Онлайн-чат
WhatsApp: +79057157370
рады помочь!

ДИНАСТАТ / DYNASTAT

ДИНАСТАТ / DYNASTAT
    --
В резерв!
Условия отпуска: без рецепта
Категория: Парекоксиб
Тип упаковки: пор. лиофил. д/п р-ра д/ин. 40 мг фл., с раств в амп. / 1 шт.
Артикул: 32610
Производитель: Pfizer Inc. (США)
Наличие: нет в наличии
смотрите также АНАЛОГИ/ЗАМЕНИТЕЛИ

Посмотреть/скрыть инструкцию

Описание / Инструкция ДИНАСТАТ / DYNASTAT

Фармакологические свойства

парекоксиб натрия является проформой вальдекоксиба и не угнетает в исследовании in vitro ни ЦОГ-1, ни ЦОГ-2. После в/в или в/м введения парекоксиб быстро гидролизируется до вальдекоксиба, проявляющего активность на животных моделях простагландин-опосредованных боли, лихорадки и воспаления. Механизм действия вальдекоксиба состоит в угнетении ЦОГ-2 опосредованного синтеза простагландинов. В терапевтических дозах вальдекоксиб является специфичным ингибитором ЦОГ-2 и не угнетает ЦОГ-1 и соответственно ЦОГ-1-зависимых физиологических функций в тканях, особенно желудка, кишечника и в тромбоцитах. Концентрация вальдекоксиба после одноразовой инъекции Династата, определенная по параметрам АUС и максимальной концентрации в плазме крови, имеет приблизительно линейный характер в диапазоне терапевтических доз (либо линейный - при введении препарата Династат до 50 мг в/в или 20 мг в/м 2 раза в сутки). Равновесная концентрация вальдекоксиба в плазме крови достигается в течение 4 дней при введении 2 раза в сутки. При однократном в/в и в/м введении парекоксиба натрия в дозе 20 мг максимальная концентрация вальдекоксиба достигается приблизительно через 30 мин и 1 ч соответственно. Концентрации вальдекоксиба, определенные по AUC и максимальной концентрации в плазме крови, были тождественны при в/м и в/в введении. Объем распределения вальдекоксиба после в/в введения Династата составляет 55 л (больше чем общий объем воды в организме). Связывание с белками плазмы крови равняется 98% в диапазоне концентраций, которые достигаются при введении максимальной рекомендованной дозы - 80 мг в сутки. Вальдекоксиб (но не парекоксиб) интенсивно проникает в эритроциты. Парекоксиб быстро и почти полностью метаболизируется до вальдекоксиба in vivo с периодом полураспада в плазме крови приблизительно 22 мин. Элиминация вальдекоксиба осуществляется путем интенсивного метаболизма в печени с участием различных ферментных систем, в частности изоформ цитохрома Р450 CYP 3A4 и 2С9, а также CYP-независимой глюкуронидации сульфонамида. Вальдекоксиб выводится из организма путем метаболизма в печени, при этом менее 5% этого вещества оказывается в моче в неизмененном виде. Неизмененный парекоксиб в моче не выявляется, а в кале определяются лишь его следы. Приблизительно 70% введенной дозы препарата выводится с мочой в виде неактивных метаболитов. Плазменный клиренс вальдекоксиба составляет около 6 л/ч. После в/м или в/в введения парекоксиба натрия период полувыведения вальдекоксиба составляет около 8 ч.

Показания

лечение и профилактика острого болевого синдрома; перед оперативным вмешательством с целью предупреждения послеоперационной боли; для уменьшения потребности в опиатах при их совместном применении.

