключение - МАО-В ингибиторы), тяжелые реакции гиперчувствительности в анамнезе, период беременности и кормления грудью, возраст до 12 лет.

Побочные эфекты

Co стороны сердечно-сосудистой системы - изредка отмечали артериальную гипотензию, в том числе ортостатическую, брадикардию, нарушения проводимости, парестезию, ухудшение симптоматики у пациентов с перемежающейся хромотой или синдромом Рейно. Co стороны нервной системы - в начале лечения возможны повышенная утомляемость, головная боль, головокружение, растройства сна, яркие сновидения и психические изменения (подавленность и т.п.). Co стороны органа зрения - единичные случаи нарушения зрения, уменьшение слезоотделения (что следует учитывать при использовании контактных линз), конъюнктивит. Co стороны дыхательной системы - редко отмечались заложенность носа, ринит, одышка, бронхоспазм. Co стороны ЖКТ- запор, диарея, тошнота, боль в животе, описаны единичные случаи гепатотоксического действия бизопролола. Co стороны мышц и суставов - боль в мышцах, судороги, артропатия. Co стороны кожи - покраснение, зуд и повышенная потливость. Co стороны мочеполовой системы - очень редко отмечали нарушение эрекции, дизурию. Метаболизм - повышение уровня печеночных ферментов в сыворотке крови. У пациентов с латентной формой сахарного диабета или с манифестной формой этого заболевания может снижаться толерантность к глюкозе и могут маскироваться признаки гипогликемии (тахикардия). Сообщалось о случаях повышения уровней ТГ в крови, появления псориаза, усиления выраженности его симптомов или возникновения псориазоподобной сыпи. В единичных случаях при лечении блокаторами ?-адренорецепторов отмечали алопецию, нарушения слуха и звон в ушах, увеличение массы тела, эмоциональную лабильность, кратковременную потерю памяти, аллергический ринит, приапизм, аллергические и неспецифические реакции (боль в мышцах, суставах, мышечную слабость, судороги).

Особые указания

с осторожностью назначают Коронал при застойной сердечной недостаточности; выраженном нарушении функции почек или печени (клиренс креатинина <20 мл/мин); тиреотоксикозе, псориазе, миастении, депрессии, в том числе в анамнезе (и только после тщательной оценки соотношения польза/риск); сахарном диабете с нестабильным уровнем гликемии; полном голодании; метаболическом ацидозе; длительной десенсибилизирующей терапии; AV-блокаде I степени; стенокардии Принцметала. Пациентам с ХОБЛ блокаторы ?-адренорецепторов как правило не назначают или, при необходимости, назначают в минимальной дозе (начальная доза - 2,5 мг в сутки) в комбинации с бронходилататорами. С осторожностью назначают препарат пациентам с метаболическим ацидозом. Пациентам с псориазом или имеющим отягощенный семейный анамнез относительно этого заболевания блокаторы адренорецепторов (в том числе Коронал) назначают лишь после тщательного взвешивания риска и пользы. Пациентам с феохромоцитомой нельзя назначать Коронал без блокады ?адренорецепторов. Лечение АГ требует регулярного медицинского контроля. Течение реакций гиперчувствительности у пациентов, принимающих блокаторы ?-адренорецепторы, может быть более тяжелым вследствие чрезмерной выраженности анафилактической реакции и ослабленной адренергической контррегуляции. У больных пожилого возраста коррекция дозы бизопролола не нужна, тем не менее, эта категория пациентов может иметь повышенную чувствительность даже к обычным дозам препарата. При необходимости проведения планового хирургического вмешательства препарат отменяют за 48 ч до начала общей анестезии (если это возможно). При отмене Коронала следует придерживаться общего для блокаторов ?-адренорецепторов правила - снижать дозу препарата на 1/4 в течение 3-4 дней ввиду риска развития синдрома отмены. Во время лечения следует придерживаться осторожности при работе, требующей высокой скорости психических и физических реакций (например при управлении транспортными средствами, обслуживании машин, высотных работах и т.п.).

Взаимодействие

с осторожностью назначают Коронал одновременно с ингибиторами МАО, поскольку после прекращения приема последних повышается АД. Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов, применяемые для кожных проб, в комбинации с блокаторами ?-адренорецепторов могут провоцировать тяжелые системные аллергические реакции. С осторожностью следует применять антиаритмические препараты I класса (например дизопирамид, хинидин, лидокаин, пропафенон) и III класса (амиодарон, соталол). С осторожностью дополнительно назначают баклофен (возможно повышение АД). Коронал может потенциировать эффекты других антигипертензивных препаратов. Одновременное применение резерпина ?-метилдопы, клонидина, препаратов дигиталиса или гуанфацина может замедлять внутрисердечную проводимость. Одновременное введение симпатомиметических препаратов (например глазные или назальные капли, противокашлевые средства) может снижать терапевтическую эффективность Коронала. Одновременное применение препаратов группы рифампицина, являющихся активаторами печеночных ферментов, может сокращать биологический период полувыведения Коронала, но коррекция его дозы при этом не нужна. Комбинация с блокаторами кальциевых каналов группы верапамила, нифедипина или с некоторыми антиаритмическими препаратами может приводить к брадикардии, нарушению проводимости или к развитию сердечной недостаточности, тогда как комбинация с другими вазодилататорами может обусловить гипотензию. Ввиду риска развития гипертензивного криза лечение Короналом следует прекратить за несколько дней до окончания одновременного приема клонидина. Одновременное применение Коронала и производных эрготамина может ухудшить периферическое кровообращение. Блокаторы ?-адренорецепторов могут потенцировать действие инсулина, пероральных противодиабетических препаратов и маскировать симптомы гипогликемии (тахикардию). В связи с этим необходимо проводить регулярный мониторинг уровня глюкозы в крови у больных сахарным диабетом. Возможно снижение антигипертензивного эффекта вследствие задержки воды и натрия при одновременном приеме ГКС. Перед проведением оперативного вмешательства под общей анестезией анестезиологу необходимо сообщить о том, что пациент принимает Коронал. Средства для ингаляционного наркоза, производные углеводородов (хлороформ, циклопропанон, галотан, метоксифлуран и др.) при одновременном применении с блокаторами ?-адренорецепторов повышают риск их кардиодепрессивного действия и развития гипотензивных реакций. Циметидин может снижать клиренс блокаторов ?-адренорецепторов, метаболизирующихся в печени и, соответственно, повышать их биодоступность. Ксантины (аминофиллин, теофиллин) могут взаимно ослаблять терапевтический эффект при назначении с блокаторами ?-адренорецепторов.

Передозировка

Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, бронхоспазм. Кардиодепрессивный эффект проявляется снижением ЧСС и уменьшением сократительной способности миокарда. Расстройства дыхания могут быть обусловлены бронхоспазмом. Лечение: промывают желудок, назначают энтеросорбенты (активированный уголь), слабительные средства (магния сульфат). Симптомы интоксикации можно устранить с помощью в/в медленного введения 0,5-2,0 мг атропина. Возможно применение глюкагона в дозе 1-5 мг. При бронхоспазме можно применять ингаляционные бронходилататоры (например фенотерол или сальбутамол).

Условия хранения

в сухом, защищенном от света месте при температуре 15-25 °С.