КАМИРЕН ХЛ (доксазозин) / KAMIREN XL

Фармакологические свойства

Альфа1-адреноблокатор. Доксазозин является селективным конкурентным блокатором постсинаптических ?1-адренорецепторов. За счет снижения тонуса мышц сосудов доксазозин уменьшает ОПСС, что приводит к снижению АД. После однократного приема препарата максимум антигипертензивного действия наблюдается в период от 2 до 6 ч, а в целом гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч. В период лечения доксазозином у больных артериальной гипертензией отсутствуют различия значений АД в положении стоя и лежа. Препарат эффективен при артериальной гипертензии, в т.ч. сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение, снижение толерантности к глюкозе). Снижает риск развития ИБС. Применение препарата у лиц с нормальным АД не сопровождается снижением АД. При длительном применении доксазозина у пациентов не наблюдается изменения толерантности к терапевтическому антигипертензивному действию. В период лечения доксазозином наблюдается снижение содержания в плазме крови ТГ, общего холестерина (Хс). Отмечается некоторый рост коэффициента ЛПВП/Хс - на 4-13%. При длительном лечении доксазозином наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активного плазминогена. В связи с тем, что доксазозин блокирует ?1-адренорецепторы, расположенные в строме и капсуле предстательной железы и в шейке мочевого пузыря, происходит снижение сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшается сопротивление внутреннего сфинктера. Поэтому назначение доксазозина пациентам с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания. Начало действия - через 1-2 недели лечения, максимум - после 14 недель, эффект сохраняется в течение длительного времени. При сравнении с доксазозином в форме обычных таблеток препарат в форме таблеток с модифицированным высвобождением улучшает соотношение между эффективностью и безопасностью.

Показания

— лечение мягкой или умеренной артериальной гипертензии (в сочетании с другими антигипертензивными средствами - тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов, ингибиторами АПФ); — симптоматическое лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Применение

Назначают внутрь 1 раз/сут., утром или вечером, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. Артериальная гипертензия Средняя доза Камирена ХЛ составляет 4 мг (1 таблетки)/сут. Действие препарата может проявляться уже в первый день лечения, терапевтический эффект наступает через 4 недели после начала лечения. Через 4 недели, в случае хорошей переносимости препарата и при недостаточной эффективности, возможно повышение дозы. Максимальная рекомендуемая суточная доза Камирена ХЛ составляет 8 мг (2 таблетки) в 1 прием. Если терапевтическое действие недостаточно, то можно одновременно назначать другие антигипертензивные средства: бета-адреноблокаторы, диуретики, блокаторы медленных кальциевых каналов, ингибиторы АПФ. После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу обычно несколько снижают (средняя терапевтическая доза при поддерживающей терапии обычно составляет 2-4 мг/сут.). Доброкачественная гиперплазия предстательной железы у пациентов с нормальным АД Камирен® ХЛ назначают в дозе 4 мг (1 таблетки)/сут. Первую дозу препарата следует принимать вечером перед сном. В зависимости от эффективности лечения дозу можно постепенно увеличивать с интервалом 1-2 недели до 8 мг 1 раз/сут. Как правило, суточная доза составляет 2-4 мг. Максимальная суточная доза составляет 8 мг. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы у пациентов с артериальной гипертензией АД Дозы препарата такие же, как при артериальной гипертензии у пациентов без доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Препарат применяется длительно. Продолжительность лечения врач устанавливает индивидуально. Дозу препарата следует корректировать в зависимости от эффективности или возможных побочных реакций у конкретных больных. Пациентам с печеночной недостаточностью требуются меньшие дозы вследствие замедленного метаболизма препарата. Если пациент забыл принять Камирен® ХЛ в обычное время, то препарат следует принять как можно скорее в соответствующей дозе. Если наступает время для приема следующей дозы, то ее следует принять не удваивая. Важно принимать препарат регулярно. Если пациент не принимал препарат в течение нескольких дней, то новый терапевтический курс следует начинать с наименьшей дозы.

Противопоказания

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); — повышенная чувствительность к доксазозину и другим компонентам препарата; — повышенная чувствительность к другим производным хиназолина (празозин, теразозин). С осторожностью следует применять препарат при аортальном и митральном стенозе, у пациентов с нарушением функции печени и/или почек, при ортостатической артериальной гипотензии.