Применение

для растворения препарата можно использовать р-р глюкозы для в/в инфузии; 0,45% р-р натрия хлорида или 5% р-р глюкозы для инъекций. Растворять Династат в стерильной воде для инъекций не рекомендуется, поскольку полученный р-р не является изотоническим. Применение р-ров лактата Рингера или 5% глюкозы в лактате Рингера для растворения Династата может вызвать осаждение препарата из р-ра и потому не рекомендуется. После растворения Династата следует тщательно осмотреть р-р визуально для возможного выявления посторонних частичек или изменений цвета. Р-р нельзя применять при изменении цвета, помутнении или наличии посторонних частичек. Лечение острого болевого синдрома Стандартная рекомендованная доза - 40 мг в/в или в/м, потом каждые 6-12 ч препарат вводят по необходимости в дозе 20 или 40 мг, но не более 80 мг в сутки. В/в болюсная инъекция должна выполняться быстро и непосредственно в вену или существующий в/в контур. В/м инъекция должна выполняться медленно и глубоко в толщу мышцы. При применении в рекомендованных дозах для лечения острого болевого синдрома начало анальгетического эффекта отмечается через 7-14 мин и достигает своего максимума в течение 2 ч. Продолжительность анальгезии зависит от дозы препарата, клинических особенностей болевого синдрома и колеблется от 7 до 24 ч и дольше. Применение перед оперативным вмешательством с целью предупреждения послеоперационной боли Стандартная рекомендованная доза - 40 мг в/м или в/в за 45 мин до операции. Повторное введение Династата после операции проводят в соответствии с рекомендациями для лечения острого болевого синдрома (может понадобиться для продления анальгетического эффекта). Уменьшение потребности в опиатах При совместном применении с Династатом суточная потребность в опиатах существенно уменьшается. Оптимальный эффект достигается при применении препарата перед введением опиатов. Лица пожилого и старческого возраста В коррекции дозы необходимости нет. Однако у пожилых женщин с массой тела менее 50 кг лечение следует начинать с половинной стандартной рекомендованной дозы препарата Династат и снизить максимальную суточную дозу до 40 мг. Нарушения функции печени У пациентов с незначительными нарушениями функции печени (5-6 по шкале Чайлд-Пью) в коррекции дозы нет необходимости. У пациентов с умеренными нарушениями функции печени (7-9 по шкале Чайлд-Пью) Династат следует применять с осторожностью, в половинной стандартной рекомендованной дозе, и снижением максимальной суточной дозы до 40 мг. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (>9 по шкале Чайлд-Пью) клинический опыт применения препарата отсутствует, поэтому применять Династат у этих пациентов не рекомендуется. Нарушения функции почек В коррекции дозы необходимости нет, однако нужно проявлять осторожность при лечении пациентов с тяжелым нарушением функции почек или лиц со склонностью к задержке жидкости в организме. Дети У пациентов до 18 лет препарат не исследовался, поэтому не может быть рекомендован детям.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата. Указания в анамнезе на бронхоспазм, острый ринит, полипы носа, ангионевротический отек, крапивницу или аллергические реакции, развившиеся на прием ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2. III триместр беременности и период кормления грудью; обезболивание после аорто-коронарного шунтирования.

Побочные эфекты

Частые (>1/100, <1/10) - боль в спине, периферические отеки, АГ, гипотензия, гипестезия, альвеолярный остеит, диспепсия, метеоризм, повышение уровня креатинина, гипокалиемия, ажитация, инсомния, послеоперационная анемия, фарингит, дыхательная недостаточность, зуд, олигурия. Нечастые (>1/1000, <1/100) - увеличение серозных выделений из раны после стернотомии, раневая инфекция, усиление АГ, брадикардия, повышение уровней АлАТ и АсАТ, повышение уровня азота мочевины в крови, экхимоз, тромбоцитопения, цереброваскулярные расстройства. Пациенты с цереброваскулярной патологией в анамнезе имеют повышенный риск развития побочного действия при применении Династата.

Особые указания

с осторожностью назначают Династат пациентам с выраженным обезвоживанием. Целесообразно сначала провести регидратацию таких пациентов, а уже потом начинать лечение. У пациентов с цереброваскулярной патологией в анамнезе существует повышенный риск развития побочных эффектов при лечении препаратом. Инъекции Династата могут маскировать проявления лихорадки. Данных относительно применения Династата у беременных (в том числе рожениц) нет. Применение ингибиторов простагландинсинтетазы может приводить к преждевременному закрытию артериального протока или снижению активности сокращений матки, поэтому Династат не следует применять в III триместре беременности. Династат не следует применять при беременности вообще, если только потенциальная польза от применения препарата не превышает возможный риск для плода. Применение Династата в период кормления грудью не рекомендуется (если кормление во время лечения не прекращают). Парекоксиб, вальдекоксиб и его активные метаболиты выделяются с грудным молоком у самок крыс. Неизвестно, выделяются ли эти вещества с грудным молоком у человека. Влияние Династата на способность управлять автомобилем и работать с потенциально опасными механизмами не исследовалось.

Взаимодействие

не выявлено значимого ингибирующего влияния препарата на изоформы CYP 3A4, 2D6, 2Э1 и 1А2. Слабая ингибирующая активность выявлена относительно изоформ 2С9 и 2С19. Установлено, что у человека метаболизм вальдекоксиба осуществляется преимущественно с участием изоформ цитохрома Р450 CYP 3A4 и 2С9. Дальнейшим путем метаболизма является глюкуронидация. Интенсивность как CYP-зависимых, так и CYP-независимых путей метаболизма может существенным образом снижаться у некоторых лиц с их генетическим полиморфизмом, в результате чего могут быть значительно повышены концентрации этих веществ в плазме крови. При совместном применении флуконазола показатели AUC и максимальной концентрации в плазме крови для вальдекоксиба повышаются (соответственно на 62 и 19%), что свидетельствует о необходимости снижения дозы парекоксиба натрия у пациентов, получающих флуконазол. Показатели AUC и максимальной концентрации в плазме крови для вальдекоксиба повышаются (соответственно на 38 и 24%) при совместном применении с кетоконазолом, что, однако, не требует коррекции дозы Династата у пациентов, получающих кетоконазол. Династат не влияет на вызванное ацетилсалициловой кислотой угнетение агрегации тромбоцитов или время кровотечения и может назначаться вместе с малой дозой ацетилсалициловой кислоты (?325 мг). Династат не повышает кардиопротекторное действие ацетилсалициловой кислоты. Вальдекоксиб не вызывает клинически значимого угнетения СYР 2D6-зависимого метаболизма декстрометорфана. Следует контролировать антикоагулянтную терапию варфарином или подобными средствами, особенно в первые дни после назначения Династата, поскольку у таких пациентов выше риск осложнений в виде кровотечения. Вальдекоксиб повышает среднюю концентрацию в плазме крови R-варфарина, но не S-варфарина и не среднее протромбиновое время при совместном применении этих препаратов. НПВП могут снижать эффекты диуретиков или антигипертензивных средств. Как и в случае с другими НПВП, при совместном применении парекоксиба натрия с ингибиторами АПФ риск развития ОПН может повышаться. Применение НПВП в комбинации с циклоспорином или такролимусом может усиливать нефротоксические эффекты последних. Следует контролировать функцию почек при совместном применении парекоксиба натрия и любого из вышеупомянутых средств. Применение вальдекоксиба и глибенкламида (субстрат CYP 3A4) не влияет на фармакокинетику (концентрацию препарата) и фармакодинамику (уровень глюкозы и инсулина в крови) глибенкламида. Вальдекоксиб не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию метотрексата в плазме крови. Вальдекоксиб значительно снижает плазменный (на 25%) и почечный (на 30%) клиренс лития, при этом концентрация лития в плазме крови повышается на 34% по сравнению с таковой при приеме самого лития. У пациентов, получающих лечение литием, следует внимательно контролировать его концентрации в плазме крови в начале лечения парекоксибом натрия или при переходе на него. Применение парекоксиба натрия в/в в дозе 40 мг с пропофолом (субстрат CYP 2C9) или мидазоламом (CYP 3A4) не влияет на фармакокинетику (метаболизм и концентрацию в плазме крови) или фармакодинамику пропофола или мидазолама при в/в введении последних. Кроме того, в/в применение парекоксиба натрия не влияет на фармакокинетику фентанила или алфентанила, вводимых в/в (субстраты CYP 3A4). У пациентов после ортопедических оперативных вмешательств, которым препарат вводился на дооперационном этапе, какого-либо взаимодействия между парекоксибом натрия и ингаляционными анестетиками (окисью азота и изофлураном) не наблюдалось.