Побочные эфекты

Артериальная гипертензия В клинических исследованиях наиболее часто наблюдались, особенно в начале лечения, ортостатическая гипотензия, которая в редких случаях может привести к обмороку. Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, обморок. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гастрит. Со стороны дыхательной системы: ринит. Общие реакции: астения, утомляемость, недомогание. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы У пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы те же побочные эффекты, что и у больных с артериальной гипертензией, а также: Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипертензия. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сухость во рту, приапизм, гипестезия, парестезии, тремор, импотенция, бессонница, повышенная возбудимость. Со стороны эндокринной системы: гинекомастия. Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, запор, диарея, диспепсия, метеоризм, потеря аппетита, тошнота, повышение активности печеночных трансаминаз, холестаз, желтуха, гепатит. Со стороны органов кроветворения: лейкопения, пурпура, тромбоцитопения. Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, мышечные судороги, слабость в мышцах, миалгия. Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, кашель, одышка, носовое кровотечение. Дерматологические реакции: алопеция. Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, шум в ушах. Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, гематурия, нарушение мочеиспускания, никтурия, полиурия, недержание мочи. Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница. Прочие: боль в спине, ощущение жара (приливы крови в коже лица). Также отмечались следующие побочные эффекты у пациентов с артериальной гипертензией (причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена): брадикардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, боль в груди, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения, аритмия.

Особые указания

Особую осторожность следует соблюдать при назначении Камирена ХЛ пациентам с нарушением функции печени, особенно при одновременном применении препаратов, которые могут отрицательно повлиять на функции печени. В случае ухудшения показателей функционального состояния печени препарат следует немедленно отменить. С целью предотвращения ортостатических реакций пациенты должны избегать неожиданных и резких изменений положения тела (переход из положения лежа в положение стоя). Эффект первой дозы особенно выражен на фоне предшествующей терапии диуретиками и диеты с ограничением натрия. Перед началом терапии необходимо исключить злокачественное перерождение предстательной железы. При приеме алкоголя возможно усиление нежелательных эффектов доксазозина. Использование в педиатрии Безопасность и эффективность применения доксазозина у детей не установлена, поэтому применение в педиатрии противопоказано. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В связи с тем, что доксазозин способен вызывать ортостатические реакции в начале лечения и в период повышения дозы, пациентам целесообразно воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, в частности от управления транспортными средствами и работы с механизмами. Применение препарата КАМИРЕН® ХЛ при беременности и кормлении грудью. Применение Камирена ХЛ при беременности возможно только по жизненным показаниям в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. Безопасность применения Камирена ХЛ для грудных детей не установлена, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Применение при нарушениях функции печени. Особую осторожность следует соблюдать при назначении Камирена ХЛ пациентам с нарушением функции печени, особенно при одновременном применении препаратов, которые могут отрицательно повлиять на функции печени. В случае ухудшения показателей функционального состояния печени препарат следует немедленно отменить. Пациентам с печеночной недостаточностью требуются меньшие дозы вследствие замедленного метаболизма препарата. Применение при нарушениях функции почек. С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушением функции почек.

Взаимодействие

Доксазозин усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных средств. Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, бета-адреноблокаторов, блокаторов медленных кальциевых каналов, ингибиторов АПФ, антибиотиков, пероральных гипогликемических средств, непрямых антикоагулянтов и урокозурических средств. При одновременном применении с индукторами микросомального окисления в печени возможно повышение эффективности доксазозина, с ингибиторами - снижение эффективности. НПВС (особенно индометацин), симпатомиметические средства могут уменьшать гипотензивный эффект доксазозина. Поскольку эстрогены могут вызывать задержку жидкости в организме, при одновременном применении также возможно уменьшение гипотензивного эффекта доксазозина. Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, доксазозин может вызывать тахикардию и артериальную гипотензию.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, иногда сопровождающееся обмороком. Лечение: пациента необходимо немедленно перевести в горизонтальное положение на спину с низким изголовьем. Проведение симптоматической терапии. Диализ неэффективен.

Условия хранения

хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°C. Срок годности - 5 лет.