Передозировка

во время клинических исследований о случаях передозировки препарата не сообщалось. Парекоксиб натрия в дозе 50 мг 2 раза в сутки в/в в течение 7 дней не вызвал каких-либо проявлений токсичности. В случае передозировки следует проводить симптоматическое и поддерживающее лечение. Вальдекоксиб не выводится путем гемодиализа. Стимуляция диуреза или ощелачивание мочи едва ли могут быть полезны, учитывая значительное связывание вальдекоксиба с белками плазмы крови.

Условия хранения

в сухом, защищенном от света месте при температуре 15-25 °С. После растворения препарат должен быть использован немедленно.

Список городов для доставки

Абай Акколь Аксай Аксу Актау Актобе Алга Алматы Аральск Аркалык Арысь Астана Атбасар Атырау Аягоз Байконыр Балхаш Булаево Державинск Ерейментау Есик Есиль Жанаозен Жанатас Жаркент Жезказган Жем Жетысай Житикара Зайсан Зыряновск Казалинск Кандыагаш Капчагай Караганда Каражал Каратау Каркаралинск Каскелен Кентау Кокшетау Костанай Кульсары Курчатов Кызылорда Ленгер Лисаковск Макинск Мамлютка Павлодар Петропавловск Приозёрск Риддер Рудный Сарань Сарканд Сарыагаш Сатпаев Семей Сергеевка Серебрянск Степногорск Степняк Тайынша Талгар Талдыкорган Тараз Текели Темир Темиртау Туркестан Уральск Усть-Каменогорск Ушарал Уштобе Форт-Шевченко Хромтау Шардара Шалкар Шар Шахтинск Шемонаиха Шу Шымкент Щучинск Экибастуз Эмба



Сервис Ликитория помогает найти, зарезервировать, купить по цене производителя ДИНАСТАТ / DYNASTAT или подобрать к данному препарату аналоги и заменители, ознакомиться с инструкцией и описанием.
Выбранные Вами лекарства и препараты могут быть доставлены по указанному Вами адресу в Казахстане - Алматы, Астане, других городах.



Смотрите также аналоги:

пор. лиофил. д/п р-ра д/ин. 40 мг фл. / 10 шт.
Pfizer Inc.

    68361 тенге
В резерв!
пор. лиофил. д/п р-ра д/ин. 40 мг фл., с раств в амп. / 1 шт.
Pfizer Inc.

Доступно под заказ
В резерв!
пор. лиофил. д/п р-ра д/ин. 40 мг фл., с раств в амп. / 5 шт.
Pfizer Inc.

Доступно под заказ
В резерв!
Помощь
Как найти медикаменты
Найти интересующее лекарство и его аналоги Вы сможете даже, если не уверены в правильности написания его названия.
Подробнее
Обмен и возврат медикаментов
Согласно Правилам реализации лекарственных средств лекарственные средства, предметы санитарной гигиены, лекарственные косметические средства должного качества не подлежат обмену или возврату.
Подробнее
Поиск и резервирование лекарств, препаратов, медикаментов
Информация о поиске на сервисе Ликитория
Подробнее
Способы оплаты
13 Марта 2024
Закзывайте Вальпроком, снова в наличии
09 Марта 2024
Ученые Университетского колледжа Лондона (Великобритания) после многолетнего исследования, в котором принимали участие люди старше 55 лет, сделали свои выводы.
specpredlozhenie
ДИНАСТАТ / DYNASTAT
ДИНАСТАТ / DYNASTAT
пор. лиофил. д/п р-ра д/ин. 40 мг фл. / 10 шт.
    68361 тенге
ДИНАСТАТ / DYNASTAT
ДИНАСТАТ / DYNASTAT
пор. лиофил. д/п р-ра д/ин. 40 мг фл., с раств в амп. / 1 шт.
Доступно под заказ
ДИНАСТАТ / DYNASTAT
ДИНАСТАТ / DYNASTAT
пор. лиофил. д/п р-ра д/ин. 40 мг фл., с раств в амп. / 5 шт.
Доступно под заказ